Эверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналоги

В 1 таблетке эверолимуса 5 или 10 мг. Кросповидон, лактоза, гипромеллоза, моногидрат лактозы, бутилгидрокситолуол, магния стеарат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 2,5; 5 и 10 мг.

Таблетки растворимые 2,3 и 5 мг.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, является ингибитором mTOR-киназы и специфически воздействует на комплекс mTORC1, который является регулятором синтеза белка, управляет ростом и пролиферацией клеток. Торможение его активности сопровождается потерей способности к передаче сигналов и остановкой клеточного цикла.

Это подавляет пролиферацию не только опухолевых клеток, но кровеносных сосудов. В результате останавливается рост опухоли. У больных с прогрессирующим почечно-клеточным раком препарат снижал риск прогрессирования на 67% и увеличивал длительность жизни. У 36% не наблюдалось прогрессирования заболевания в течение полугода.

Применение эверолимуса значительно улучшает качество жизни больных.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax в крови определяется через 1-2 ч. При приеме с жирной пищей уменьшается Cmax на 54%. Связывание с белками 74%. Равновесное состояние достигается за 2 недели ежедневного приема. T1/2 составляет 30 часов.

В крови циркулирует в неизмененном виде и в виде 6 основных метаболитов, которые уступают по активности в 100 раз. Метаболиты выводятся преимущественно калом и мочой. У пациентов с не выраженными нарушениями функции печени величина AUC в 2 раза больше, чем у при нормальной функции печени.

Значительного влияния возраста больных на клиренс активного вещества не выявлено.

Показания к применению

  • нейроэндокринные опухоли легкого, ЖКТ и поджелудочной железы;
  • почечно-клеточный рак (в случае неэффективности антиангиогенной терапии);
  • гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (комбинированная терапия с ингибитором ароматазы);
  • субэпендимальные астроцитомы у детей старше 3 лет;
  • ангиомиолипомапочки и туберозный склероз.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • одновременное применение с индукторами CYP3A4.

С осторожностью назначается перед хирургическими вмешательствами, поскольку замедлятся заживление ран. А также пациентам с наследственной непереносимостью галактозы и лактазной недостаточностью.

Во время лечения и в течение 2 месяцев после окончания лечения необходимо применять контрацептивы.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

  • головная боль;
  • бессонница;
  • лимфоцитопения, тромбоцитопения, анемия;
  • конъюнктивит, отек век;
  • артериальная гипертензия;
  • одышка, кашель, кровохарканье, носовое кровотечение;
  • отсутствие аппетита, стоматит, рвота, диарея, боль в животе, сухость во рту;
  • сыпь, зуд, эритема;
  • обострение сахарного диабета;
  • повышение холестерина в крови, триглицеридов, креатинина;
  • обезвоживание, потеря веса;
  • анафилактические реакции, затруднение дыхания;
  • астения, повышенная утомляемость;
  • отеки, обострение вторичных инфекций.

Афинитор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь 1 раз в день, предпочтительнее утром, натощак. Таблетки проглатывают целиком, не дробя, запивая большим количеством жидкости. Лечение длится до тех пор, пока есть клинический эффект. Обычно назначают Афинитор 10 мг, а при тяжелых нежелательных реакциях снижают дозу до 5 мг.

При применении с индукторами CYP3A4 доза постепенно повышается до 20 мг, а при прекращении терапии ими возвращаются к начальной дозе. Лицам пожилого возраста коррекция дозы не проводится. Также ее не проводят при нарушении функции почек. Дозу уменьшают до 5 мг у больных с нарушениями функции печени.

Передозировка

Случаи передозировки не известны. Даже при однократном приеме до 70 мг переносимость удовлетворительная. В случае передозировки назначается симптоматическое лечение.

Взаимодействие

На всасывание и выведение действующего вещества влияют препараты, которые взаимодействуют с CYP3A4 и Р-гликопротеином. Концентрация эверолимуса повышается при применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 или Р-гликопротеина.

В связи с чем следует избегать одновременного назначения сильных ингибиторов изофермента: кетоконазола, позаконазола, итраконазол, вориконазол, кларитромицина, ритонавира, нефазодона, саквинавира, атазанавира, индинавира.

Биодоступность эверолимуса возрастала при совместном применении с кетоконазолом.

С осторожностью необходимо применять с умеренными ингибиторами изофермента: эритромицин, циклоспорин, верапамил, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, дилтиазем. При применении вместе с ними дозу нужно уменьшать.

Концентрация действующего вещества снижается при назначении с индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, зверобойпреднизолон, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, невирапин, эфавиренз), которые повышают его метаболизм, поэтому дозу препарата следует увеличить. Применение с аторвастатином, симвастатином и правастатином значимого взаимодействия не вызывало. In vitro активное вещество препарата ингибировало метаболизм циклоспорина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

30 месяцев.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Эверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналогиСутентЭверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналогиИматинибЭверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналогиИрессаЭверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналогиНексаварЭверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналогиГливек

Сертикан, Эверолимус, Вотриен, Гливек, Нексавар.

Отзывы об Афиниторе

Результаты исследований эффектов Афинитора при различных новообразованиях показали перспективность его применения в монотерапии и в различных комбинациях. Он успешно зарекомендовал себя при лечении рака почки в качестве препарата 2-й линии.

Позже был разрешен при лечении гигантоклеточных астроцитом и почечной ангиолипомиомы. Последним показанием к его применению стал метастатический РМЖ после проведенного курса лечения ингибиторами ароматазы. Введение в практику этого препарата позволило расширить возможности лечения.

Во всех случаях он потенциально улучшал качество жизни больных. Вот некоторые из отзывов.

  • «… У дочери туберозный склероз. Справиться с опухолями помог этот препарат».
  • «… Рак почки, выявлены метастазы в легких, костях таза, позвонках. В течение 5 лет принимал различные противоопухолевые препараты, но метастатический процесс в легких прогрессировал. На седьмом году болезни назначена четвертая линия – Афинитор. Пью 19 месяцев и метастатический процесс остановился».
  • «… После удаления почки по поводу рака принимала Авастин, Роферон. В виду плохой переносимости назначили этот препарат. За 2 месяца приема исчезли метастазы в поджелудочной железе и легких. Из побочных явлений беспокоят постоянные ячмени и кожный зуд».
  • «… Моему папе прописали, пьет уже почти месяц. В последнее время появилась икота».
  • «… У меня редкое заболевание ангиомиолипома почки и туберозный склероз. Принимала этот препарат 10 месяцев — опухоль уменьшилась наполовину».

Цена Афинитора, где купить

Купить Афинитор можно во многих аптеках. Стоимость 30 таблеток 10 мг составляет 174443 руб.

Источник: https://medside.ru/afinitor

Эверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналоги

Содержание

  • Афинитор — инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы
    • Афинитор — инструкция по применению (Дозировка и способ применения)
    • Афинитор — фармакологическое действие
    • Афинитор — показания к применению
    • Афинитор — цена 
    • Афинитор — побочные действия 
    • Афинитор — отзывы
  • Афинитор — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
    • Формы выпуска и состав
    • Фармакодинамика
    • Фармакокинетика
    • Показания к применению Афинитора
    • Противопоказания
    • Как долго можно принимать лекарство
    • При ангиомиолипоме почки
    • При почечно-клеточном раке
    • Побочные действия
    • Передозировка
    • При беременности и лактации
    • В детском возрасте
    • При нарушениях функции почек
    • При нарушениях функции печени
    • Дополнительные указания
    • Может ли Афинитор быть причиной отеков
    • Влияние на концентрацию внимания
    • С другими препаратами
    • Совместимость с алкоголем
    • Условия и сроки хранения
    • Продают ли без рецепта
    • Рецепт на латинском
    • Аналоги
    • Отзывы врачей
    • Мнение пациентов
  • Афинитор
    • Состав Афинитор
    • Производители
    • Фармакологическое действие
    • Побочное действие Афинитор
    • Показания к применению
    • Противопоказания Афинитор
    • Взаимодействие
    • Особые указания
    • Условия хранения
    • Порядок отпуска
  • «Афинитор» (эверолимус) – инструкция по применению, цена, где купить и отзывы пациентов
    • Общее описание «Афинитора»
    • Показания к применению медикамента
    • Фармакологические свойства «Афинитора»
    • Инструкция по применению
    • Противопоказания и побочные эффекты препарата
    • Состав и полезные свойства
    • Где купить «Афинитор» и его цена
  • АФИНИТОР

ul

Описание

Закажите дженерик LuciPona в Москве у нас, и получите скидку! Узнайте подробнее по телефону.

LuciPona — аналог Иклусиг Понатиниб.

Это лекарственное средство нового поколения, помогающее в борьбе с онкологическими заболеваниями крови, воздействуя на клеточную структуру. Основным действующим веществом является Понатиниб. Выпускается в форме таблеток.

Препарат представляет собой селективный блокатор белкового соединения-тирозинкиназы, участвующего в процессах роста онкологических элементов. Механизм действия LuciPona заключается в подавлении роста и размножения раковых клеток, не влияя на здоровые.

Показания к применению, противопоказания и особенности приёма

LuciPona назначается для лечения хронического миелоидного лейкоза и терапии острого лимфобластного лейкоза. При лечении миелоидного лейкоза оказывает особо выраженное действие на онко-клетки с мутацией типа Т315I.

При возникновении недомогания, пациенты с хроническими вегето-сосудистыми заболеваниями и почечной недостаточностью, должны прекратить приём препарата.

Понатиниб активирует процессы гемолитического обмена, что может вызвать появление побочных эффектов: головная боль; тошнота, рвота; повышение артериального давления; анемия; нарушение стула; сыпь; печеночная и почечная недостаточности; тромбоз; панкреатит; отёки ног; нарушение мозгового кровообращения. При проявление любого из перечисленных признаков нужно прекратить приём. Также, не рекомендуется принимать препарат с другими сильнодействующими ингибиторами.

В большинстве случаев отзывы о препарате LuciPona положительные. С его помощью, в более половины случаев, удаётся добиваться стойкой ремиссии.

В ходе тестирования препарата, лабораторные исследования дали следующие результаты:

  • отсутствие в плазме клеток хронического миелоидного лейкоза;
  • увеличение стволовых клеток;
  • рост клеток костного мозга;
  • улучшается тканевой гемолитический обмен.
  • Благодаря недорогому аналогу Понатиниба — LuciPona, достигнут огромный прогресс в лечении заболеваний крови, ранее считающимися неизлечимыми.
  • У нас вы можете купить дженерик LuciPona по адекватной цене, а также получить бесплатную консультацию по препарату и его применению.
  • ul

Инструкция к применению

Фармацевтическое средство назначается при диагностировании следующих патологий:

  • криптококковый менингит;
  • дерматомикоз;
  • грибковая онихия;
  • глубокий бластомикоз;
  • аспергиллез;
  • европейский бластомикоз;
  • споротрихоз;
  • кандидоз оральный, вульвовагинальный;
  • грибковые заболевания глаз;
  • кожные микозные поражения;
  • тропичные грибковые инфекции;
  • отрубевидный лишай;
  • ретикулоэндотелиальный цитомикоз;
  • паракокцидиоидоз;
  • хромомикоз.
Читайте также:  Что закапать, если болит ухо: настойка прополиса, календулы, сок алоэ, эфирные масла и лук

Если же говорить об эффективности, то, несмотря на довольно-таки обширные для препарата Итраконазол показания к применению, отзывы о нём неоднозначны.

ul

Особые указания к применению

Эверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналогиИтраконазол, а также его аналоги необходимо принимать в строгом соответствии с рекомендациями терапевта, так как они проявляют негативное инотропное действие. В спецлитературе также описывались случаи декомпенсации сердца, связанной с назначением указанного фармацевтического средства.

Если назначаются таблетки Итраконазола их необходимо глотать целиком, то есть их не нужно предварительно разжёвывать или измельчать.

Схема приёма препарата может быть немного изменена, если пациент употребляет хотя бы один из нижеперечисленных препаратов:

  • Омезол;
  • Ранитидин;
  • Пантопразол;
  • Рабепразол;
  • Ранитал;
  • Фамосал;
  • Эзометразол;
  • Омефез;
  • Омепразол;
  • Фамопсин;
  • Низатидин;
  • Рамиприл;
  • Сайтотек.

ul

Аналоги препарата

Эверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналогиСтатистика показывает, что количество больных с микозной патологией с каждым годом возрастает. В связи с тем, что цена препарата Интраконазол далеко не всем пациентам по карману, они принимают решение покупать аналоги (заменители) указанного средства. Стоит отметить, что эти лекарства достаточно популярны среди покупателей нашей страны. На самом же деле вопрос выбора того или иного медикамента должен совершать только компетентный специалист. Цена лекарства в аптеках варьирует от 300 до 500 рублей, что зависит от производителя.

Структурные аналоги Итраконазола:

  • Микостоп;
  • Румикоз;
  • Каназол;
  • Интрамикол,
  • Спорагал;
  • Миконихол;
  • Интрунгал;
  • Спораксол;
  • Кандитрал;
  • Итразол;
  • Орунгал;
  • Ирунин;
  • Орунгамин;
  • Иконазол;
  • Орунит;
  • Текназол.

Аналогами препарата по лечебному действию являются:

  • свечи (суппозитории) вагинальные: Кандид, Залаин, Имидил;
  • капсулы: Флюкостат, Итракон, Изол, Метрикс, Флузамед;
  • таблетки: Фуцис, Экзифин, Бинафин, Кетоконазол;
  • гели, кремы, мази: Тербизил, Ламитель, Акридерм, Атифин, Экзифин, Микомакс, Имидил, Микозорал, Ифенек, Тридерм, Канизон, Фунготербин, Тербикс.

ul

Противопоказания к применению

Эверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналогиИнструкция к применению триазоловых антигрибковых средств имеет множество противопоказаний. К примеру, Итраконазол нельзя назначать пациенткам во время вынашивания ребёнка и вскармливание его грудью, а также если есть аллергические реакции на основные составляющие лекарства. В период противогрибковой терапии необходимо воздержаться от половой активности или во время секса использовать высокоэффективные современные средства контрацепции.

Инструкция по применению содержит информацию о том, что Итраконазол не рекомендован больным с почечной, сердечной дисфункцией, ишемией, а также тяжёлыми патологиями лёгких.

Препараты из группы антимикозных триазолов нельзя принимать в двойной дозе, поскольку это может навредить вашему здоровью.

Цена Интарназола и его заменителей, согласно мнению больных, вполне оправдывает эффективность и результативность этого средства, является в основном доступной для покупателя.

ul

Побочные явления

Итраконазол может вызывать тошноту, головокружение, диплопию (раздвоение изображения). В период приёма лекарства следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с высокоточной техникой. К основным побочным эффектам действия препарата относят следующие клинические признаки:

  • гипергидроз;
  • мигрень;
  • метеоризм кишечника;
  • неприятный привкус в ротовой полости;
  • диарея;
  • сильный кожный зуд;
  • повышенная утомляемость;
  • эзофагит;
  • запор;
  • крапивница;
  • сыпь;
  • ангионевротический отёк;
  • алопеция;
  • петехиальные гематомы дёсен;
  • гепатит;
  • лихорадка;
  • сильные рези в брюшной полости;
  • снижение либидо;
  • нарушения менструального цикла;
  • повышение активности ферментов (трансаминаз) печени;
  • дисменорея;
  • миалгия;
  • такикардия;
  • отёк лёгких;
  • гипокалиемия;
  • периферическая нейропатия;
  • отёчный синдром;
  • сонливость;
  • импотенция;
  • альбуминурия;
  • гиперкреатинемия;
  • дисфункция почек;
  • ломота в суставах;
  • анорексия.

ul

Взаимодействие с другими медикаментами

Эверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналоги

  • Дазатиниб;
  • Алискирен;
  • Тамсулозин;
  • Дарифенацин;
  • Колхицин;
  • Силденафил;
  • Ибрутиниб;
  • Эверолимус;
  • Фенитоин;
  • Рифабутин,
  • Сунитиниб;
  • Невирапин;
  • Нилотиниб;
  • Изониазид;
  • Невирапин;
  • Эфавиренц;
  • Варденафил;
  • Сальметерол;
  • Темсиролимус.

Помимо всех вышеуказанных лекарств, перед назначением, Итраконазола, доктору также необходимо сказать об употреблении следующих медикаментов:

  • блокатор протеазы СПИД;
  • пищевых БАДов;
  • водо— и жирорастворимых витаминов;
  • гормонов;
  • антибактериальных средств;
  • антикоагулянтов;
  • антибиотиков.

ul

Источник: https://dermalatlas.ru/razdely-meditsiny/onkologiya/everolimus-forma-vypuska-proizvoditel-mehanizm-dejstviya-instruktsiya-tsena-analogi/

Эверолимус аналоги

Эверолимус относится к химическим средствам борьбы с развитием злокачественных опухолей.

Формы выпуска, состав и упаковка

  • Эверолимус выпускается в таблеточной форме с разным количественным составом действующего вещества: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
  • Препарат известен под торговой маркой «Афинитор» с действующим веществом эверолимусом.
  • Таблетки упакованы в коробки из картона в количестве 3, 6 или 9 блистеров, в которых находятся по 10 таблеток белого или желтоватого (кремового) оттенков.

Таблетки Афинитора продолговатой формы, плоские.

На одной из сторон таблетки находится гравировка «NBR».

Вторая сторона является опознавательным знаком для количественного содержания эверолимуса:

  • таблетки с 2,5 мг имеют гравировку «LCL»;
  • таблетки с 5 мг имеют гравировку «5»;
  • таблетки с 10 мг имеют гравировку «UHE».

Помимо эверолимуса, таблетки с разным содержанием активного вещества включают вспомогательные вещества:

  • высушенная лактоза – от 71,875 мг (1 часть) до 287,5 мг (4 части);
  • кросповидон — от 25 мг до 100 мг (пропорции 1:4 сохраняются);
  • стеариновый магний – от 0,625 мг до 2,5 мг (пропорции те же);
  • гипромеллоза (пропорционально) – 22,5 мг – 90 мг;
  • производное толуола с замещением в бензольном кольце двух атомов водорода на радикал бутил и гидроксогруппу – 0,055 мг – 0,22 мг;
  • лактоза в кристаллической моногидратной форме – 2,45 мг – 9,8 мг.

Производитель

Производителем всех препаратов, содержащих эверолимус (Афинитор и Сертикан), является швейцарская фармацевтическая компания «Новартис Фарма АГ».

Показания к применению

Эверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналоги

Практика показывает действенность препарата при лечении злокачественных новообразований нейроэндокринного характера в легких, поджелудочной железе и органах пищеварительной системы.

При раке молочной железы после воздействия гормональных средств эффективно воздействовать на злокачественные клетки эверолимусом в комбинировании с ингибитором ароматазы. Препарат лучше использовать при гормонозависимой форме у пациенток постклимактерического возраста.

Если нет срочных показаний к хирургической резекции ангиомиолипомы почки, то в схему лечения включают эверолимус при условии ассоциирования ангиомиолипомы почки с туберозным склерозом. Туберозный склероз является также показанием для применения эверолимуса при диагностировании гигантоклеточных астроцитом субэпендимального характера.

Обязательные условия применения эверолимуса в последнем случае – возраст не моложе 3 лет и отсутствие возможности хирургической резекции опухоли.

Противопоказания

Препараты с эверолимусом не применяют при гигантоклеточной астроцитоме субэпендимального характера с печеночным отягощением по классификации Чайлд-Пью 5-15 баллов (Child A, B и С) у пациентов 3-18 лет.

Для пациентов старше 18 лет препараты эверолимуса неприменимы с печеночным нарушением от 10 до 15 баллов по классификации Чайлд-Пью. Возрастными ограничениями для применения эверолимуса являются младший дошкольный период (ясельный) при субэпендимальном характере гигантоклеточных астроцитом.

В отсутствии субэпендимальных гигантоклеточных астроцитом препараты с эверолимусом не назначаются пациентам моложе 18 лет.

В период вынашивания плода и лактационном периоде эверолимус назначать недопустимо. При обнаружении индивидуальной непереносимости не только к эверолимусу, но и любому производному рапамицина. Универсальным противопоказанием является повышенная чувствительность пациента к вспомогательным веществам препарата для лучшей усвояемости эверолимуса.

Не рекомендуется принимать препарат с эверолимусом, если в период лечения принимаются индукторы Р-гликопротеина и изомера фермента CYP3A4.

Механизм действия Эверолимуса

Эверолимус является ингибитором протеинтирозинкиназы, оказывает иммуносупрессивное действие по отношению к процессу пролиферации злокачественных клеток.

Опосредованное ингибирование пролиферации связано с начальным воздействием на антиген, связываемый с Т-лимфоцитами. Далее специфические Т-лимфоциты (интерлейкин-2 и интерлейкин-15) обнаруживают ингибирование пролиферации, что останавливает клональную экспансию.

Ингибирование реакций связано и с внутриклеточным способом сигнальной передачи механизма пролиферации, блокируя соответствующие рецепторы. Пролиферация останавливается на стадии интерфазы, во время пресинтетического периода G1.

Молекулярный уровень механизма воздействия эверолимуса связан с образованием комплекса «эверолимус-белок FKBP-12». Упомянутый белок локализуется в цитоплазме клеток. Воздействие эверолимуса связано с ингибированием реакции образования АТФ ферментом р70 S6 киназы.

В свою очередь р70 S6 киназа образуется за счет ферментативной реакции при участии белка m-TOR. Начальное ингибирование реакций пролиферации по этой причине связывают с блокировкой активности действия белка m-TOR.

Хотя механизм действия эверолимуса отличен от фармакодинамики циклоспорина при схожей результативности, совместное использование двух препаратов надежнее действует на пролиферацию пораженных клеток, что было показано на моделях с аллотрансплантацией.

Кроме Т-лимфоцитарного пути пролиферации, выявлено воздействие эверолимуса на клетки, не связанные с гемопоэзом (клетки гладких мышц внутренних органов). Патогенез хронического отторжения бывших эндотелиальных клеток, оказавшихся в зоне поражения неоинтимы, объясняется также пролиферативными изменениями.

Фибробласты, эндотелиоциты, миоциты кровеносных сосудов, клетки опухолей оказываются чувствительными к воздействию эверолимуса на фактор роста при пролиферации.

У пациентов с почечными формами рака, подвергшихся ингибированию m-TOR белка эверолимусом смертельный исход заболевания предотвращался в 67 случаях из 100, что подтверждается степенью достоверности при использовании таблицы Стьюдента.

Прогресс заболеваний при указанных формах рака после использования эверолимуса отсутствовал на протяжении 5 месяцев. Более третьей части пациентов после приема эверолимуса прогресс раковой опухоли останавливался на 6 месяцев.

Инструкция по применению

Эверолимус: форма выпуска, производитель, механизм действия, инструкция, цена, аналоги

Прием таблетки следует завершать употреблением стана холодной очищенной воды. Не допускается прием таблетки с разжевыванием, дроблением и другим нарушением ее целостности.

В случае физической невозможности пациентом приема таблетки, ее помещают в стакан холодной воды, растворяют тщательно ее и выпивают. После приема раствора эверолимуса в стакан наливают воды и выпивают ее, увлекая за собой остатки действующего вещества и обеспечивая нужную концентрацию раствора, пригодную для всасывания в желудке.

Схема лечения эверолимусом индивидуальна: прием препарата прекращают после исчезновения клинических симптомов или появления признака плохой переносимости токсичности.

В большинстве случаях рака обычная суточная доза составляет 10 мг при одноразовом приеме. При развитии тяжелых токсических реакций дозировка эверолимуса снижается в 2 раза или дальнейшее употребление препарата отменяется.

Читайте также:  Отравление парами ацетона: симптомы, признаки, лечение, последствия

У пациентов с субэпендимальной гигантоклеточной астроцитомой дозировка рассчитывается, начиная с 4,5 мг/м2. Расчет поверхности тела проводят по формуле Дюбуа.

В отсутствии токсических реакций концентрация эверолимуса в крови определяется спустя 2 недели после первого приема. Концентрация не должна превышать 15 нг/мл, но не должна быть менее 3 нг/мл. При концентрации эверолимуса ниже 3нг/мл дозировка препарата увеличивается.

Побочные действия

Препарат имеет побочные действия со стороны практически всех функциональных систем организма. Степень проявления побочного действия должен оценивать лечащий врач и своевременно корректировать при этом лечебную схему.

Передозировка

Хотя случаев передозировки не отмечалось, лечение после избыточной дозы эверолимуса должно быть направлено на устранение симптомов передозировки. Доза эверолимуса, не превышающая 70 мг в сутки, переносится организмом удовлетворительно.

Особые указания

Контроль за функционированием почек во время периода лечения осуществляется постоянно. При обнаружении высокой концентрации суточного креатинина в моче пациента проводят коррекцию схемы лечения, уменьшая дозировку циклоспорина.

При суточном контроле за анализом мочи следят за стабильностью приема производной рапамицина.

Совместимость

Следует принять к сведению, что вакцинация при приеме эверолимуса нежелательна вследствие снижения эффективности процедуры.

Не рекомендуется на время лечения употреблять в большом количестве соки грейпфрута и других цитрусовых.

Препараты для лечения СПИДа (невирапин, эфавиренз) несовместимы при одновременном употреблении эверолимуса. Некоторые фитотерапевтические средства (зверобой продырявленный) способны уменьшать концентрацию действующего вещества.

Обратный эффект наблюдается при употреблении блокаторов кальциевых каналов (никардипин), антигрибковых средств (флуконазол), макролидных антибиотиков (азитромицин), ингибиторов протеаз (ампренавир).

Отзывы

Препарат относится к категории дорогостоящих, поэтому многочисленность отзывов пациентов об эверолимусе отсутствует. Имеющиеся отзывы имеют 100%-й характер улучшения состояния и снижения агрессивности опухоли.

Цена Эверолимуса

Таблетки Афинитора в аптеках обнаруживают вариативность цен, связанную с количеством активного вещества в них. Таблетки 2,5 мг стоят около 93 тысяч рублей, 5 мг – 123 000 рублей, 10 мг – 171 000 рублей.

Аналоги

Из торговых названий препаратов, содержащих эверолимус, известно 2: Сертикан и Афинитор.

Синонимы

Аналоги эверолимуса совпадают с синонимами и дженериками.

Условия отпуска из аптек

В аптеке препарат с эверолимусом отпускается по рецепту врача-онколога.

Условия хранения и срок годности

Температура для хранения препарата не должны быть выше 30 градусов. Отсальные условия для хранения стандартные для всех препаратов: сухая среда, защищенная от прямых солнечных лучей.

Видео про Эверолимус при гормонозависимом раке молочной железы:

Источник: https://phoenix-pharma.su/jeverolimus-analogi/

Эверолимус (EVEROLIMUS): описание, рецепт, инструкция

Иммунодепрессант, ингибитор передачи пролиферативного сигнала.

Иммуносупрессивное действие обусловлено ингибированием антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими интерлейкинами Т-клеток, например, интерлейкином-2 и интерлейкином-15.

Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста Т-клеток с соответствующими рецепторами. Блокада этого сигнала эверолимусом приводит к остановке деления клеток на стадии G1 клеточного цикла.

На молекулярном уровне эверолимус образует комплекс с цитоплазматическим белком FKBP-12. В присутствии эверолимуса происходит ингибирование фосфорилирования р70 S6 киназы, стимулируемой фактором роста.

Поскольку фосфорилирование р70 S6 киназы находится под контролем FRAP (так называемого m-TOR ), эти данные позволяют предположить, что комплекс эверолимус-РКВР-12 связывается с FRAP.

FRAP — это ключевой регуляторный белок, который управляет клеточным метаболизмом, ростом и пролиферацией; нарушение функции FRAP, таким образом, объясняет остановку клеточного цикла, вызываемую эверолимусом. Эверолимус имеет, таким образом, отличный от циклоспорина механизм действия.

В доклинических моделях аллотрансплантации была показана более высокая эффективность комбинации эверолимуса с циклоспорином, чем при изолированном использовании каждого из них.

Помимо влияния на Т-клетки, эверолимус ингибирует стимулируемую факторами роста пролиферацию как гемопоэтических, так и негемопоэтических клеток (например, гладкомышечных клеток).

Стимулируемая фактором роста пролиферация гладкомышечных клеток сосудов, которая запускается при повреждении эндотелиальных клеток и приводит к образованию неоинтимы, играет ключевую роль в патогенезе хронического отторжения.

Эверолимус является активным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.

У пациентов с распространенным и/или метастатическим почечно-клеточным раком, прогрессирующим после предшествующей терапии ингибиторами тирозиновых киназ и/или цитокинами, эверолимус достоверно снижал риск прогрессирования заболевания и смерти больных на 67%.

При применении эверолимуса выживаемость больных без прогрессирования заболевания составила 4.9 месяцев. В течение 6 месяцев у 36% больных, получавших эверолимус, не отмечалось прогрессирования заболевания.

Считается, что применение эверолимуса позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов (оценивалось влияние симптомов заболевания на различные сферы жизни пациента).

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax достигается через 1-2 ч. У пациентов после пересадки концентрация эверолимуса в крови пропорциональна дозе в диапазоне доз от 0.25 мг до 15 мг.

Соотношение концентрации эверолимуса в крови и его концентрации в плазме находится в пределах от 17% до 73% и зависит от значений концентрации в диапазоне от 5 до 5000 нг/мл.

У здоровых добровольцев и пациентов с умеренными нарушениями функции печени связывание с белками плазмы составляет приблизительно 74%.

Vd в конечной фазе у пациентов после трансплантации почки, находящихся на поддерживающей терапии, составляет 342±107 л.

Эверолимус является субстратом CYP3A4 и Р-гликопротеина. Основными путями метаболизма, выявленными у человека, были моногидроксилирование и О-деалкилирование. Два основных метаболита образуются путем гидролиза циклического лактона. Ни один из них не имеет существенной иммуносупрессивной активности. В системном кровотоке находится в основном эверолимус.

После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой эверолимуса пациентам после трансплантации, получающим циклоспорин, большая часть (80%) радиоактивности определялась в кале, небольшое количество (5%) выделялось с мочой. Неизмененное вещество не определялось ни в моче, ни в кале.

Источник: https://allmed.pro/drugs/everolimus

Купить Афинитор (Эверолимус)

Действующим веществом препарата Афинитор (Afinitor) является Эверолимус. По своим фармакологическим свойствам он относится к ингибиторам фермента протеинкиназы и обладает противоопухолевым действием. Применение Афинитора показано при терапии злокачественных новообразований почек.

Препарат Afinitor (Everolimus)

Афинитор (Эверолимус), инновационный препарат последнего поколения, доказал свою эффективность в лечении определенных видов рака. Он применяется по назначению врача-онколога, имеющего опыт в проведении противоопухолевой терапии. Вам выписывается рецепт, с которым Вы приходите в аптеку.

Не знаете, где купить Афинитор (Afinitor)? Вы сомневаетесь в подлинности препарата или соблюдении температурного режима? Обращаясь к нам, Вы можете быть уверены, мы — профессионалы в своем деле, мы Вас не подведем.

Механизм действия

Эверолимус является эффективным блокатором синтеза белковых молекул, которые активно участвуют в процессах размножения опухолевых клеток. Благодаря этому препарат подавляет рост злокачественного образования. Кроме того, Афинитор также влияет на формирование сосудов, питающих опухоль, затормаживая его и, тем самым, способствуя замедлению увеличения ее размеров.

Протокол применения Афинитора

Афинитор выпускается в таблетированном виде и его рекомендуемая дозировка составляет 10 мг 1 раз в день. Принимать препарат следует в одно и то же фиксированное время суток, лучше всего – в утренние часы. Прием таблетки производится натощак или после легкого завтрака, не содержащего жировых компонентов.

Проглатывать ее необходимо целиком, не разжевывая и не дробя механически, запивая водой. Терапия Афинитором должна продолжаться до тех пор, пока она оказывает клиническое действие. Кроме того, прекращение приема препарата или половинное снижение дозировки возможно в случае возникновения выраженных побочных эффектов.

Эффективность использования

Согласно результатам клинических испытаний Афинитор снижает шанс прогрессирования патологии и летального исхода на 65-67%.

Кроме того, применение эверолимуса достоверно увеличивало выживаемость пациентов без прогрессирования патологии на протяжении 18 месяцев (34,2% против 8,9% в контрольной группе).

Также исследователи отмечали, что терапия Афинитором существенно улучшала качество жизни пациентов, снижая влияние на нее симптомов болезни.

Противопоказания:

  • аллергические реакции на эверолимус или любые иные вещества в составе Афинитора;
  • печеночные патологии в тяжелой стадии;
  • беременность и период кормления ребенка грудью;
  • возраст пациента менее 18 лет;
  • непереносимость галактозы, а также дефицит лактазы.

Побочные эффекты Афинитора:

  • воспалительные нарушения на слизистых оболочках полости рта;
  • сыпь на коже, зуд и сухость кожных покровов;
  • повышение утомляемости;
  • потеря массы тела;
  • тошнота, иногда рвота;
  • расстройства кишечника;
  • сухой кашель и одышка;
  • отеки тканей нижних конечностей;
  • кровотечения из носовой полости;
  • анемические проявления, лимфоцитопения, тромбоцитопения и нейтропения;
  • головные боли;
  • обострения сахарного диабета.

Взаимодействие с другими препаратами

Афинитор (Эверолимус) не назначается одновременно с лекарствами, которые являются индукторами фермента CYP3A4 или P-гликопротеидов. К таким фармакологическим средствам относятся кетоконазол, кларитромицин, ритонавир, нелфинавир и ряд других.

Условия транспортировки и хранения

Афинитор необходимо хранить в месте, где не происходит воздействия прямых световых лучей и влаги. Температурный режим должен выдерживаться не более 30°C.

Источник: https://www.aptekatlv.com/preparaty/oncology/afinitor-everolimus/

ЭВЕРОЛИМУС, everolimus — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ЭВЕРОЛИМУС в аптеке на RusMedServ.com

Иммунодепрессант, ингибитор передачи пролиферативного сигнала.

Иммуносупрессивное действие обусловлено ингибированием антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими интерлейкинами Т-клеток, например, интерлейкином-2 и интерлейкином-15.

Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста Т-клеток с соответствующими рецепторами. Блокада этого сигнала эверолимусом приводит к остановке деления клеток на стадии G1 клеточного цикла.

На молекулярном уровне эверолимус образует комплекс с цитоплазматическим белком FKBP-12. В присутствии эверолимуса происходит ингибирование фосфорилирования р70 S6 киназы, стимулируемой фактором роста.

Поскольку фосфорилирование р70 S6 киназы находится под контролем FRAP (так называемого m-TOR ), эти данные позволяют предположить, что комплекс эверолимус-РКВР-12 связывается с FRAP.

FRAP — это ключевой регуляторный белок, который управляет клеточным метаболизмом, ростом и пролиферацией; нарушение функции FRAP, таким образом, объясняет остановку клеточного цикла, вызываемую эверолимусом. Эверолимус имеет, таким образом, отличный от циклоспорина механизм действия.

Читайте также:  Плоскоклеточная и базальноклеточная карцинома кожи: фото, симптомы, лечение рака

В доклинических моделях аллотрансплантации была показана более высокая эффективность комбинации эверолимуса с циклоспорином, чем при изолированном использовании каждого из них.

Помимо влияния на Т-клетки, эверолимус ингибирует стимулируемую факторами роста пролиферацию как гемопоэтических, так и негемопоэтических клеток (например, гладкомышечных клеток).

Стимулируемая фактором роста пролиферация гладкомышечных клеток сосудов, которая запускается при повреждении эндотелиальных клеток и приводит к образованию неоинтимы, играет ключевую роль в патогенезе хронического отторжения.

Эверолимус является активным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.

У пациентов с распространенным и/или метастатическим почечно-клеточным раком, прогрессирующим после предшествующей терапии ингибиторами тирозиновых киназ и/или цитокинами, эверолимус достоверно снижал риск прогрессирования заболевания и смерти больных на 67%.

При применении эверолимуса выживаемость больных без прогрессирования заболевания составила 4.9 месяцев. В течение 6 месяцев у 36% больных, получавших эверолимус, не отмечалось прогрессирования заболевания.

Считается, что применение эверолимуса позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов (оценивалось влияние симптомов заболевания на различные сферы жизни пациента).

Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию (циклоспорин и ГКС).

Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак (при неэффективности антиангиогенной терапии).

Принимают внутрь.

В качестве средства профилактики отторжения трансплантата рекомендуемая начальная доза для взрослых с почечными и сердечными трансплантатами составляет по 750 мкг 2 раза/сут. Применение следует начинать как можно скорее после трансплантации.

Принимают в одно и то же время с циклоспорином в специальной лекарственной форме. Может потребоваться коррекция режима дозирования эверолимуса с учетом достигнутых концентраций в плазме крови, переносимости, индивидуального ответа на лечение, изменений сопутствующей медикаментозной терапии и клинической ситуации.

Коррекцию режима дозирования можно проводить с интервалами 4-5 дней.

В качестве противоопухолевого средства применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых побочных реакций следует снизить дозу до 5 мг/сут и/или временно прекратить терапию.

При применении одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами Р-гликопротеина дозу эверолимуса следует уменьшить до 5 мг/сут.

При развитии тяжелых и/или труднопереносимых побочных реакций у пациентов, получающих препарат одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами Р-гликопротеина, дозу эверолимуса следует уменьшить до 5 мг/сут через день.

При одновременном применении эверолимуса с сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-гликопротеина доза может быть повышена постепенно с 10 мг/сут до 20 мг/сут (величина пошагового увеличения дозы — 5 мг). При прекращении терапии сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-гликопротеина эверолимус следует применять в дозе, которая применялась до начала лечения индукторами CYP3A4 или индукторами Р-гликопротеина.

У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) дозу следует уменьшить до 5 мг/сут.

  • Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто — лейкопения; часто — тромбоцитопения, анемия, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром; иногда — гемолиз.
  • Со стороны эндокринной системы: иногда — гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерона, повышение уровня ЛГ).
  • Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; часто — гипертриглицеридемия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД, лимфоцеле, венозный тромбоз.
  • Со стороны дыхательной системы: часто — пневмония; иногда — пневмонит.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, диарея, тошнота, рвота; иногда — гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение АЛТ, ACT , ГГТ.
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — ангионевротический отек, акне, осложнения со стороны хирургической раны; иногда — сыпь.
  • Со стороны костно-мышечной системы: иногда — миалгия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекции мочевых путей; иногда — некроз почечных канальцев, пиелонефрит.
  • Прочие: часто — отек, боль, вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис; иногда — раневая инфекция.

В контролируемых клинических исследованиях, в которых пациентов наблюдали не менее одного года, сообщалось о возникновении лимфом или лимфопролиферативного заболевания в 1.4% случаев при применении эверолимуса с другими иммунодепрессантами; злокачественные новообразования кожи (1.3%); другие типы малигнизации (1.2%).

Повышенная чувствительность к эверолимусу, сиролимусу.

Данные по применению при беременности отсутствуют. Не следует применять эверолимус при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение 8 недель после окончания терапии.

Неизвестно, выделяется ли эверолимус с грудным молоком у человека. При необходимости применения эверолимуса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях показано наличие токсического влияния на репродуктивность, включая эмбриотоксичность и фетотоксичность. Неизвестно, существует ли потенциальный риск для человека. Показано, что эверолимус и/или его метаболиты быстро проникали в молоко лактирующих крыс.

У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) дозу следует уменьшить до 5 мг/сут. Эверолимус не изучен у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательно мониторировать концентрацию эверолимуса в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени.

В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции почек. При повышении содержания сывороточного креатинина следует рассмотреть вопрос о коррекции режима иммуносупрессивной терапии, в частности об уменьшении дозы циклоспорина. Следует с осторожностью применять одновременно другие лекарственные средства, которые могут нарушать функцию почек.

В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции почек. При повышении содержания сывороточного креатинина следует рассмотреть вопрос о коррекции режима иммуносупрессивной терапии, в частности об уменьшении дозы циклоспорина. Следует с осторожностью применять одновременно другие лекарственные средства, которые могут нарушать функцию почек.

Не рекомендуется одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, ритонавир) и индукторами (например, рифампицин, рифабутин), за исключением случаев, когда ожидаемая польза такой терапии превышает потенциальный риск. Рекомендуется контролировать концентрации эверолимуса в цельной крови при одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP3A4 и после их отмены.

Эверолимус не изучен у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательно мониторировать концентрацию эверолимуса в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени.

В период лечения следует контролировать состояние пациентов для выявления кожных новообразований. Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления кожных новообразований, рекомендовать сведение к минимуму воздействие ультрафиолетового излучения, солнечного света и использовать соответствующие солнцезащитные средства.

С осторожностью применять у пациентов с гиперлипидемией. В период лечения следует контролировать содержание в крови холестерина и триглицеридов.

Следует оценивать соотношение риск/польза продолжения терапии эверолимусом у пациентов с тяжелой рефрактерной гиперлипидемией.

Пациентов, получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и/или фибраты, следует наблюдать на предмет развития нежелательных реакций, вызванных примененией указанных лекарственных средств.

Чрезмерная иммуносупрессия предрасполагает к развитию инфекций (в т.ч. оппортунистических). Имеются сообщения о развитии фатальных инфекций и сепсиса.

  1. В течение 3 мес после трансплантации рекомендуется профилактика развития цитомегаловирусной инфекции, особенно у пациентов с повышенным риском ее развития.
  2. Пациентам, получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, требуется клинический контроль с целью своевременного выявления рабдомиолиза.
  3. В период лечения эверолимусом не следует применять живые вакцины.

На абсорбцию и последующую элиминацию эверолимуса могут оказывать влияние препараты, взаимодействующие с CYP3A4 и/или Р-гликопротеином. Сочетанное применение эверолимуса с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Ингибиторы Р-гликопротеина могут снизить высвобождение эверолимуса из кишечных клеток и повысить концентрацию эверолимуса в сыворотке.

In vitro эверолимус являлся конкурентным ингибитором CYP3A4 и CYP2D6, потенциально увеличивающим концентрации в плазме препаратов, выводящихся при участии этих ферментов.

Биодоступность эверолимуса значительно увеличивалась при одновременном применении циклоспорина (ингибитор CYP3A4/Р-гликопротеина).

При изучении лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев, получавших предшествующую терапию многократными дозами рифампицина (индуктор CYP3A4), при последующем применении эверолимуса в однократной дозе наблюдалось почти 3-кратное повышение клиренса эверолимуса и уменьшение Сmах на 58% и AUC — на 63% (данная комбинация не рекомендуется).

Умеренные ингибиторы CYP3А4 и Р-гликопротеина могут повышать концентрацию эверолимуса в крови, в т.ч. противогрибковые средства: флуконазол; антибиотики группы макролидов (эритромицин); блокаторы кальциевых каналов (верапамил, никардипин, дилтиазем); ингибиторы протеазы (нелфинавир, индинавир, ампренавир).

Индукторы CYP3А4 могут повышать метаболизм эверолимуса и уменьшать концентрации эверолимуса в крови, в т.ч. зверобой продырявленный, противосудорожные средства (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин); препараты для лечения ВИЧ (эфавиренз, невирапин).

Грейпфрут и грейпфрутовый сок влияют на активность изоферментов CYP и Р-гликопротеина, поэтому следует избегать употребления этих соков на фоне применения эверолимуса.

Поскольку иммунодепрессанты могут оказывать влияние на ответ при вакцинации, на фоне лечения эверолимусом вакцинация может быть менее эффективной.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/everolimus.html

Ссылка на основную публикацию