5-фторурацил эбеве и лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в москве, аналоги, отзывы

Фторурацил относится к категории цитостатиков – противоопухолевых препаратов, эффективно подавляющих развитие злокачественных эпителиальных новообразований, чаще всего поражающих структуры кишечника, легких, желудка и поджелудочной железы.

Замечено, что фторурацил наиболее эффективен при терапии злокачественных новообразований органов ЖКТ; его применение в лечении случаев железистого рака оказывается гораздо менее результативным.

Состав, форма выпуска и условия хранения

Фторурацил выпускается:

  • В форме раствора для инъекций, представляющего собой совершенно прозрачную жидкость белого или чуть желтоватого цвета. Химический состав одного миллилитра готового 5% раствора содержит 50 мг активного действующего вещества (фторурацила), стерильную воду и едкий натр (гидроксид натрия) в качестве вспомогательных компонентов. Дозировка ампул с готовым раствором – 250 и 500 мг. В картонную пачку вкладывается комплект из пяти ампул.
  • В форме концентрата для приготовления лекарственного раствора, расфасованного во флаконы из темного стекла, закрытые резиновыми пробками, имеющими алюминиевую обкатку и защитные тефлоновые крышки. Дозировка препарата в данной лекарственной форме – 250, 500, 1000 и 5000 мг.
  • В виде 5% крема «5-фторурацил», упакованного в 20-граммовую тубу, вложенную в индивидуальную картонную пачку.

Учитывая принадлежность фторурацила к лекарственным препаратам списка А, место для его хранения должно быть недоступным для детей, темным, сухим и теплым. Срок годности препарата – 24 месяца.

5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

  • Препарат торговой марки «Фторурацил Эбеве» выпускается австрийской компанией Эбеве Фарма.
  • Лекарственное средство «Фторурацил Лэнс» является разработкой российского фармацевтического предприятия Лэнс-Фарм.
  • Препарат «Фторурацил-Дарница» производится на предприятиях российского ОАО «Новосибхимфарм» и украинского ЗАО «Фармакологическая компания Дарница».
  • Права на производство препарата «Фторурацил-Тева» принадлежат израильской фармацевтической компании Тева.

Показания к применению

Фторурацил назначают при раке:

Фторурацил доказал свою эффективность в лечении:

  • различных предраковых состояний;
  • чешуйчатого лишая (псориаза);
  • злокачественных новообразований, локализующихся на лице, голове и шее;
  • ногтей (например, онихолизиса).

5% крем «5-фторурацил» назначают для лечения:

Противопоказания

Фторурацил противопоказан:

  • женщинам, вынашивающим плод;
  • матерям, кормящим ребенка грудью;
  • при кровотечениях;
  • пациентам, в истории болезни которых зафиксированы аллергические реакции на данный препарат;
  • больным с обострившейся язвой двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • при язвенном колите;
  • пациентам с тяжелой степени анемии;
  • при дефиците лейкоцитов (лейкопении) и тромбоцитов (тромбоцитопении) в каждой единице объема крови;
  • пациентам, страдающим тяжелыми инфекционными заболеваниями;
  • при выраженной белковой недостаточности, обусловленной целым рядом причин: нарушением всасывания белка в кишечнике, нарушением синтеза белков (вследствие хронических болезней печени) или повышенной потерей белка вместе с мочой;
  • больным с тяжелыми патологиями почек и печени;
  • при наличии состояний, имеющих повышенный риск возникновения кровотечений;
  • больным с множественными или обширными метастазами в ткани головного мозга;
  • при раковой кахексии (состоянии крайнего истощения организма);
  • пациентам, только что перенесшим хирургическую операцию или завершившим курс химио— или радиотерапии;
  • при терминальных стадиях рака, сопровождающихся патофункциональными изменениями в организме больного человека, неизбежно заканчивающимися нарастающей гибелью всех его тканей.

Фармакологическое действие

5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

В начальных стадиях лечения выведение (медики называют его периодом полувыведения) препарата из организма пациента происходит в течение двадцати минут.

При продолжительном применении период полувыведения фторурацила составляет не менее двадцати часов, поскольку активные метаболиты имеют обыкновение скапливаться в тканях.

Выведение большей (до 80%) части препарата, трансформировавшегося в диоксид углерода, происходит через легкие; остатки (около 20%) лекарственного средства покидают человеческий организм через почки. Незначительное количество препарата может выводиться с желчью.

Преодолев ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), фторурацил проникает в спинномозговую жидкость и в клетки головного мозга, после чего происходит его накопление во всех биологических жидкостях человеческого организма, в слизистых оболочках органов желудочно-кишечного тракта, в тканях костного мозга и печени.

Фторурацил является высокотоксичным веществом. У лабораторных животных (крыс и обезьян) большие концентрации препарата приводили к мутациям, множественным порокам развития и гибели эмбрионов, а также к выкидышам. Известен один случай многочисленных пороков развития у человеческого эмбриона в результате лечения фторурацилом беременной женщины в период первого триместра беременности.

  • Препарат предназначен для внутриполостного, внутриартериального и внутривенного (струйно или путем медленной инфузии – через капельницу) введения, а также для наружного применения (в форме 5% мази).
  • Фторурацил – весьма востребованный составной компонент многочисленных схем химиотерапии.
  • Дозировка, схема лечения и пути введения медикаментозного препарата в каждом случае зависят от болезни и назначаются лечащим специалистом с учетом состояния больного человека.
  • Примерный список схем лечения фторурацилом выглядит так:
  • Препарат (в дозировке: 13 миллиграммов на один килограмм общей массы тела или 500 миллиграммов активного вещества на квадратный метр поверхности тела) вводят ежедневно на протяжении 3-5 дней. Через четыре недели возможно повторение курса.
  • Больной непрерывно – на протяжении 36-48 часов – лежит под капельницей (фторурацил вводится внутривенно, методом постоянной инфузии). Дозировка осуществляется из расчета: один грамм препарата на один квадратный метр площади тела.
  • Один раз в семь дней больному вводят фторурацил (из расчета 15 мг на один кг массы тела, но не более одного грамма за один раз). Полный курс такого лечения предусматривает прием 6-10 разовых доз препарата.
  • При включении фторурацила в схему комплексного лечения, предусматривающего применение других цитотоксических препаратов, осуществляют его внутривенное введение во время первого и восьмого дня от начала курса. Дозировка составляет шестьсот миллиграммов на один кв. метр поверхности тела.

Применение фторурацила может производиться только высококвалифицированным специалистом, имеющим солидный опыт использования цитостатических препаратов для терапии онкологических опухолей.

При лечении фторурацилом обязательно контролировать состояние крови.

Для этого пациент должен сдавать анализы (не реже трех раз на протяжении недели). Повторное применение фторурацила (если удалось восстановить клеточные характеристики состава крови) после терапии цитостатическими препаратами или после курса химиотерапии возможно лишь по прошествии шести недель.

Такую же паузу в лечении фторурацилом следует выдержать после выполнения сложной хирургической операции.

Если препарат применяют для терапии кондиломатоза, готовят лекарственное средство, состоящее из одной части раствора фторурацила, такого же количества дистиллированной воды и четырех частей димексида.

Приготовленную смесь используют для выполнения пятиминутных ванночек. Завершив процедуру, внутрь влагалища помещают тампон, пропитанный этим же раствором и держат в нем на протяжении часа. Продолжительность лечения составляет не менее двенадцати дней.

Побочное действие

5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

  • крапивницы;
  • анафилактического шока;
  • сильного зуда и покраснения кожных покровов;
  • бронхиальных спазмов;
  • приступов тошноты и рвоты;
  • сбоев в работе печени;
  • выраженной крапивницы;
  • сильной диареи;
  • язвенного стоматита;
  • кровотечений из ЖКТ (проявляющихся кровавой рвотой и черным цветом каловых масс);
  • крови в моче.

Помимо этого в списке побочных эффектов фторурацила могут оказаться следующие состояния:

  • У больного могут наблюдаться светобоязнь и расстройства зрения, а также приступы сильных головных болей. Иногда одни пациенты погружаются в состояние эйфории, в то время как другие утрачивают способность ориентироваться в пространстве.
  • У некоторых пациентов, принимающих фторурацил, может наблюдаться усиленное слезотечение и нарушение вкуса. Осмотр таких больных может выявить наличие нистагма (непроизвольных и очень быстрых колебательных движений глазных яблок), воспаления зрительного нерва, дизартрии (затрудненной артикуляции). Иногда у них может развиться катаракта.
  • Побочное воздействие фторурацила на кожу может спровоцировать симптоматику дерматита, появление очагов гиперпигментации, подкожные кровоизлияния, выпадение волосяного покрова. Кожные покровы, став очень сухими, приобретают склонность к появлению трещин. Легкое покалывание в ступнях и кистях вскоре может смениться болью, появлением покраснения и отеков: это состояние называют ладонно-подошвенной эритродизестезией.
  • Побочное воздействие фторурацила на органы сердечно-сосудистой системы может спровоцировать ишемию миокарда, стенокардию, тромбофлебит.
  • Общий анализ крови может показать резкое снижение количества всех видов клеток (как известно, они представлены эритроцитами, лейкоцитами и тромбоцитами). Так же резко снижается и концентрация гемоглобина.
  • Прием фторурацила может спровоцировать временное нарушение репродуктивных функций человеческого организма (например, азооспермию – отсутствие сперматозоидов в эякуляте или аменорею – отсутствие месячных).

Передозировка

На передозировку препарата может указать появление:

  • приступов тошноты и рвоты;
  • язвенного стоматита;
  • количественных изменений в составе крови (агранулоцитоза, тромбоцитопении, эритроцитопении, лейкопении);
  • диареи.

Учитывая отсутствие антидота, лечение последствий передозировки сводится к устранению данной симптоматики с обязательным контролем количественных характеристик крови.

  • 5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывыПрименение фторурацила является противопоказанием к вакцинации живыми вакцинами принимающих его пациентов и проживающих вместе с ними родственников, поскольку действие препарата способно снизить выработку антител или ускорить распространение вирусов в организме больного человека. В результате действие вакцины не может быть полноценным.
  • В период лечения фторурацилом необходимо остерегаться контактов с людьми, страдающими инфекционными болезнями. Так же следует отказаться от занятий травмоопасными видами спорта и всячески избегать травмоопасных ситуаций.
  • Высокая токсичность фторурацила сопряжена с неизбежным угнетением процесса кроветворения. Этот эффект может наблюдаться и во время лечения, и через одну-две недели после завершения терапевтического курса.
  • Во время всего курса лечения необходим постоянный (как минимум три раза в неделю) контроль количественных характеристик периферической крови. При наличии первых признаков угнетения кроветворения анализы крови следует брать ежедневно. Резкое угнетение кроветворения является показанием к срочному переливанию лейкоцитарного концентрата и свежей крови, применению стимуляторов кроветворения и введению ударных доз витаминов. В схему терапии обязательно включают прием витаминов группы B.
  • Во время приема фторурацила гигиенический уход за полостью рта должен быть особенно тщательным.
  • Все стоматологические проблемы, связанные с удалением и лечением зубов, желательно решить до начала применения фторурацила, поскольку действие препарата может ухудшить заживление повреждений слизистых оболочек, спровоцировать появление повышенной кровоточивости, а также присоединение инфекции, чреватое развитием вирусного или инфекционного стоматита.
  • Приготовление раствора фторурацила требует большой осторожности и может выполняться только специально обученным медицинским персоналом в особом шкафу, оборудованном вытяжкой. На сотруднике при этом должен быть защитный костюм, одноразовые перчатки, защитные очки и маска. Использованные шприцы, иглы, ампулы и остатки неизрасходованного раствора подлежат уничтожению с соблюдением необходимых мер предосторожности.
  • Фторурацил несовместим с фенилбутазоном и препаратами сульфаниламидного ряда, поэтому его нельзя использовать ни в совместной с ними схеме лечения, ни применять после терапии данными лекарственными средствами.
  • Если фторурацил применяется с фолинатом кальция, его дозировку снижают на 30%, поскольку влияние этого средства способно усилить как лечебное, так и токсическое действие препарата.
  • Комбинирование фторурацила с цитостатическими препаратами и с альфа-интерфероном также усиливает оказываемый им противоопухолевый и токсический эффект.
  • Учитывая иммуноподавляющее действие фторурацила, вакцинацию пациента можно проводить не ранее чем через три месяца (а в некоторых случаях и через год) после окончания лечения этим препаратом.
  • Активность фторурацила возрастает при совместном применении его вместе с препаратами «Изониазид», «Хлордиазепоксид», «Гризеофульвин», «Дисульфирам».
  • Нежелательно включать фторурацил в одну терапевтическую схему с метронидазолом, поскольку этот препарат способен усилить его токсичность.
  • Чтобы не спровоцировать у пациента гемолитико-уремический синдром – системный недуг, угрожающий жизни пациента, не стоит длительно применять фторурацил совместно с митомицином.
Читайте также:  Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции кишечника у детей и взрослых: симптомы, причины, лечение

Мария:

Моя мама (ей 75 лет) прошла через один курс химиотерапии этим препаратом. Побочный эффект проявился в постоянной тошноте, рвоте, повышенной температуре и сильной слабости.

В лежачем положении она чувствовала себя более-менее сносно, а все попытки встать и выполнить самую несложную работу по дому заканчивались головокружением и тошнотой. Долго двигаться она не могла и почти все время проводила в постели.

Аппетит совершенно отсутствовал. Даже от вида еды и жующих людей у нее начиналась тошнота.

Александр:

У меня диагностировали вторую стадию аденокарциномы сигмовидной кишки. Была выполнена резекция пораженного органа. Два месяца спустя обнаружили новообразование в печени. Результаты биопсии отправили на лабораторное исследование. Я прошел два курса химиотерапии фторурацилом.

На протяжении обоих чувствовал себя удовлетворительно. На третий день после завершения второго курса у меня началась какая-то невероятная диарея. Все попытки закрепить стул заканчиваются сильной рвотой. Состояние мучительное, нормализовать состояние пока не удается.

Очень прошу компетентных людей помочь советом, как справиться с диареей.

Цена по Москве

5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

  • Фторурацил (50 мг/мл), 1 флакон с раствором для инфузий емкостью 20 мл – 280 руб.
  • Фторурацил 250 мг в ампулах по 5 мл (5 штук) – 1250 руб.
  • Фторурацил 500 мг в ампулах по 10 мл (5 штук) – 2950 руб.

Аналоги Фторурацила

Аналогами фторурацила являются препараты:

  • «Тиогуанин»;
  • «5-фторурацил»;
  • «Фопурин»;
  • «Меркаптопурин»;
  • «Цитарабин».

Синонимы препарата

На полках современных аптек фторурацил представлен целым рядом лекарственных препаратов, зарегистрированных под торговыми марками:

  • «Фторурацил-Дарница»;
  • «Флуоро-урацил»;
  • «Фторурацил-Тева»;
  • «Флурацил»;
  • «Флурил»;
  • «Флурокс»;
  • «Флуороплекс»;
  • «Эфудикс»;
  • «Эфурикс»;
  • «Эфундекс»;
  • «Эфодис»;
  • «Тимазин»;
  • «Квероплекс».

Все эти названия являются синонимами одного и того же лекарственного средства.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/ftoruratsil.html

5-Фторурацил-Эбеве

5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

Лекарство обладает мощным цитостатическим эффектом, что актуально для лечения и профилактики новообразования злокачественного и доброкачественного характера.

Оригинальный 5 фторурацил эбеве влияет на ДНК структуру нео плазматического образования. В результате меняется генная информации, формируется нестабильная РНК, замедляющая рост опухоли на клеточном уровне.

Препарат относится к группе антиметаболитов. Замедляет действие урацила, что влияет на общую структуру ДНК формы новообразования.

Процесс разрушения опухоли основывается на метаболических трансформация активного компонента. В конечной реакции формируется 5-фтордезоксиуридин монофосфата. Данное вещество угнетает и частично блокирует выработку тимидин синтетазы. В итоге, замедляется и полностью блокируется синтез ДСК (дезоксиуридиновой кислоты).

Действующее вещество, фтор урацил обладает следующими фармакодинамическими характеристиками:

  • высокий уровень миелотоксичности;
  • отрицательное воздействие на гастроинтестинальные структуры;
  • максимальный эффект зафиксирован во внутренних и внешних слизистых оболочках, костном мозге, эпидермисе;
  • структура лекарства безопасна для лечения онкологических образований ЖКТ, в том числе злокачественного характера.

5 фторурацил эбеве оптимально распределяется при артериальном и внутривенном введении. Большинство метаболических реакций и биотрансформации происходит в пролиферирующей ткани, включая оболочки органов, спинномозговые каналы, саму опухоль.

Показатели биодоступности активного компонента не превышают 80%. У взрослых пациентов, препарат распределяется постепенно. Среднее значение, не более 0,12 литра на кг веса.

Дополнительные и основные составляющие проникают через гематоэнцефалический барьер. С этой области происходит дальнейшее усвоение лекарства в тканях и сосудах головного мозга, спинномозговой жидкости.

Метаболические реакции наблюдаются в области печени. Период полувыведения основного метаболита гораздо выше, чем у действующего вещества, и некоторых неактивных производных.

Препарат не сохраняется, полностью, в неизмененной форме. Через три часа, после внутривенной инъекции, происходит элиминация активного компонента.

Более 80% активного вещества покидает организм в форме двуокиси углерода, через легкие. До 7-20%, выводится клубочковой фильтрацией через почки, в течение 5-6 часов. Девять десятых этого количество выводится за первые 60 минут.

Средний клиренс фторурацила не превышает 170-180 мл в минуту. Менее 0,5-1% вещества сохраняется в желчи.

Для 5 фторурацил эбеве характерна высокая интра вариабельность фармакокинетических характеристик, включая абсорбцию из ЖКТ (актуально при пероральном приеме). Замечен эффект «первого прохождения» во время метаболизма в печени.

Внимание! Введение через вену или артерию, это единственно правильный способ применения лекарства. В данном случае общая биодоступность варьируется от 0 до 80% от начальной дозировки.

5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

5 фторурацил эбеве представляет собой концентрированный раствор для внутривенных и артериальных инфузий. Поставляется в ампулах из медицинского стекла (первый тип). В одном упаковке находится картонный блистер, в котором размещаются 5 отдельных емкостей.

Ампулы объемом 5 и 10 мл бесцветные. Дозировка 20 и 100 мл продается в коричневых флаконах, снабженных резиновой пробкой. Инструкция прилагается.

Активный компонент: фторурацил, не менее 50 мг.

Дополнительное вещество: подготовленная вода, гидроксид натрия для создания инъекционного раствора.

5 фторурацил эбеве используют для комплексной или монотерапии новообразований ЖКТ, включая прямую и толстую кишку. Препарат актуален для лечения онкологии пищеварительных путей, поджелудочной железы, печени, матки и яичников.

Используется, как поддержка, при интенсивном лечении новообразований на половом члене, вульве. Обладает мощным разрушительным эффектом по отношению к карциномам различного происхождения.

Возможна комбинация основного препарата с сильнодействующими анти неопластическими компонентами. Актуально для устранения патологий в области пищевода.

5 фторурацил эбеве оказывает неблагоприятное воздействие на ряд систем и органов. Согласно международной классификации, у каждого осложнения имеется особая частота развития.

Миелосупресия средней и тяжелой степени тяжести, дозолимитирующей формы, выраженная тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Возможны проявление острой панцитопении. Резкое уменьшение показателей лейкоцитов начинается с 9 по 14 сутки использования препарата.

Падение уровня тромбоцитов наблюдается с 7 по 17 день комплексной и индивидуальной терапии.

Нарушение общего гормонального фона, включая резкое повышение трийодтиронина и тироксина (Т3 и Т4 соответственно). Значительного увеличения тиреотропного гормона не зафиксировано. Случаев клинического гипотиреоза не установлено.

Иммуносупрессия, приводящая к рост инфекционных болезней. В редких случаях, проявляется аллергическая реакция в генерализованной форме. Возможен анафилактический шок, сепсис, вторичные инфекции неизвестной этиологии.

Пациенты, использующие 5 фторурацил эбеве, жаловались на постоянные головные боли, проблемы с осознанием. Возможны церебральные синдромы обратимого характера, транзиторной формы. Реже, наблюдались контрастные состояния, включая сонливость, эйфорию, возбуждение. Обнаружена симптоматика ретробульбарного неврита.

Терапия высокими дозами вызывают стеноз слезных каналов, что приводит к интенсивному, часто, неконтролируемому слезотечению. Наблюдаются комплексные осложнения в виде блефарита, воспалительных процессов в области зрительного нерва, хронической светобоязни.

Ишемическая симптоматика, отображаемая на электрокардиограмме. Пациенты жалуются на тупые и колющие боли в сердечной мышце. Подобная симптоматика проявляется при ишемии, миокардитах различной этиологии, скачках артериального давления, сердечной недостаточностью с осложнениями.

Зафиксированы случаи выраженного понижения аппетита, нарушается стандартное психо эмоциональное восприятие пищи. Оболочки органов и ротовой полости покрываются язвами, воспаленными бляшками.

В редких случаях, наблюдалось обезвоживание, обильные кровотечения, вызванные перфорацией стенок кишечника и желудка. Возможно локальное поражение печени на клеточном уровне.

Выраженная почечная недостаточность, разрушительные процессы в области половых желез. В единичных случаях зафиксированы случаи азооспермии и аменореи.

5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

5 фторурацил эбеве не назначают пациентам, испытывающим дискомфорт во время приема разовой дозы. Отрицательные ощущения напоминают стандартную аллергическую реакцию на сильнодействующие компоненты противоопухолевых препаратов.

Лечение препаратом отменяется при:

  • постоянных кровотечениях;
  • нарушении кроветворных функций организма;
  • инфекционных патологий ротовой полости, включая язвы, стоматиты
  • энтероколиты псевдомембранозного происхождения;
  • инфекции с тяжелыми осложнениями, включая Herpes Zoster;
  • почечная, печеночная недостаточность.

Причиной запрета лекарства может стать недостаточное количество дигидропиримидин дегидрогеназы, во время комплексной и индивидуальной терапии.

5 фторурацил эбеве не рекомендуется использовать беременным пациенткам на 1-3 триместре, включительно. Фактических исследований, по данной тематике, не проводилось. При назначении данного лекарства учитываются фармакологические и токсикологические свойства активного компонента и его метаболитов.

Согласно международной классификации безопасности лекарственных средств, препарат относится к категории «D». Отмечено прямое влияние лекарства на репродуктивные функции животных. В 90% случае, происходила гибель зародыша и эмбриона.

Отмечено значительное тератогенное воздействие действующего вещества на формирующуюся сердечно-сосудистую и центральную нервную систему плода.

Для человеческого организма, 5 фторурацил эбеве является мощным тератогеном. Пациентки, проходящие курс лечение препаратами, на основе фтор урацила и его производных, используют контрацептивы на постоянной основе.

Фактическая концентрация лекарства в грудном молоке не установлена. Данные не актуальны, особенно, во время комплексной терапии, с использованием облучающих процедур.

5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

Средство назначается, строго, в индивидуальном порядке, узким специалистом. Возможна моно терапия, поддерживающий курс, одновременное использование с другими сильнодействующими компонентами.

Читайте также:  Нейролептический синдром у больных алкоголизмом: виды, симптомы и признаки, лечение и диагностика

Лечение начинается в условиях стационарного учреждения. Оптимальный метод введения — артериальная, медленная инфузия. В запущенных случаях рекомендуется внутриполостное введение.

Согласно инструкции по применению, начальное количество действующего вещества определяется на месте, во время наблюдения за пациентов. Суточная дозировка варьируется от 500 мг до 1г включительно. Интенсивное лечение начинается со следующих режимов:

  • 500 мг на м2 тела пациента: каждый день, до 5 суток. Допускается повтор с перерывом в 4 недели;
  • 600 мг с дальнейшим увеличением до 1 г. Принимается один раз в 7 дней. Максимально допустимое количество доз: 6-10;
  • 1 г, внутривенная инфузия в капельной форме. Раствор поступает в организм, на постоянной основе от 96 до 120 часов, максимум.

Для ускорения восстановительных процессов используют кальций фолинат. Начальная дозировка 5 фторурацила уменьшается на 30%.

5 фторурацил эбеве назначают вместе с фолинатом кальция. Усиливается не только терапевтический, но и токсикогенный эффект первого препарата. В зону риска попадают пациенты, которым назначали 600 мг лекарства внутривенных болюсным способом.

Одновременной использовании и интерфероном группы альфа, цитостатическими препаратами усиливает противоопухолевую эффективность и повышает уровень общей токсичности организма.

Лекарство запрещено принимать вместе, до и после сульфонамида, фенилбутазона, аминофеназона. Активность действующего вещества, частично, усиливается за счет дисульфирама, хлордиазепоксида, изониазида.

5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

5 фторурацил эбеве хранят в темном, прохладном месте. Для хранения и транспортировки используется одинаковый температурный режим — до 25 градусов. Препарат может стать причиной смертельного исхода. Хранить подальше от детей.

Остатки флакона и препарата уничтожаются, в обязательном порядке, в условиях клиники или другого специализированного заведения. Все действия должны соответствовать больничному протоколу по утилизации токсических отходов.

Источник: https://wer.ru/opisanie/5_ftoruratsil_ebeve/

Фторурацил

Раствор — фторурацил, едкий натр, вода стерильная.

Форма выпуска

5% водный раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения в ампулах по 5 мл в картонной упаковке №10 или флаконе (концентрат для приготовления раствора) по 10 мл.

Фармакологическое действие

Цитостатическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является антиметаболитом Урацила. Механизм действия обусловлен нарушением процесса синтеза ДНК (продуцированием структурно несовершенной РНК), что выражается угнетением процесса деления опухолевых клеток. Концентрация препарата через несколько часов после его введения в опухолевой ткани значительно превышает аналогичный показатель в здоровой ткани.

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется и биотрансформируется в опухолевых тканях, костном мозге, слизистой кишечника, печени. Проникает через ГБ, попадая в ткани и спинномозговую жидкость головного мозга. Период полувыведения зависит от дозы и варьирует в пределах 8-22 минут.

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов, не обладающих активностью. Препарат в неизмененном виде выводится почками (около 20%) и через дыхательные пути (60-80%) в форме СО2, незначительно выделяется с желчью.

Период выведения составляет 6 часов, при этом, в течение первого часа выводится 90%.

Показания к применению

  • Рак молочной железы.
  • Рак лёгкого, в том числе и с метастазами, опухоли поджелудочной железы, рак яичников.
  • Злокачественные опухоли толстого кишечника и прямой кишки.
  • Рак желудка: рецидивы и метастазы рака желудка, неоперабельные формы.
  • Лечение предраковых состояний и новообразований незначительного размера.
  • Лечение ногтей (псориаз, онихолизис), заболеваний кожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Фторурацилу, тяжёлое состояние больного, терминальные стадии онкологического заболевания, выраженная белковая недостаточность, лейкопения и тромбоцитопения, кахексия, язва желудка, язвенный колит, заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, лактация, беременность, обширные или множественные метастазы в костный мозг.

Не рекомендуется вводить препарат раньше одного месяца после полостных хирургических операций, химической и лучевой терапии.

Побочные действия

  • Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, изъязвление и воспаление слизистых оболочек ЖКТ, изжога и нарушение функции печени, изменение вкуса;
  • кожная сыпь, гиперемия кожи ладоней, дерматит, крапивница, бронхоспазм; нейтропения, лейкопения, анемия;
  • аритмии, сердечная недостаточность, ишемия, боли в области сердца;
  • головная боль, дезориентация, спутанность сознания, чувствительности;
  • катаракта, избыточное слезотечение, светобоязнь, нарушение зрения;
  • гиперпигментация кожи, фотосенсибилизация, трещины кожи;
  • носовое кровотечение, развитие вторичных инфекционных поражений, одышка, кашель, тромбофлебит в месте введения.

Фторурацил, инструкция по применению

Препарат вводят внутривенно (капельно или струйно), внутриполостно и внутриартериально и в виде 5% мази. Фторурацил является составным компонентом множества схем химиотерапевтического лечения. Выбор режима, путей введения препарата и доз решаются в каждом индивидуальном случае.

Рекомендуются следующие режимы введения и дозы препарата:

  • ежедневно 12-13,5 мг/кг в течение 3-5 дней, перерыв между курсами один месяц;
  • 15 мг/кг один раз в неделю, длительность — 6-10 доз;
  • 1 г/м2/сутки капельно внутривенно в течение 3- 4 суток.

Доза Фторурацила при сочетанном применении с Кальция Фолинатом должна быть снижена на 25-30%.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, диарея, рвота, желудочное кровотечение, в крови — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия с постоянным контролем функции кроветворения на протяжении не менее месяца.

Взаимодействие

  • Фторурацил нельзя применять совместно, а так же после лечения сульфаниламидными препаратами и Фенилбутазоном.
  • Токсический и терапевтический эффекты Фторурацила возрастают при одновременном назначении с Кальция фолинатом.
  • Комбинации препарата с альфа интерфероном и другими цитостатиками усиливают противоопухолевое и токсическое действие Фторурацила.
  • Гризеофульвин, Изониазид, Дисульфирам, Хлордиазепоксид, усиливают активность препарата.
  • В связи с подавлением иммунитета больного при лечении Фторурацилом, вакцинацию необходимо проводить через определенный интервал (3-12 месяцев).

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В темном месте при температуре не выше 15-20 °C.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:5-Фторурацил Эбеве и Лэнс: формы выпуска, инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывыМеркаптопурин

Аналоги, совпадающие по активным компонентам — Флурокс, Фторолек, Фивофлу, Флюоро-урацил. Эфурикс, Эфодис, Флуороплекс, Квероплекс, Флурил, Эфудикс.

Отзывы о Фторурациле

Отзывы о препарате различные. Некоторые пациенты отмечают его высокую эффективность, но, при этом, его прием часто сопровождается тошнотой, сильной и частой рвотой, головной болью, повышением АД.

Цена Фторурацила, где купить

Цена препарата варьирует в широких пределах и зависит от производителя. Так, Фторурацил Эбеве (Австрия) 250 мг ампулы по 5 мл №5 стоит в среднем 3990 рублей, в дозировке 50 мг №5 —300 рублей. Купить Фторурацил можно в большинстве аптек Москвы и других городов.

Источник: https://medside.ru/ftoruratsil

ФТОРУРАЦИЛ-ЛЭНС

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

— фторурацил (fluorouracil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения 1 мл
фторурацил 50 мг

5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.5 мл — ампулы (25) — коробки картонные.5 мл — ампулы (35) — коробки картонные.

5 мл — ампулы (50) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Фторурацил — антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток.

Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.

Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты.

Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 ч (90% из этого количества выводится в течение 1 ч) и 60-80% — через дыхательные пути в форме СО2; незначительное количество выделяется с желчью.

Показания

  • рак толстой и прямой кишки;
  • рак молочной железы;
  • рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы;
  • первичный рак печени;
  • рак яичников, рак шейки матки;
  • рак мочевого пузыря;
  • злокачественные опухоли головы и шеи;
  • рак предстательной железы;
  • рак надпочечников;
  • рак полового члена;
  • карциноид.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
  • беременность и кормление грудью;
  • выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • стоматит;
  • изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, псевдомебранозный энтероколит.

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч.

туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии.

Дозировка

  • Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
  • Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, в/а, внутриполостно.
  • Рекомендуются следующие дозы и режимы:
  • 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами — 4 нед;
  • 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз/нед, 6-10 доз;
  • 600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;
  • 1 г/м2/сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-120 ч; при применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко — тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и/или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.
  2. Со стороны нервной системы: редко — мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.
  3. Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10%-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.
  4. Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
  5. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.
  6. Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).
  7. Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит: в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.
Читайте также:  Ураты в моче у беременных, детей и взрослых: что это значит, норма, причины большого количества

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к фторурацилу не известен. При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

  • При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.
  • Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.
  • Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5 фторурацила.

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Особые указания

  1. Фторурацил-ЛЭНС является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.
  2. При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

  3. Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.

  4. Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.

  5. В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность «печеночных» проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.

  6. Мужчинам и женщинам детородного возраста вовремя лечения Фторурацилом-ЛЭНС и, как минимум, в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.
  7. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  8. Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на способность управления автотранспортным средством и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностьюприменять при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С.

Примечание: При хранении препарата при более низких температурах возможно выпадение осадка. В этом случае флакон следует нагреть до температуры 60°С при энергичном встряхивании, после чего препарат необходимо охладить до температуры 35°С. Если осадокрастворится и раствор станет прозрачным, препарат годен к применению.

Срок годности — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ФТОРУРАЦИЛ-ЛЭНС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/fluorouracil_lens/

Фторурацил-ЛЭНС

Фторурацил-ЛЭНС – антиметаболит урацила, обладающий противоопухолевым действием.

Действующее вещество

Фторурацил (Fluorouracil).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутриполостного и внутрисосудистого введения по 250 мг/5 мл. Раствор реализуется в ампулах по 5 мл, в картонных упаковках (по 10, 25, 35 и 50 ампул в каждой).

Фторурацил-ЛЭНС, раствор 1 мл
Фторурацил 50 мг

Показания к применению

Фторурацил-ЛЭНС назначается при следующих патологических состояниях:

  • Злокачественные опухоли шеи и головы.
  • Рак молочной железы.
  • Рак прямой и толстой кишки.
  • Рак поджелудочной железы, желудка и пищевода.
  • Первичный рак печени.
  • Рак мочевого пузыря.
  • Рак надпочечников.
  • Рак шейки матки и яичников.
  • Рак полового члена.
  • Рак предстательной железы.
  • Карциноид.

Противопоказания

Противопоказания к применению препарата:

  • Выраженная тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
  • Стоматит.
  • Псевдомембранозный энтероколит.
  • Изъязвления слизистого слоя органов желудочно-кишечного тракта.
  • Беременность и лактация.
  • Гиперчувствительность к препарату.

С особой осторожностью Фторурацил-ЛЭНС назначают при острых инфекционных болезнях бактериальной, грибковой и вирусной этиологии (туберкулез, опоясывающий лишай, ветряная оспа), инфильтрации опухолевыми клетками костного мозга, ранее проводившейся химиотерапии или лучевой терапии, а также, при печеночной и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Фторурацил-ЛЭНС (способ и дозировка)

Фторурацил применяется в составе комплексного лечения опухолевых заболеваний. Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от типа заболевания и состояния пациента. Лекарственное средство может вводится внутривенно (струйно или путем медленной инфузии) или внутриполостно.

Рекомендованные дозировки:

  • 500 мг/м² или 12-13,5 мг на килограмм массы тела каждый день на протяжении 3-5 суток. Повторный курс допустим через месяц.
  • 600 мг/м² или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) один раз в неделю. Рекомендованная дозировка на курс – 6-10 доз.
  • 600 мг/м² в 1 и 8 дни внутривенно при комбинации с другими цитостатиками.
  • 1 г/м² в день, которые вводятся внутривенно капельно в виде постоянной инфузии на протяжении 96-120 часов. При применении раствора в комплексе с кальция фолинатом дозировку рекомендуется снизить на 25-30%.

Побочные эффекты

Применение Фторурацила-ЛЭНС может вызвать следующие побочные действия:

  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, изменение вкуса, изжога, изъязвление или воспаление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение работы печени.
  • Нервная система: редко – нарушение чувствительности, мозжечковая атаксия, спутанность сознания, дезориентация, нистагм, эйфория, головная боль, ретробульбарный неврит.
  • Сердечно-сосудистая система: очень редко – аритмии, боль в области сердца, ишемия, стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.
  • Репродуктивная система: нарушение работы половых желез, приводящее к азооспермии или аменорее.
  • Кроветворная система: нейтропения, лейкопения (с 9 по 14-25 день лечения); редко – анемия, тромбоцитопения (с 7 по 17 день терапии).
  • Кожа и кожные придатки: гиперпигментация кожи, алопеция, трещины и сухость кожи, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, схождение и изменение ногтевых пластинок, фотосенсибилизация.
  • Органы чувств: избыточное слезотечение, раздражение слизистой глаз, нарушение зрения, катаракта, светобоязнь, корковая слепота.
  • Аллергические реакции: гиперемия кожи подошв и ладоней, крапивница, кожные высыпания, дерматит, бронхоспазм, анафилаксия.
  • Прочие: тромбофлебит в месте инъекции, лихорадка, развитие вторичных инфекций, гиперурикемия, носовое кровотечение, слабость, одышка, кашель.

Передозировка

Признаки передозировки: диарея, рвота, тошнота, желудочное кровотечение, язвенный стоматит и разные формы угнетения функции костного мозга. В качестве лечения применяется симптоматическая терапия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: 5-Фторурацил-Эбеве, Фторурацил, Фторурацила раствор для инъекций 5%.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Фторурацил – антиметаболит урацила. Активное вещество препарата нарушает синтез ДНК и вызывает формирование структурно несовершенной РНК, что угнетает деление опухолевых клеток.

Активные метаболиты находятся внутри клетки.

Особые указания

  • Фторурацил-ЛЭНС является цитостатиком, поэтому обращаться с ним необходимо с особой осторожностью.
  • При возникновении диареи или стоматита терапию следует прекратить до исчезновения данных симптомов.
  • Пациенты, раннее получавшие алкилирующие препараты или подвергавшиеся воздействию больших доз радиации, во время лечения должны соблюдать осторожность.
  • Начальную дозу препарата нужно уменьшить на 30-50% в следующих ситуациях: послеоперационный период менее 30 дней после сложного хирургического вмешательства, снижение массы тела, нарушение работы почек и печени, нарушение функционирования костного мозга.
  • Женщины и мужчины детородного возраста в период лечения, а также, после него (в течение 3 месяцев) должны пользоваться надежными контрацептивами.
  • Во время терапии нужно регулярно осматривать ротовую полость пациента для выявления стоматита, определять гемоглобин, гематокрит, уровень билирубина и активность печеночных проб, а также, контролировать количество лейкоцитов, абсолютное число тромбоцитов и нейтрофилов.
  • Побочные явления, спровоцированные применением Фторурацила-ЛЭНС, могут отрицательно сказаться на выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций, и способности управления автотранспортом.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью назначается при наличии почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается при печеночной  недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

  1. Кальция фолинат, интерферон-альфа и другие цитостатики повышают эффективность и токсичность фторурацила, поэтому при необходимости такой комбинации требуется снижение дозы Фторурацила-ЛЭПС.
  2. Комплексное применение препарата с митомицином С может привести к развитию гемолитического уремического синдрома.

  3. Соривудин в комплексе с фторурацилом может привести к лейкопении или смерти.
  4. Не рекомендуется комбинировать лекарственное средство с аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

  5. Усилению терапевтического эффекта фторурацила способствуют следующие лекарственные средства: хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в темном и защищенном от детей месте, при температурном режиме 15…25°C. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Фторурацил-ЛЭНС за 1 упаковку от 437 рублей.

Источник: https://dolgojit.net/ftoruratcil-lens.php

Ссылка на основную публикацию