Наркотические анальгетики: классификация, механизм действия, противопоказания, отравление

Наркотические анальгетики в анестезиологии — группа препаратов, используемых в качестве компонента обшей анестезии, седации и премедикации.

В реаниматологии наркотики применяют в основном для купирования болевого синдрома, реже при продленной ИВЛ с целью синхронизации пациента с дыхательным аппаратом.

К современным наркотическим анальгетикам в анестезиологии относятся: фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил, морфин и трамадол. Часть из них не зарегистрирована в Российской Федерации.

Классификация и эффекты данных препаратов основаны на механизме действия опиоидов.
Полная классификация препаратов, используемых в анестезиологии (ингаляционные и внутривенные анестетики, миорелаксанты, бензодиазепины, вазопрессоры и кардиотоники) здесь.

Классификация наркотических анальгетиков зависит от вида происхождения, силы действия и типа воздействия на опиатные рецепторы.

Силу действия наркотических анальгетиков принято сравнивать с классическим представителем опиойдов — морфином. Наиболее сильным наркотическим анальгетиком в мире является суфентанил. В зависимости от анальгетической силы наркотические анальгетики можно разделить следующим образом:

В соответствии с типом воздействия на опиоидные рецепторы наркотические анальгетики делятся на следующие группы:

По виду происхождения наркотические анальгетики делятся на 3 группы:

  • Наркотические анальгетики естественного происхождения:
    Морфин
  • Синтетические наркотические анальгетики:
    фентанил, суфентанил, алфентанил, ремифентанил
  • Полусинтетические наркотические анальгетики:
    Героин, Дигидроморфон, Морфинон, Эторфин, Бупренорфин

Применение наркотических анальгетиков в анестезиологии ограничено строгими показаниями, т.к. они относятся к сильнодействующим веществам. Точность дозирования позволяет избежать побочных эффектов, критических инцидентов и тем более осложнений. Средние дозы наркотических анальгетиков, скорость инфузии и дозы для поддержания общей анестезии представлены в таблице.

Название препарата Индукционная доза Скорость инфузии Болюсы
Альфентанил 25–100 мкг/кг 0,5–2 мкг/кг/мин 5–10 мкг/кг
Суфентанил 0,25–2 мкг/кг 0,5–1,5 мкг/кг/час 2,5–10 мкг
Фентанил 4–20 мкг/кг 2–10 мкг/кг/час 25–100 мкг
Ремифентанил 1–2 мкг/кг 0,1–1,0 мкг/кг/мин 0,1–1,0 мкг/кг

Более подробное описание наркотических анальгетиков, применяемых в анестезиологии и реаниматологии описано ниже.

Наркотические анальгетики: классификация, механизм действия, противопоказания, отравлениеФентанил (Phentanyl; Fentanil; Fentanyl) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. По силе действия в 100 раз сильнее морфина. Относится к  группе синтетических опиойдов, агонист μ-рецепторов. Начало действия через 1–2 мин, а достижение максимального эффекта наступает в течение 4–5 мин. Длительность действия  фентанила после однократного внутривенного введения в дозе 0,1 мг  при массе больного 60-80 кг составляет около 20 мин.
При вводном наркозе доза фентанила варьирует от 2 до 6 мкг/кг в сочетании внутривенным (пропофол) или ингаляционным анестетиком (севоран) и миорелаксантами. Поддержание анестезии может быть достигнуто ингаляционными или внутривенными анестетиками, а также дополнительным введением фентанила (периодические болюсы от 25 до 100 мкг каждые 15–30 мин или постоянной инфузией от 0,5 до 5,0 мкг/кг/час).

  • (фентанил 0,1 мг + дормикум 5 мг + атропин 0,5 мг) внутримышечно за 30 мин до начала анестезии
  • внутривенная инфузия: 1–5 мкг/кг/час
  • внутривенно болюсно:
  • 1–3 мкг/кг при спонтанном дыхании
  • 2–6 мкг/кг для индукции общей анестезии
  • 5–10 мкг/кг при ИВЛ
  • до 100 мкг/кг в кардиохирургии

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и гипотония; тошнота и рвота; задержка опорожнения желудка; снижение перистальтики кишечника; запоры; задержка мочи; мышечная ригидность грудной клетки.

Фентанил  вызывает усиление седации и угнетения дыхания при взаимодействии с бензодиазепинами и  антидепрессантами. Фентанил нельзя использовать в сочетании с частичным опиоидным агонистом, например, с бупренорфином.

Наркотические анальгетики: классификация, механизм действия, противопоказания, отравлениеАльфентанил (Alfentanil,  Alfenta, Rapifen)наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. По силе анальгетического действия примерно в 30 раз сильнее, чем морфин, но в 4 раза слабее чем фентанил. Относится к группе синтетических опиоидных анальгетиков, являясь агонистом μ-рецепторов. Альфентанил обладает короткой продолжительностью действия. Препарат был разработан в компании Janssen Pharmaceutica ещё в 1976 году. Альфентанил  в России не зарегистрирован. 
Альфентанил вызывает меньше сердечно-сосудистых осложнений, чем другие подобные препараты, такие как фентанил и ремифентанил, но обладает более сильной депрессией дыхания и поэтому требует тщательного мониторинга во время внутривенной анестезии или седации. При общей анестезии на основе ингаляционных анестетиков альфентанил снижает MAК изофлурана, севофлурана и десфлурана.

Альфентанил применяют в амбулаторной анестезиологии в сочетании с  пропофолом или бензодиазепинами. Продолжительность действия после однократного введения составляет от 5 до 10 минут.

Индукция анестезии: 10–20 мкг/кг
Поддержание анестезии: в/в инфузия 0,5–1,0 мкг/кг/мин или 1–5 мг/час (до 1 мкг/кг/мин)

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и гипотония; тошнота и рвота; задержка опорожнения желудка; снижение перистальтики кишечника; запоры; задержка мочи; мышечная ригидность грудной клетки.

У пациентов с печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение продолжительности действия данного наркотического анальгетика. Альфентанил нельзя использовать в сочетании с частичным опиоидным агонистом, например, с бупренорфином.

Наркотические анальгетики: классификация, механизм действия, противопоказания, отравлениеРемифентанил (Remifentanil; Ultiva— наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. Относится к группе синтетических опиойдных анальгетиков ультракороткого действия. Из-за очень короткой продолжительности действия препарата рекомендовано начинать инфузию (0,1-1,0 мкг/кг/мин) сразу после болюсной дозы для обеспечения устойчивого анальгетического эффекта. Скорость инфузии ремифентанила при общей анестезии колеблется в диапазоне от 0,1 до 1,0 мкг/кг/мин. Ремифентанил надежно подавляет вегетативные и гемодинамические реакции на повреждающие стимулы и обеспечивает предсказуемый и быстрый период пробуждения. Быстрый выход из наркоза (около 10 мин) при его применении не сопровождается угнетением дыхания. При скорости инфузии ремифентанила 0,5–0,15 мкг/кг/мин обеспечивается быстрое восстановление самостоятельного дыхания с сохранением обезболивания. Ремифентанил в России не зарегистрирован.

Ремифентанил применяют в обшей и амбулаторной анестезиологии в сочетании с  внутривенными или ингаляционными анестетиками. Продолжительность действия после однократного введения составляет от 5 до 15 минут.

Индукция анестезии: внутривенная инфузия 0,5-1 мкг/кг/мин за 8 мин до интубации трахеи.
Поддержание анестезии: внутривенная инфузия 0,25-0,5 мкг/кг/мин или внутривенно болюсно 0,5-1 мкг/кг.
Обезболивание в послеоперационном периоде: внутривенная инфузия 0,025-0,2 мкг/кг/мин.

После абдоминальных и торакальных операций в условиях общей анестезии на основе пропофола (75 мкг/кг/мин) и ремифентанила (0,5-1,0 мкг/кг/мин) рекомендуется продолженная инфузия ремифентанила (0,05–0,1 мкг/кг/мин) для обеспечения адекватного обезболивания в раннем послеоперационном периоде.

Дыхательная депрессия и апноэ; брадикардия и тахикардия; гипертензия и гипотензия; тошнота и рвота; мышечная ригидность грудной клетки; серотониновый синдром.

  • Эпидуральное или интратекальное введение;
  • Известная в анамнезе гиперчувствительность к аналогам фентанила.

Наркотические анальгетики: классификация, механизм действия, противопоказания, отравлениеСуфентанил (Sufentanil, Sufenta) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии. Относится к группе синтетических опиоидных анальгетиков, примерно в 10 раз более сильнее, чем фентанил и в 500 раз чем морфин. Структурно суфентанил отличается от фентанила добавлением метоксиметильной группы на пиперидиновом кольце (которое, как полагают, снижает продолжительность действия). Препарат был впервые синтезирован в компании Janssen Pharmaceutica в 1974 году. Из-за высокой анальгетической эффективности суфентанил часто используется для послеоперационного обезболивания у пациентов с наркотической зависимостью. В настоящее время суфентанил является самым сильным наркотическим анальгетиком в мире. Суфентанил в России не зарегистрирован.

Суфентанил используют во время общей анестезии на основе ингаляционных анестетиков, а так же при тотальной внутривенной анестезии на основе пропофола.
Индукция/интубация: 1–2 мкг/кг
Общая анестезия: 8–30 мкг/кг.

При эпидуральной анестезии суфентанил используется как в виде болюса 40–55 мкг (что обеспечивает 3 часа эффективной анальгезии), так и в сочетании с ропивакаином и бупивакаином.

Учитывая выраженную анальгетическую (опиойдную) активность суфентанила, от побочных эффектов застраховаться нельзя.

К ним относятся: тошнота, рвота, зуд, крапивница, брадикардия, головокружение, визуальные нарушения, эйфория/дисфория, ажитация, антихолинергические эффекты (сухость во рту, сердцебиение, тахикардия), депрессия дыхания, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия и др.), увеличение продолжительности интервала Q-T, повышение сегмента ST, инфаркт миокарда, стенокардия, остановка сердца, олигурия.

Интенсивная терапия суфентанилом может легко привести к наркотической зависимости!

Относительным противопоказанием к введению суфентанила является наличие у пациента печеночной недостаточности, т.к. может наблюдаться увеличение продолжительности действия данного наркотического анальгетика.

Соблюдайте осторожность при брадикардии, скомпрометированном сердце, травме головы, гипотиреозе, повышенном внутричерепном давлении, нарушениях функции почек, дыхательной недостаточности.

Наркотические анальгетики: классификация, механизм действия, противопоказания, отравлениеМорфин (Morphine, morphinum, morfin) — наркотический анальгетик, применяемый в анестезиологии и реаниматологии. Он является «стандартным опиоидом», с которым сравниваются другие наркотические анальгетики и в настоящее время остается ценным препаратом для лечения острой боли.

Эффект обезболивания после внутривенной инъекции наступает через 15 мин. Продолжительность действия морфина составляет от 2 до 3 часов.

  • Купирование болевого синдрома
  • Синхронизация при продленной ИВЛ
  • Острая левожелудочковая недостаточность

С целью купирования болевого синдрома:

  • внутримышечно: 10 мг каждые 4–6 часов по мере необходимости
  • внутривенно: 2,5 мг каждые 15 мин по мере необходимости
  • внутривенная инфузия: 1–5 мг/час
  • эпидурально: 5–10 мг
  • интратекально: 0,1–0,3 мг

Частота побочных эффектов при применении морфина:

  • Зуд ≤80%
  • Задержка мочи (при эпидуральной анестезии) 15–70%
  • Рвота 7–70%
  • Запор > 10%
  • Головная боль > 10%
  • Сонливость > 10%

Повышенный и продолжительный эффект морфина наблюдается при использовании у пациентов с почечной недостаточностью, пожилых людей, а также у пациентов с гиповолемией и гипотермией. Морфин увеличивает седативную и респираторную депрессию в сочетании с бензодиазепинами и  антидепрессантами.

Эффекты наркотических анальгетиков обусловлены механизмом действия данных препаратов (см. ниже). К ним относятся мышечная ригидность, послеоперационная дрожь, тошнота и рвота, респираторные и сердечно-сосудистые эффекты, а так же толерантность.

Механизм действия наркотических анальгетиков (опиоидов) следует рассматривать в контексте нейрональных сетей головного мозга, модулирующих анальгезию, и функции различных типов рецепторов в этих сетях.

Анальгетические эффекты обусловлены способностью опиойдов ингибировать передачу ноцицептивной информации на уровне задних рогов спинного мозга и активировать обезболивающие пути, спускающиеся из среднего мозга через ростральные вентромедиальные области мозга в задние рога спинного мозга.

В спинном мозге опиоиды действуют на уровне синапса, либо пресинаптически, либо постсинаптически. Опиоидные рецепторы обильно экспрессированы в желатинозной субстанции, где опиоиды препятствуют освобождению субстанции P из первичного сенсорного нейрона.

Действия опиоидов в бульбоспинальных путях чрезвычайно важны для их аналгетической эффективности. Действие опиоидов на передний мозг, очевидно, способствует обезболиванию.

Читайте также:  Симптомы и лечение чесотки в домашних условиях: у взрослых, у детей

Тем не менее, роль опиоидных рецепторов во всех этих областях мозга пока еще не полностью выяснена.

У людей морфиноподобные средства вызывают анальгезию, сонливость, изменения в настроении и психическое помрачение. Важной особенностью опиоидной анальгезии является то, что она не связана с потерей сознания.

Морфин, введенный в обычной дозе нормальному человеку, не испытывающему боли, может вызвать неприятные ощущения. Облегчение боли морфиноподобными опиоидами относительно селективно, при этом другие сенсорные модальности не затрагиваются.

Пациенты часто жалуются, что боль все еще ощущается, но они чувствуют себя более комфортно.

Есть существенная разница между болью, вызванной стимуляцией ноцицептивного рецептора с последующей передачей сигнала через интактный нейронный путь, и болью, вызванной повреждением нервных структур, часто включающей в себя нейральную гиперчувствительность (нейропатическая боль).

Хотя ноцицептивная боль обычно легко поддается лечению опиоидами, для нейропатической боли типично слабое реагирование на опиоидные аналгетики, что может потребовать повышения дозы препарата. Под действием опиоидных аналгетиков меняется не только ощущение боли, но и эмоциональная реакция. Однако изменение эмоциональной реакции на болевые стимулы – не единственный механизм анальгезии.

Мышечная ригидность во время вводной анестезии — один из критических инцидентов в анестезиологии. Как известно, наркотические анальгетики (опиаты) могут повышать мышечный тонус и вызывать мышечную ригидность грудной клетки.

Отмечено, что при различных методах опиоидной анестезии это действие сильно варьирует из-за различий в дозировке и скорости введения опиоидов. Обычно клинически значимая мышечная ригидность, вызываемая наркотическими анальгетиками (например, фентанилом), отмечается, как только больной теряет сознание.

У пациентов, находящихся в сознании может проявиться слабое проявление ригидности в виде хрипоты. З

Источник: https://anest-rean.ru/preparati/narcotic-analgesics/

Лекарственные средства: Ненаркотические и наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики: классификация, механизм действия, противопоказания, отравление

Предупреждён — значит вооружен. Эта фраза касается абсолютно всех аспектов деятельности и жизни выживальщиков. Если ты знаешь, как что-то работает, то можешь избежать негативных последствий, если оно будет работать неправильно. И лекарственных средств это тоже касается. Нет, мы не утверждаем, что каждый обязан досконально знать фармакологию, но иметь хотя бы приблизительное представление о работе различных групп лекарственных препаратов нужно. И начнём мы, пожалуй, с наиболее часто используемых препаратов — анальгетиков.  Они делятся на 2 большие группы — ненаркотические и наркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики стимулируют активность антиноцицептивной системы, усиливая тормозное воздействие на проведение боли и ее эмоциональное проявление.

Повышается переносимость боли, существенно меняется эмоциональная окраска болевых ощущений, исчезает тревога и ожидание боли. Всё это во многом связано с седативными свойствами препаратов, состоянием эйфории (хорошее, приятное самочувствие), субъективным ощущением физического и психического покоя, душевного комфорта и, в итоге, приводит к угнетению эмоционально-негативных проявлений боли.

Эйфория является одной из главных причин развития наркомании. Желание воспроизвести это состояние заставляет искать повторных контактов с наркотиком (без медицинских показаний) и вызывает психическую и физическую зависимость от препарата.

Предполагают, что наркотические анальгетики, активируя «опиатные» рецепторы, по принципу обратной связи тормозят освобождение и выработку эндогенных пептидов. После отмены наркотических анальгетиков, возникает недостаточность и эндогенного пептида, и, естественно, вводимого препарата.

Развивается абстинентный синдром (явления «лишения»), проявляющийся в виде психических, вегетативных, сердечно-сосудистых и других изменений. Вегетативные нарушения включают слёзо- и слюнотечение, потливость, расширение зрачка, тошноту, рвоту, понос, тахикардию, мышечные боли, парестезии и др.

Психическими проявлениями являются нарушение сна, беспокойство, галлюцинации, неодолимое влечение к наркотику. Для предупреждения и ликвидации этой симптоматики, наркоман стремится постоянно принимать препарат, что усугубляет психическую и физическую зависимость.

Опасность развития зависимости ограничивает применение наркотических анальгетиков. Кроме того, при повторном применении закономерно развивается привыкание (ослабление действия), поэтому для получения эффектов требуются всё большие дозы.

Классическим представителем наркотических анальгетиков является морфин . Он вызывает угнетение центральной нервной системы, снимает боли разного генеза.

Опий (застывший млечный сок незрелых головок сонного мака) — основной источник морфина, с доисторических времен применялся в медицинской практике.

Опий содержит более 20 алкалоидов, которые по химическому строению являются либо производными пиперидинфенантрена — обладают свойствами наркотических анальгетиков (морфин, кодеин), либо изохинолина (папаверин и др.) — оказывают миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов.

Наркотические анальгетики по происхождению делят на:

  • природные, получаемые из опия — морфин, кодеин, омнопон;
  • синтетические — тримеперидина гидрохлорид (промедол), фентанил, пентазоцин (лексир, фортрал), пиритрамид (дипидолор), трамадол (трамал).

Болеутоляющие средства, выделенные из опия, принято называть опиатами, а синтетические их заменители — опиоидами или опиатоподобными средствами.

Наркотические анальгетики используют при любых травмах (бытовых, операционных, ранениях и др.), заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.).

Почти все эффекты наркотических анальгетиков, кроме болеутоляющего, являются нежелательными, особенно такие, как привыкание, лекарственная зависимость и угнетение дыхания, которые и ограничивают применение морфиноподобных средств.

Острое отравление наркотическими анальгетиками характеризуется угнетением дыхания, резким сужением зрачка (при выраженной гипоксии они могут быть расширены), цианозом, гипотермией, коматозным состоянием. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Основное лечение направлено на восстановление дыхания; наиболее эффективна искусственная вентиляция легких с интубацией трахеи.

Антагонистами морфиноподобных средств являются «чистые» опиатные антагонисты, лишенные морфиноподобной активности — налоксон, налтрексон.

При передозировке наркотиками многократно промывают желудок (определенная его часть секретируется слизистой оболочкой и может повторно резорбироваться) 0,05-0,1% раствором калия перманганата (окисляет морфин) и взвесью активированного угля. Назначают солевое слабительное.

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты по силе анальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющим средствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительного характера (артриты, миозиты, невралгии и др.).

Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют на кашлевой центр. У данной группы препаратов отчётливо проявляются противовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотических анальгетиков.

Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, что дало основание широко применять их в амбулаторной практике.

Эти препараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются «нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС).

По обезболивающей активности, ненаркотические анальгетики существенно отличаются.

Наиболее сильным анальгетическим действием обладают индометацин, диклофенак натрия (ортофен), ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая.

Несколько слабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышенной температуре тела.

Жаропонижающие средства применяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасность возникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушения микроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца.

При более низкой температуре эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активирует механизмы защиты организма. По интенсивности жаропонижающего действия, препараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, так как уступает другим препаратам по этому эффекту, например, анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижения температуры тела применяют и анальгин.

Он действует быстро, не обладает «судорожным» эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться и внутрь, и внутримышечно, и внутривенно.

Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетает кроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, в качестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей.

Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для получения жаропонижающего и болеутоляющего эффектов), так как они взаимно усиливают действие друг друга.

Высокий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона, индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты. Частота этих осложнений снижается, если препараты принимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании с антацидами.

Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. НПВС снижают диурез и вызывают отеки (особенно характерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительность рецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).

Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других побочных эффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи.

  • Тяжелые гематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическая анемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин, анальгин).
  • Нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая.
  • Различные формы поражения печени, вплоть до токсического гепатита (длительное назначение), развиваются при применении бутадиона, индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен).
  • Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при лечении ацетилсалициловой кислотой (шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, гипервентиляция), индометацином (головокружение, сильные головные боли, депрессия, иногда галлюцинации. судороги);
  • Со стороны кожных покровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница, эритродермия) — особенно при применении бутадиона, индометацина, оксикамов.
  • НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен, пироксикам) могут вызвать афтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистой оболочки полости рта.

НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как они обладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода.

Лечение НПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногда способствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушению гемодинамики плода.

Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовом периоде — снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовую деятельность.

Примечание редактора. А теперь самое главное. «Могут быть осложнения» не означает, что «Обязательно будут осложнения». Большая часть народа почему-то всегда про это забывает и считает, что врачи сознательно назначают им препараты, которые их обязательно прибьют.

Подобные списки осложнений лучше рассматривать для того, чтобы случайно не ударить по тому, что у вас и так хреново работает. Например, если вы активно злоупотребляете алкоголем, подвергая свою печень излишним нагрузкам, то шанс развития токсического гепатита от индометацина будет значительно выше, чем в «среднем по палате».

Читайте также:  Карбамазепин и алкоголь: совместимость, последствия, можно ли сочетать и отзывы

Поэтому лучше в таком случае назначать другие препараты, которые менее воздействуют на печень.

И да, нет препаратов без побочных эффектов. Слишком уж человеческий организм сложная система, где всё взаимосвязано. Если же на препарате пишут: побочных эффектов нет — значит либо его реально хреново проверяли, либо эффекты сильно отложены по времени, либо он работает по принципу плацебо. В любом случае, именно таких препаратов и нужно остерегаться.

Источник: https://lastday.club/nenarkoticheskie-i-narkoticheskie-analgetiki/

Наркотические и ненаркотические анальгетики

Анальгетики – одна из чаще всего используемых групп лекарственных средств во всем мире. Они имеют различное происхождение, механизм действия.

Выраженность болевого синдрома отличается в соответствии с тяжестью состояния пациента, порогом чувствительности и конкретной патологией. Врачи также учитывают индивидуальные особенности человека и наличие противопоказаний.

К сожалению, широко распространено злоупотребление обезболивающими препаратами.

Кратко про анальгетики

Наркотические и ненаркотические анальгетики – фармакологические препараты, оказывающие преимущественно обезболивающее действие. Врачи и больные преследуют цель подавить неприятные ощущения, не угнетая при этом других видов чувствительности. Однако активные вещества имеют различные точки приложения, что необходимо учитывать при подборе медикаментозной терапии.

Наркотические

Наркотические анальгетики (морфин, фентанил, омнопон) обладают самыми мощными обезболивающими свойствами. Основной эффект препаратов нередко сочетается с влиянием на психоэмоциональную сферу и сознание, в связи с чем возможно формирование пристрастия (отсюда и название). В основе обезболивания лежат следующие механизмы:

  • имитация действия эндогенных опиоидов путем активации мю-, дельта- и/или каппа-рецепторов
  • блокировка поступления ионов кальция внутрь клеток – нарушение процесса выброса медиаторов боли
  • нарушение анализа болевых импульсов на уровне таламуса и подавление распространение передачи сигнала к коре головного мозга
  • стимуляция выброса биологически активных веществ антиноцицептивной системы (противоболевой) – энкефалины и эндорфины
  • устранение вегетативного и эмоционального компонента

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Благодаря высокой активности опиоидные анальгетики можно успешно применять для подавления боли при тяжелых травмах, неотложных состояниях (например, инфаркт миокарда) и неизлечимой патологии.

Влияние на центральную нервную систему (ЦНС) реализуется в виде эйфории и развитии зависимости при повторном/нерациональном использовании средств.

При резком прекращении приема проявляется абстиненция – «синдром отмены» или так называемая «ломка».

Даже терапевтические дозы морфина вызывают качественные изменения психики, поэтому они отпускаются исключительно по рецепту врача. Применение опиоидов в больших количествах сопровождается тяжелым угнетением центров дыхания и сердечно-сосудистой деятельности, передозировка приводит к смерти.

Наиболее популярным рекреационным аналогом наркотических обезболивающих лекарств является героин.

Ненаркотические (неопиоидные)

Практически каждый человек использовал нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Выделяют следующие группы ненаркотических анальгетиков:

table, td, tr { text-align: center; vertical-align: middle; }

Исходное вещество Типичный представитель
Салициловая кислота «Аспирин»
Анилин «Парацетамол»
Пиразолон «Анальгин», «Бутадион»
Арилалкановые кислоты «Диклофенак», «Ибупрофен», «Кеторолак», «Индометацин»
Другие «Нимесулид», «Мелоксикам», «Мефенамовая кислота», «Целекоксиб»

Обезболивающая активность НПВС значительно ниже, чем у опиоидов, однако их можно свободно приобрести без рецепта врача. При этом спектр клинических эффектов у неопиоидов намного шире, поэтому и показаний больше. В классическом понимании они не влияют на сознание, эмоции, мышление.

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

Действие ненаркотических анальгетиков базируется на подавлении синтеза регуляторных медиаторов воспаления в различных тканях – простагландинов (ПГ).

Лекарственные вещества ингибируют 1-й или 2-й тип особого фермента – циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2), которая отвечает за образование ПГ из арахидоновой кислоты.

Блокируется не только проведение болевого импульса на уровне спинного мозга, но и усиливается теплоотдача при лихорадке.

Косвенно снижается выброс других провоспалительных медиаторов – серотонина и гистамина. Также угнетается активность гиалуронидазы (ограничение экссудации — отека) и синтез коллагена (предотвращение массивной пролиферации – роста соединительной ткани). Возможно развитие следующих физиологических эффектов:

  • анальгезия – обезболивающий
  • жаропонижающий
  • противовоспалительный
  • иммунодепрессивный
  • антиагрегантный (ухудшают свертываемость крови)

Время наступления анальгезии, общая продолжительность действия варьируется между конкретными веществами. На эффективность фармацевтических средств оказывают влияние индивидуальные особенности человека, доза препарата, иногда – пол и возраст.

Толерантность и лекарственная зависимость к НПВС не формируется, но нерациональное использование ассоциировано с рядом опасных для жизни осложнений.

Показания к назначению

Боль бывает острой или хронической, но каждый человек субъективно переносит ее по-разному. Существуют следующие показания для ненаркотических анальгетиков:

  • Легкий, умеренный воспалительный болевой синдром с локализацией в суставах (артрит), мышцах (миозит), периферических нервах (неврит).
  • Боль другой локализации: головная, зубная, травматическая (на 3-4 сутки), спинная, интоксикационная.
  • Ревматоидный артрит.
  • Анкилозирующий спондилит.
  • Деформирующий остеоартрит.
  • Повышение температуры тела при лихорадке любой этиологии (инфекции, тиреотоксикоз).
  • Профилактика тромбозов, например, при ишемической болезни сердца у больных из группы высокого риска.
  • Менструальная боль.

Помимо НПВС, обезболивающей активностью обладают адъювантые препараты из других фармакологических групп.

Антидепрессанты и противосудорожные средства могут эффективно подавлять нейропатическую боль, связанную с бессонницей или психомоторным возбуждением.

Глюкокортикостероиды снижают повышенное внутричерепное давление, купируют тяжелые отеки аутоиммунного характера, вызывающие неприятные ощущения из-за сдавления окружающих тканей.

Злоупотребление ненаркотическими анальгетиками

Большая часть населения не имеет должного представления о клинической фармакологии обезболивающих веществ. Учитывая свободную продажу НПВС, люди нередко злоупотребляют ими, даже не ознакомившись с инструкцией. Некоторые медикаменты, например, фенацетин и амидопирин, даже вызывают легкий эйфорический эффект.

Наибольшей токсичностью обладает фенацетин, ныне запрещенный в РФ. При злоупотреблении этим препаратом наблюдалась лекарственная интоксикация с психопатологическими проявлениями. Последствия включали эмоциональную лабильность, склонность к другим токсикоманиям и изменения личности. Синдром «отмены» протекал крайне тяжело – с расстройствами сна, дисфункцией желудочно-кишечного тракта.

В состав многих «аптечных наркотиков» («Спазмолекс», «Залдиар», «Триган Д») входит парацетамол, на который рекреационные потребители ошибочно не обращают внимания.

Острая передозировка НПВС ассоциирована с молниеносным развитием токсического гепатита и почечной недостаточности, что грозит летальным исходом.

При появлении сильной головной боли, спутанности сознания, судорог необходимо сразу же вызывать бригаду скорой медицинской помощи.

Заключение

Лучший способ купирования боли – устранение ее непосредственной причины. Обезболивающие препараты для симптоматического лечения.

Основные побочные эффекты неопиоидов проявляются со стороны пищеварительного тракта – функциональная диспепсия, образование эрозий, язв, кровотечения. Салицилаты способны индуцировать развитие «аспириновой» бронхиальной астмы, изменять реологические свойства крови.

Передозировка НПВС стремительно вызывает почечно-печеночную недостаточность, не исключено поражение других внутренних органов.

Использование ненаркотических анальгетиков в лечении более сильной боли лимитируется потолком анальгезии. Анальгетический эффект имеет свой предел и не повышается бесконечно с увеличением дозы препарата, повышается только риск побочных эффектов и проявления токсичности.

В то время как ненаркотические анальгетики имеют периферический механизм действия, наркотические анальгетики или опиаты (опиоиды) взаимодействуют со специальными опиат-рецепторами на уровне центральной нервной системы.

Также, как и ненаркотические анальгетики, опиаты имеют максимальную дозу, лимитированную их действием на желудочно-кишечный тракт и нервную систему.”

Список литературы:

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/narkoticheskie-i-nenarkoticheskie-analgetiki

Отравление наркотическими анальгетиками (опиатами, морфином, кодеином)

К этой группе лекарственных средств относятся препараты опия (морфин, кодеин, омнопон), некоторые полусинтетические и синтетические средства: этилморфин (дионин), героин, промедол, фентанил, тилидин, пентазоцин.

Они даже в терапевтических дозах, оказывают значительное влияние на различные отделы головного мозга, поэтому вызывают аналгезирующее действие, возбуждают ядра глазодвигательных и блуждающих нервов, угнетают дыхание, кашель и рвота, секреторно-моторную функцию пищеварительного канала; повышают тонус сфинктеров мочевого пузыря, гладких мышц бронхов, желчных путей вызывают миоз.

Ведущее значение в фармакодинамике этих средств занимают анальгезирующие свойства. Они стимулируют опиоидные рецепторы, активирующие антиноцицептивную систему. Это приводит к уменьшению боли и исчезновения эмоциональных переживаний, которые всегда сопровождают его.

При этом наступают сонливость и общий ность, могут возникнуть эйфория или дисфория, то есть расстройства настроения с появлением напряжения, тоски, злобы, раздражительности.

Очень чувствительными к наркотическим анальгетикам является новорожденные дети, престарелые, больные атеросклерозом, микседему, легочные и сердечные нарушения.

В токсических дозах наркотические анальгетики действуют как психотропные, что проявляется депрессией, делирием и нейротоксичными эффектами в форме гиперкинезов, генерализованных клонико-тонических судорог, опистотонус. Характерно значительное угнетение дыхания, что приводит к развитию гипоксемии, гипоксии, аноксии, гиперкапнии и ацидоза.

Возникновение гиперкапнии способствует появлению цианоза, усилению мозгового кровотока, повышению внутричерепного давления. Угнетение дыхания вызвано понижением чувствительности сосудистых рецепторов и соответствующих структур мозга до оксида азота, а также спазмом бронхов и бронхореи.

Угнетающее гипоксия увеличивает проницаемость сосудов, способствует отеку легких, развития сердечно-сосудистой недостаточности.

Возбуждая ядра глазодвигательных нервов, эти средства вызывают миоз — один из триады проявлений, характерных для острого отравления наркотическими анальгетиками (кома, миоз, патологическое дыхание).

Острое отравление наркотическими анальгетиками

Острое отравление наркотическими анальгетиками часто возникает у наркоманов.

Через 10-15 мин после поступления их в организм возникает чувство опьянения, головокружение, тошнота, нередко непрерывное рвота, сильное потоотделение, гиперемия лица, повышение температуры тела, шум в ушах, частые позывы на мочеиспускание.

На начальной стадии отравления может наблюдаться возбуждение, которое сопровождается судорогами: клонико-тоническими при действии морфина или кодеина, тетанических в виде опистотонус — героина.

По мере затихания судом растет сонливость, переходящая в глубокий сон, даже в кому. Кожа гиперемирована (отравление дионин) или резко бледная, температура тела снижена, время может повышаться.

Читайте также:  Дексаметазон: инструкция по применению, цена, побочные эффекты, отзывы

Ведущим и наиболее опасным проявлением острого отравления наркотическими анальгетиками является поражение дыхания. При комы оно становится поверхностным, очень редким (до 1-2 в мин), даже групповым, типа Чейна-Стокса.

Другим характерным проявлением является, конечно, значительный миоз.

Зрачки не реагируют на свет. Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечается тахикардия или брадикардия (при отравлении фентанилом), возможны гипотензия, аритмия, коллапс. В связи со спазмом гладкой или располосовать (наружного сфинктера мочеиспускательного канала) мускулатуры сфинктеров появляются запор и задержка мочеиспускания, что необходимо учитывать при оказании помощи пострадавшим.

При остром отравлении кодеином сознание может не теряться. На фоне ясного сознания могут появиться судороги, сопровождающиеся мидриазом.

В тяжелых случаях отравления, на фоне быстро прогрессирующей комы, возникают асфиксия, цианоз, арефлексия, отек легких, мидриаз. Смерть наступает из-за паралича дыхательного центра, обычно через 4-12 ч и позже.

Неотложная помощь

Неотложная помощь пострадавшим направлена как на восстановление дыхания, ликвидации гипоксии, ацидоза, электролитного дисбаланса, так и на профилактику осложнений отравления: отека легких, коматозного состояния. Для этого:

  • а) пострадавшему следует немедленно ввести антидоты, в частности налоксон внутривенно по 0,4-0,8 мг каждые 2-3 мин, до восстановления дыхания (при этом улучшается не только дыхание, но и исчезает гипотензия, аритмия сердца и другие проявления интоксикации);
  • б) при отсутствии антидотов морфина прибегнуть к аналептиков: этимизол внутривенно по 1-2 мл 1,5% раствора, бемегрида 510 мл 0,5% раствора, кофеина-бензоата натрия 2 мл 10% раствора (эти средства используют только при легком отравлении, при тяжелой интоксикации они противопоказаны, поскольку могут ухудшить дыхание и спровоцировать судороги);
  • в) обеспечить ингаляцию смеси О2 и СО2, при недостаточной эффективности — провести искусственную вентиляцию легких;
  • г) ввести пострадавшему внутривенно 0,5-1 мл 0,1% раствора атропина сульфата
  • д) повторно промыть желудок 0,1% раствором калия перманганата независимо от времени и пути проникновения яда в организм; по окончании промывки ввести в желудок суспензию 2-5 столовых ложек угля активированного и 30 г магния сульфата;
  • е) осуществить инфузию внутривенно 4% раствора натрия гидрокарбоната по 3-4 мл / кг (для ликвидации ацидоза);
  • е) при задержке мочи необходимо провести катетеризацию мочевого пузыря;
  • ж) если эти меры не приводят к ликвидации судом — ввести внутривенно 1-2 мл 0,5% раствора сибазона или 20% раствор натрия оксибутирата в дозе 0,05 г / кг;
  • з) проводить лечение комы, коллаптоидного состояния, отека легких;
  • и) ввести заменители плазмы, препараты для парентерального питания.

Источник: http://medicalit.ru/otravlenija/neyrotropnyie-yady/otravlenie-narkoticheskimi-analgetikami-opiatami/

Наркотические анальгетики: что это

Наркотические анальгетики – это сильные обезболивающие, которые влияют на ЦНС, тем самым уменьшая болевой синдром. К сожалению, в ряде случаев без сильнейших лекарств не обойтись, но злоупотреблять ими не стоит. При частом использовании они могут вызывать зависимость.

Клиническая фармакология наркотических анальгетиков

Классификация наркотических анальгетиков включает в себя такие подвиды:

  • Алкалоиды опия. К таким препаратам относят кодеин, который часто применяется при сильных приступах сухого кашля, морфин, его используют при раковых болях, этилморфин гидрохлорид, омнопон.
  • Дифенилпиперидин. Ярким представителем является фентанил, промедол.
  • Дефинметан. Представитель – дипидолор.
  • Бензоморфин. К подобным средствам относят ликсир, пентазоцин.
  • Также в отдельную категорию попадают такие препараты как: нальбуфил, иммодиум, трамал, деларин.

Группа наркотических анальгетиков включает в себя все, перечисленные, препараты выше.

При различных болях и диагнозах подбирается свое лекарство, которое назначать должен врач. Самостоятельно назначить не выйдет, поскольку практически все подобные лекарства являются рецептурными.

Механизм действия наркотических анальгетиков

Отделы центральной нервной системы отвечают за формирования болевых ощущений. Механизм действия подобных препаратов сводится к влиянию на таламус, спинной мозг, что приводит к блокировке реакции нервной системы на раздражающие импульсы.

Влияя на некоторые отделы головного мозга, от лекарств изменяется психическая реакция пациента на боль. Также притупляется страх, уменьшается напряженность.

Важной чертой подобных средств является устранение даже сильнейших болей без влияния на сознание.

Из-за подобного влияния побочные эффекты наркотических анальгетиков очевидны – зависимость и ломка. Поэтому с особой осторожностью назначаются такие обезболивающие людям с неустойчивой психикой.

Наркотические анальгетики препараты: список

Их много. Самым ярким и известным представителем является морфин. Идет в ампулах. Его применение возможно, как внутривенно, так и внутримышечно, и подкожно. Лекарство может вызывать угнетение дыхания.

Чтобы снизить подобные побочные действия дополнительно используют антигистаминные препараты, такие как атропин и димедрол. Чаще всего такой курс назначается для снятия боли при инфаркте миокарда. Полным антагонистом опиоидных наркотических анальгетиков является налоксон.

Его используют в случае отравления или передозировки морфином.

Менее угнетающим дыхание, но и не таким сильным обезболивающим является промедол. Бывает в ампулах и растворах. В отличие от морфия, может вызывать спазм желчевыводящих путей, ортостатический коллапс. Чаще назначается при инфаркте миокарда, ожогах, травмах костей.

Практически аналогом морфина является омнопон. На половину он содержит морфин, а еще на 30% примеси других алкалоидов. Применение аналогично с морфином.

Если речь идет о сильнейшей боли, то применяют фентанил. Его мощная анальгетическая активность в 100 раз выше, нежели у морфина. Но у него крайне короткое время действия – не больше 40 минут.

Кодеин – средство, которые часто добавляют в препараты от кашля. Он незаменим при сильных приступах сухого кашля. Вызывает физическую зависимость, поэтому в последнее время редко назначается докторами, особенно маленьким детям.

Фармацевтическое средство, которое не угнетает дыхание, оказывает центральное действие – трамадол. Запрещено комбинировать с ингибиторами МАО. Трамадол обладает не ярко выраженным эффектом, поэтому чаще применяется при болях слабой интенсивности.

К наркотическим анальгетикам относится и Бупренорфин. Это новый препарат, и он попадает в такую категорию, как синтетические наркотические анальгетики. Они сравнительно новы, выпущены за последние 10 лет. Но обладают сильным эффектом, и в тоже время меньше вызывают побочных явлений.

Подобные препараты опасны. Мало угнетения дыхания, рвоты и прочих осложнений, еще и физическая, психологическая зависимость. Врачи назначают такие лекарства только в самых крайних случаях, по большей части стараясь обойтись ненаркотическими средствами.

Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков:

  • Действие. У наркотических оно заметно сильнее. Также только они угнетают дыхание
  • Ненаркотические препараты не оказывают снотворного эффекта.
  • Жаропонижающее свойство характерно для обычных анальгетиков.
  • Ненаркотические вещества чаще всего обладают еще и противовоспалительным действием.
  • Зависимость и привыкание характерно только для лекарств на наркотиках.

Порой используют специфический антагонист наркотических анальгетиков – налорфин. Он хорош тем, что является и эффективным болеутоляющим, и снижает температуру, и уменьшает ритм сердечных сокращений. На самом деле данное лекарство сочетает в себе свойства антагониста и агониста опиатных рецепторов. Однако, налорфин вызывает меньшую зависимость, поэтому часто назначается докторами.

Показания

Показания к применению наркотических анальгетиков включают в себя:

  • Боли при онкологии.
  • Устранение болевого синдрома или препятствие шока в послеоперационный период.
  • Травматический шок, инфаркт миокарда.
  • В родах.
  • Почечная колика.
  • Сухой кашель, чаще всего при коклюше.

Противопоказания тоже есть:

  • Повышенное внутричерепное давление. Многие опиаты его повышают, поэтому это может спровоцировать тяжелейшие последствия.
  • Расстройства дыхания. Фармакологические эффекты характерные для центральных наркотических анальгетиков включают в себя не только быстрое обезболивание и улучшение настроения, но и угнетение дыхания. Поэтому такие вещества не назначаются пациентам с расстройствами дыхания.
  • Дети до двух лет. У них еще не развита полноценно дыхательная система, поэтому велик риск паралича дыхательного центра, что приведет к смерти.

Побочные действия и зависимость

Подобные средства разрешено применять только 3 дня, иначе велик риск зависимости. И если речь идет об умирающем онкобольном, то зависимость – это его меньшая из бед. В таком случае главное дать возможность пациенту достойно уйти. Толерантность и зависимость при лечении наркотическими анальгетиками в данной ситуации однозначна.

Важно не дать другим пациентам сломать себе жизнь. Именно поэтому все подобные препараты выдаются врачам строго под подпись и соответствующий диагноз. Пациент не вправе сам себе назначать и применять такие лекарства. Иначе возможно отравление наркотическими анальгетиками. И в таких случаях время идет на минуты, нужна экстренная помощь, иначе пациент умрет.

Признаки передозировки наркотическими анальгетиками:

  • Сильное угнетение дыхания, возможна его остановка.
  • Потеря сознания.
  • Падение давления и температуры.
  • Резкое сужение зрачков. Причем, они никак не реагируют на свет.
  • У детей возможны тонико-клонические судороги. Если малыши не доберутся до инъекций, то неинвазивные формы наркотических анальгетиков они спокойно могут отыскать в аптечке, если там такие имеются. Поэтому так жизненно важно прятать любые медпрепараты.

При проявлении даже нескольких признаков крайне важно обратиться за помощью к медперсоналу. Нужно срочно принимать меры. И хотя бы приблизительно знать, какое вещество вызвало передозировку. Обычно используют налорфин внутривенно.

Помимо него, необходимо еще вводить атропин, спазмолитики. Если передозировка произошла совсем недавно и использовались таблетки, то стоит промыть желудок марганцовкой.

После экстренных мер назначается курс детоксикации, который включает в себя натрий сульфат, гемодез, группу витаминов В.

Зависимость – это очень страшно и опасно, она может сломать всю последующую жизнь. Поэтому ни в коем случае нельзя превышать дозировку препаратами, назначенными врачами.

Любые сильнодействующие препараты должны применяться только в самых крайних случаях и под четким руководством опытнейшего доктора. Только в таком случае они принесут пользу и не доставят вреда для организма.

В подобных ситуациях самолечение не просто не желательно, а недопустимо!

Источник: https://vnarkoze.ru/narkoticheskie-analgetiki.html

Ссылка на основную публикацию