Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентов

Лопирел — лекарственное средство, влияющее на свертываемость крови.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовЛопирел — лекарственное средство, влияющее на свертываемость крови.

Форма выпуска и состав

Главным активным веществом данного препарата является клопидогрел. Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Одна упаковка включает 30 или 90 таблеток, в каждой из которых содержится 75 мг действующего вещества.

Дополнительно в состав средства входят: кросповидон, оксид железа, тальк, целлюлоза, лецитин, макрогол, лактоза, глицерил дибегенат, диоксид титана, поливиниловый спирт.

Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму и розовый цвет.

Фармакологическое действие

Действующее вещество средства, попадая в организм человека, подвергается метаболическим превращениям под влиянием ферментов печени. Активные метаболиты оказывают подавляющее действие на процесс агрегации тромбоцитов.

Вещество угнетает связывание АДФ с чувствительными к нему рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовНормальная агрегационная способность крови восстанавливается в среднем за 5-7 дней после прекращения употребления лекарства.

Таким образом, не происходит активация гликопротеина, ответственного за процесс склеивания тромбоцитарных пластинок. Действие активных метаболитов вещества является необратимым, поэтому агрегация тромбоцитов блокируется на протяжении всего периода циркуляции этих частиц в кровотоке.

Восстановление нормальной агрегационной способности крови происходит постепенно с обновлением количественного состава тромбоцитарной массы.

Действие средства проявляется с первого дня использования.

При употреблении стандартной суточной дозировки в 75 мг активность препарата постепенно увеличивается, стабилизируясь до конца первой недели курса лечения. Прием данной дозировки обеспечивает ингибирование агрегации на уровне 40-60%. Нормальная агрегационная способность крови восстанавливается в среднем за 5-7 дней после прекращения употребления лекарства.

Клопидогрел проявляет антиишемическую активность, снижая вероятность возникновения инфаркта миокарда и ишемических инсультов. Для оптимального воздействия вещества на организм нет необходимости комбинировать его с другими антиагрегантами.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовПри пероральном приеме в стандартной дозировке средство активно всасывается слизистой оболочкой кишечника.

При пероральном приеме в стандартной дозировке средство активно всасывается слизистой оболочкой кишечника. Максимальная эффективная концентрация в кровотоке наблюдается через 30-60 минут после приема. Биологическая доступность действующего вещества составляет не менее 50%.

Препарат практически полностью (до 98%) связывается с транспортными пептидами плазмы крови.

Метаболизм активного вещества происходит в печени под влиянием эстераз и ферментов системы цитохрома Р450. В результате первого взаимодействия образуется неактивный метаболит, второго — активное вещество. Последнее образует необратимую связь с тромбоцитарными пластинками, снижая степень их агрегации.

Период полувыведения клопидогрела составляет около 6-8 часов. Практически полностью препарат покидает организм спустя 5 суток после приема. Половина активного вещества выводится через кишечник, половина — через почки.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовПоловина активного вещества Лопирела выводится через почки.

Показания к применению Лопирела

Препарат назначается для предотвращения атеротромботических явлений:

  • пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, — показан не позже 1 месяца после приступа;
  • людям, перенесшим ишемический инсульт, — применяется не позже 6 месяцев с момента возникновения;
  • пациентам с тромботическими отложениями в периферических сосудах;
  • в сочетании с ацетилсалициловой кислотой при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST;
  • при остром коронарном синдроме;
  • при нестабильной стенокардии.

Комбинация средства с ацетилсалициловой кислотой назначается для профилактики тромбоэмболии и атеротромбоза при фибрилляции предсердий. Данное сочетание показано пациентам, которые по тем или иным показаниям не могут получать терапию с применением антагонистов викасола.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовПрепарат назначается пациентам, перенесшим инфаркт миокарда.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению данного препарата являются:

  • наличие индивидуальной гиперчувствительности к любому из веществ, входящих в состав;
  • недостаточность печеночной функции в фазе декомпенсации;
  • кровоизлияния в полость черепа;
  • острые наружные и внутренние кровотечения;
  • непереносимость лактозы, обусловленная генетически, а также дефицитом необходимых для ее переваривания энзимов;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации.

Особую осторожность стоит соблюдать пациентам:

  • со слабо или средне выраженной недостаточностью печеночной функции;
  • страдающим функциональной недостаточностью почек;
  • перенесшим травму или хирургические манипуляции, создающие дополнительный риск возникновения кровотечений;
  • с наследственными и приобретенными заболеваниями, при которых существует риск развития кровотечений;
  • принимающим ингибиторы обратного захвата серотонина или НПВП, гепарин, варфарин;
  • с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности при приеме лекарственных препаратов, в состав которых входят производные тиенопиридина;
  • с врожденной гипофункцией энзима CYP2C19, участвующего в метаболических превращениях активного вещества данного средства.

Как принимать Лопирел

Препарат принимается перорально. Время приема не зависит от употребления пищи.

Стандартная суточная доза при инфаркте миокарда и ишемическом инсульте составляет 75 мг.

При остром коронарном синдроме, не сопровождающемся подъемом сегмента ST, назначается однократный прием 4 таблеток средства.

Лечение продолжается с использованием стандартной суточной дозы, дополнительно назначается ацетилсалициловая кислота.

Оптимальная дозировка последней должна быть не выше 100 мг, что позволит предотвратить возникновение кровотечений. Продолжительность лечения при этом состоянии может составлять до 1 года.

Лечение острого коронарного синдрома, сопровождающегося подъемом ST, начинается с однократного приема 4 таблеток препарата. Затем дозу снижают до стандартной. Терапия может дополняться АСК или тромболитиками. Длительность терапии может подбираться индивидуально, чаще всего составляет около 1 месяца.

При фибрилляции предсердий средство принимается в стандартной суточной дозировке. Также назначается АСК.

Люди с гипофункцией энзима CYP2C19 должны получать более высокие дозировки препарата, поскольку врожденная недостаточность данного фермента снижает эффективность лекарства. Все дозировки для таких пациентов увеличиваются вдвое.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовЛечение острого коронарного синдрома может дополняться приемом тромболитиков.

Побочные действия Лопирела

Частота кровотечений различной интенсивности во время применения препарата по данным различных исследований составляла до 9% всех пациентов.

В период терапии наблюдались следующие побочные реакции:

  • Кровь и лимфа: снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов; тромботическая пурпура; агранулоцитоз; анемия; панцитопения.
  • Иммунная система: реакции гиперчувствительности, сывороточная болезнь, сыпь, зуд.
  • Нервная система: нарушения вкуса, помутнение сознания, галлюцинаторный синдром, головные боли, головокружение, нарушения чувствительности, субконъюнктивальные кровотечения.
  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, васкулиты, образование гематом.
  • Дыхательная система: спазм мускулатуры бронхов, пневмония, легочные кровотечения.
  • Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота, кровотечения из органов ЖКТ, гастрит, гепатит, изменение характера стула, изменение активности печеночных ферментов, панкреатит, стоматит, язвенная болезнь желудка и тонкого кишечника, гастрит.
  • Кожа и подкожная клетчатка: подкожные кровоизлияния, отеки, пурпура, плоский лишай, дерматит, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
  • Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах и суставах, кровоизлияния в полость суставов.
  • Мочеполовая система: гематурия, гломерулонефрит.
  • Другие: повышение температуры тела.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовВ период терапии Лопирелом может подняться температура тела.

Передозировка

Передозировка данным средством приводит к увеличению продолжительности кровотечений. В качестве осложнения могут возникать спонтанные кровотечения.

Терапия требуется людям, которые столкнулись с повышенной кровоточивостью во время терапии. Нужно обратиться за медицинской помощью, которая включает в себя вливание тромбоцитарной массы.

Особые указания

Люди пожилого возраста, проходящие курс лечения препаратом, не имеют никаких особенностей его действия. Эффективность средства такая же, как и у молодых пациентов.

Пациенты с нарушенной функцией почек получают ту же дозу средства, что и здоровые люди. Хотя уровень подавления агрегации тромбоцитов у них немного ниже, время удлинения кровотечения равно аналогичному показателю у других людей.

При нарушении функции печени следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с риском развития геморрагического диатеза.

Противопоказано средство людям с наследственной непереносимостью галактозы и проблемами с всасыванием углеводных соединений.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовБеременным женщинам не рекомендуется использовать Лопирел.

Применение при беременности и в период лактации

Из-за недостатка информации о применении средства для лечения беременных женщин не рекомендуется использовать его для данной группы пациентов.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Это связано с тем фактом, что активное вещество средства и его метаболиты могут попадать в молоко. Влияние грудного молока, содержащего препарат, на младенцев неизвестно. Кормление не рекомендуется из-за потенциальной опасности для детского организма.

Применение у детей

Средство не рекомендовано для лечения пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация препарата с непрямыми антикоагулянтами создает риск возникновения кровотечений. В фармакодинамическом плане они не проявляют потенцирующего действия, но влияют на разные звенья системы гемостаза, вызывая ее дестабилизацию.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовОдновременный прием антацидов на эффективность рассматриваемого средства не влияет.

При совместном употреблении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами существует риск возникновения бессимптомных желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы протонной помпы снижают активность всасывания данного антиагреганта.

Также существуют данные о возможности возникновения сердечно-сосудистых нарушений в результате применения подобной комбинации.

Одновременный прием антацидов на эффективность средства не влияет.

Сроки и условия хранения

Препарат годен к применению в течение 3 лет с момента выпуска. Хранить его следует при температуре до + 25 ºС в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту доктора.

Цена

Стоимость препарата зависит от места приобретения.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовАналог Лопирела — препарат Атерокард можно приобрести в аптеке только по рецепту.

Аналоги

Аналогами данного средства являются:

  • Авикс;
  • Агрель;
  • Атерокард;
  • Деплатт;
  • Дилоксол;
  • Джендогрел;
  • Клопигрел;
  • Клопидал;
  • Клорело;
  • Ноклот;
  • Пингель;
  • Плавикс;
  • Зилт;
  • Тромбикс;
  • Тромбонет;
  • Фламогрель.

Схожим действием обладают ацетилсалициловая кислота и Кардиомагнил, в состав которого она входит.

Отзывы

Виктор Букреев, кардиолог, Харьков

Я считаю, что данный препарат эффективнее простой ацетилсалициловой кислоты. Хотя это сравнение может быть немного неправильным, но Лопирел лучше переносится пациентами и вызывает меньше побочных эффектов. Проверено на практике.

Препарат обойдется дороже, чем АСК, но эффект того стоит. Но это не значит, что нужно сразу же бежать в аптеку и покупать его без консультации врача. Это средство не подойдет многим: от людей, имеющих тяжелые проблемы с печенью, до пациентов с недостаточностью изофермента CYP2C19. Последняя патология встречается редко, но обнаружить ее без специалиста невозможно.

Применяя Лопирел, помните, что нельзя ни в коем случае отклоняться от советов доктора. Любая самодеятельность может обернуться кровотечением, из-за которого можно попасть в больницу. Все дозировки и длительность терапии должны быть такими, как вам посоветовал врач.

Геннадий Фокин, кардиолог, Москва

Хороший препарат с адекватной ценой. Назначаю его больным с тромбозом периферических артерий, риском тромбоэмболии, фибрилляциями предсердий. Назначать нужно осторожно, перед курсом лечения обязательно нужно пройти несколько анализов. Не понимаю людей, которые принимают подобные средства без предварительного обследования. Риск побочных эффектов высок при неумелом использовании.

Лопирел хорош тем, что его активное вещество начинает действовать практически сразу после попадания в организм. В случае передозировки можно быстро вернуть пациента в нормальное состояние — необходимо просто влить тромбоцитарную массу. Препарат не влияет на синтетическую функцию костного мозга, а просто инактивирует тромбоциты. Это уберегает пациентов от некоторых тяжелых последствий.

Карина, 57 лет, Курск

Я принимала Лопирел чуть больше месяца после перенесенного инфаркта миокарда. Принимала его вместе с другими препаратами, которых было немало.

Не могу сказать, что помогло это средство, но после курса терапии я вернулась к прежней жизни.

Во время лечения были некоторые побочные эффекты вроде кровоточивости десен, синяки появлялись быстро, но никаких тяжелых последствий для организма я не заметила.

Рекомендую Лопирел всем, кто столкнулся с инфарктом. Если вам прописал его врач, не задумываясь, покупайте — препарат стоит своих денег.

Леонид, 62 года, Ульяновск

Натерпелся я от Лопирела многого. Почти всю жизнь страдаю гастритом, но желудочно-кишечных кровотечений не было никогда. После того как врач назначил этот препарат, я впервые с ними столкнулся.

Сначала лечение проходило нормально, но затем появились тревожные симптомы. Появилась слабость, бледность, кровь в кале. Впервые кровь в стуле увидел в выходной день, возможности обратиться к врачу не было. Решил самостоятельно прекратить прием средства. Пока ждал понедельника, чтобы пойти в больницу, появилось сильное головокружение. Пришлось вызывать «скорую».

Благодаря усилиям медиков удалось сохранить здоровье. Во время эндоскопии обнаружилось внутреннее кровотечение, которое быстро остановили. Врач препарат заменил, после чего подобных ситуаций не возникало. Рекомендовать Лопирел не могу.

Источник: https://varikoz.online/nogi/lechenie/preparati/lopirel

Лопирел: аналоги, инструкция по применению, цены и отзывы

Самая большая смертность в мире регистрируется от заболеваний сосудов и сердца. Люди, страдающие хроническими патологиями сердечно-сосудистой системы вынуждены держать состояние здоровья под контролем ежедневно.

Современные фармакологические средства, такие как  Лопирел и его аналоги, помогают избежать осложнений после тяжелых приступов болезни или свести к минимуму при правильной профилактической терапии.

Читайте также:  Ощущение комка в горле при глотании: причины, лечение, симптомы

Инструкцию по применению Лопирела, цены и отзывы о замене на дешевые аналоги ищите ниже в статье.

Состав и свойства

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентовОсновой препарата является антиагрегант клопидогрел – вещество, которое подавляет способность тромбоцитов и эритроцитов объединяться и склеиваться с клетками, выстилающими изнутри стенки сосудов, что приводит к образованию тромбов.

Активное вещество препятствует возникновению атеросклеротических наростов в артериях головного мозга (церебральных), сердца (коронарных), верхних и нижних конечностей (периферических).

Антитромбозный эффект проявляется на 4-5 день и длится весь период применения лекарства. После его отмены, на пятый день, способность тромбоцитов к агрегации (объединению) восстанавливается. У пациентов с почечной декомпенсацией результативность лечения снижается на четверть.

Лопирел быстро вбирается органами пищеварительной системы, выводится при опорожнении мочевого пузыря и кишечника в среднем через 6-8 часов.

Дополняют клопидогрел:

  • целлюлоза, тальк;
  • мягкое слабительное – макрогол;
  • пищевой краситель Е 172;
  • кросповидон (вещество, ускоряющее процесс распада таблеток);
  • комплекс фосфолипидов (лецитин);
  • лактоза;
  • эмульгатор дибегенат глицерил, удерживающий влагу, и обладающий смягчающим действием.

Показания и противопоказания

Препарат назначается пациентам с клиническими признаками возможного инфаркта миокарда для предотвращения образования кровяных сгустков (тромбов) в коронарной артерии. В первую очередь людям с недостаточным кровоснабжением сердечной мышцы (нестабильной стенокардией).

Другими показаниями являются:

  • атеросклероз;
  • острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт);
  • нарушение циркуляции крови в конечностях (окклюзия периферических артерий);
  • профилактика образования тромбоза при прогрессирующих заболеваниях сердца.

Медикамент запрещается к применению в случае:

  • печеночная декомпенсация в тяжелой форме;
  • повышенная кровоточивость сосудов(геморрагический синдром);
  • язвенные поражения толстого кишечника и желудка;
  • избыточное количество в крови белка фибриногена (гиперфибринолиз);
  • болезни легких (рак и туберкулез);
  • детский и подростковый возраст;
  • период вынашивания ребенка и кормления грудью;
  • аллергия и непереносимость составляющих препарата (особенно лактозы).

В случае совместного назначения Лопирела с аспирином, гепапином и другими лекарствами с тромболитическим действием, необходима коррекция дозировки и контроль показателей крови во время лечения.

Форма выпуска и дозировка

Лекарственное средство производится в таблетированной форме. Каждая таблетка имеет маркировку «I», розовый цвет, и содержит 75 мг активного клопидогрела. Режим питания не влияет на применение препарата.

Стандартная дозировка составляет однократно в день по одной таблетке. При остром коронарном синдроме стартовая доза назначается в размере 4-х таблеток с последующим уменьшением.

В комбинации с аспирином доза последнего не должна быть больше 1 таблетки (100 мг).

Продолжительность лечения от 7 дней до 12 месяцев, определяется индивидуально, согласно симптоматике.

Особенности

Все антиагреганты имеют выраженные побочные эффекты при превышении либо неверно выбранной дозировке. К таковым относятся:

Аналоги Изосорбида мононитрата.

  • нарушение целостности стенок кровеносных сосудов в носовой полости (кровотечения носовые);
  • появление синяков (гематом) без внешних повреждений тела;
  • нарушение регулярности стула (запор или понос);
  • нормативные отклонения показателей крови;
  • головокружения, временное помрачение или потеря сознания;
  • снижение давления;
  • сбой в работе печени;
  • эпидермическая аллергия;
  • одышка, бронхит, кашель;
  • гипергидроз (повышенное потоотделение).

Людям, страдающим хроническими патологиями ЖКТ, препарат назначается с осторожностью и в минимальной дозе, поскольку способен вызвать желудочное кровотечение.

Перед оперативным вмешательством любого рода, включая стоматологическое, необходимо уведомить медицинского специалиста о приеме Лопирела во избежание осложнений и излишней кровопотери.

При терапии препаратом важно соблюдать интервальный промежуток между примами таблеток. В случае несвоевременного принятия лекарства, если не прошло 12 часов, дозу принимают сразу. Если диапазон превышает 12 часов,  доза пропускается, и следующая принимается в обычное время. Превышать дозировку недопустимо.

Лекарство производится Лтд. Актавис (Мальта). Средняя стоимость колеблется от 500 до 600 рублей за упаковку.

Аналоги Лопирела

Чем заменить Лопирел? Как и практически любой другой препарат, он имеет абсолютные аналоги, а также заменители по лекарственной группе. Большое количество средств, идентичных по составу, позволяет выбрать лекарство на любой кошелек.

Заместительная терапия не представляет отличия от оригинала по основному действующему веществу (клопидогрел). Синонимы Лопирела выпускаются за рубежом и в России по различным ценам. Более дешевые лекарства имеют повышенную вероятность развития побочных эффектов.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентов Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентов Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентов

Непереносимость препаратов возникает со стороны ЖКТ (повышенное газообразование, нарушение функций поджелудочной железы, несварение), костно-мышечной системы (артрит), мочевыводящей системы (клубочковый нефрит или гломерулонефрит), ЦНС.

Стандартная дозировка аналогичных медикаментов идентична оригиналу и составляет 75 мг ежедневно при первоначальной ударной дозе в 300 мг. Лекарственная форма аналогов таблетированная.

Сам по себе Лопирел – это дженерик оригинального препарата Плавикс. Решение о том, можно ли заменить один препарат на другой, должен принимать врач. Дешевые аналоги Лопирела в таблетках и их стоимость представлены в таблицах.

Импортные

Название
Производитель
Цена
Плагрил Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия) 490 руб.
Эгитромб EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) около 850 руб.
Плавикс Sanofi-Winthrop Industrie (Франция) 2250 руб.
Лирта ALKALOID AD (Македония) от 300 до 400 руб.
Деплатт-75 Торрент (Индия) 600 руб.

Российские

Название
Производитель
Цена
Детромб ЗАО НПО “Антивирал около 1000 руб.
Клапитакс ЕСКО ФАРМА ООО от 210 руб.
Листаб 75 Сотекс (Россия) от 500 до 900 руб.
Клопидогрел БИОКОМ, СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАНОЛЕК 400-500 руб.
Зилт ООО “КРКА-РУС от 1000 руб.

Антиагреганты, блокирующие образование тромбов, влияют на процесс кроветворения.

Прием таких препаратов без врачебного назначения может быть опасен для здоровья и жизни.

В случае передозировки – лечение симптоматическое. При возникновении кровотечения – временная отмена препарата и изменение дозы.

Лопирел мне назначили после операции стентирования коронарных артерий. Доза была подобрана идеально. Никаких побочных эффектов не ощущал. В то время, как от других подобных препаратов (российских аналогов Лопирела), которые принимал раньше, наблюдалась одышка и повышенная потливость.

После второго инфаркта отцу назначили Зилт, чтобы свести к минимуму риск образования тромбоза. Курс должен был быть не меньше 6 месяцев. Препарат к дешевым не относится. Посоветовавшись с участковым терапевтом, заменили на Лопирел. Никаких тромбо-явлений после приема не обнаружено. А по цене сэкономили вдвое.

Прописанный мне Лопирел пила два месяца, после заменила с разрешения врача на Клапитакс (более дешевый). Из побочных эффектов могу отметить незначительного размера синяки на предплечьях, которые то появлялись, то исчезали. В целом, впечатление о препарате хорошее.

Источник: http://100lkrstv.com/serdechno-sosudistye/lopirel.html

Лопирел

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 314

Действующий компонент лекарства относится к лекарствам, которые снижают склонность тромбоцитов к агрегации.

Химическая формула вещества состоит из шестнадцати молекул углерода, шестнадцати молекул водорода, одной молекулы хлора, одной молекулы азот, двух молекул кислорода и одной молекулы серы.

Лопирел – это лекарство, которое создано для осуществления профилактики атеротромбоза у пациентов с патологией кровеносной системы. Лекарство назначается у пациентов после восемнадцати лет.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентов

Лопирел снижает агрегацию тромбоцитов. Основное действие у лекарства – антиагрегантное. Препарат ингибирует связь АДФ с рецепторами тромбоцитов, снижает повышенную активность тромбоцитов. Тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление происходит через семь дней по мере обновления кровяных клеток.

Торможение склеивания тромбоцитов отмечается через сто двадцать минут во время лечения заболеваний. Повторный прием семидесяти пяти миллиграммов приводит к незначительному торможению. Терапевтически значимый эффект усиливается через три дня и остаются на протяжении всего периода терапии.

Средний уровень склеивания клеток составляет шестьдесят процентов, но он может варьироваться до сорока процента. Агрегация приходит к исходу через семь дней после прекращения приема. После употребления перорально лекарство легко впитывается в желудочно-кишечном тракте. Но концентрация в плазме незначительная, и даже через два часа не достигает нормы.

Действующий компонент легко проходит процессы биологической трансформации в печеночной системе. Концентрация основного метаболита через один час после употребления составляет восемьдесят пять процентов. Лекарство вступает в связь с белками плазмы и остаётся в пределах физиологической нормы. Пятьдесят процентов лекарства в виде измененных метаболитов выводится из организма вместе с мочой.

А сорок шесть процентов через пищеварительную систему. У пожилых людей концентрация основного метаболита выше, чем у пациентов молодого возраста. Лекарственное средство может изменять сознание в случае побочной реакции, поэтому во время начального приема соблюдать осторожность во время управления автомобилем.

Во время терапии соблюдать контроль анализов крови (исследования системы гемостаза, контроль печени и почек, тесты активности тромбоцитов, длительность кровотечения). Если пациенты посещают других врачей (стоматолог, хирург), то доктора должны быть предупреждены о приеме данного лекарства.

Лекарство выпускается в виде таблеток для перорального употребления. В состав одной таблетки входит активный компонент клопидогрел гидросульфат (его доза 97.87 миллиграммов), вспомогательные компоненты, одним из которых является лактоза. Лекарство выпускается по четырнадцать, двадцать восемь, девяносто штук вместе с инструкцией по применению.

Лопирел назначается после перенесения инфаркта, инсульта. Показания для приема являются патология периферических артерий. Лекарство назначается у пациентов после восемнадцати лет, с острым коронарным синдромом (с подъемом или без подъема ST). Лекарство назначается в комбинированной терапии, после проведения постановки стента.

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентов

Побочное действие Лопирела: болезненность головы, кружение головы, нарушение сознания, изменение вкуса, воспаление печени, болезненность в области желудка, тошнота, рвота.

Также отмечается изменение активности ферментов печени, воспаление поджелудочной железы, изменение параметров в крови, понижение тромбоцитов, повышение времени кровотечения, воспаление конъюнктивы, изменение четкости зрения, аллергические проявления.

У некоторых пациентов отмечается спазм в бронхах, болезненность суставов, изменение в работе мочевыводящей системе, повышение кровяного давления и повышение температуры тела, появление примесей крови в моче, кровохарканье при кашле.

При подозрении на побочную реакцию необходимо обратиться к врачу за помощью. Врач проведет симптоматическое лечение в зависимости до полного выздоровления (в условиях стационара).

Противопоказания Лопирела: патология почек, повышенная сенсибилизация к составляющим компонентам, аллергия, беременность, лактация, детский возраст до восемнадцати лет, геморрагический синдром, кровотечение или кровоизлияние. Также не назначается при язвенной патологии желудка и других отделов пищеварительной системы, опухоли органов дыхания, непереносимость лактазы, глюкозы, туберкулез.

Употребление Лопирела во время беременности не рекомендуется. Эффективность и безопасность действующего вещества у беременных и кормящих женщин, не установлена. В ходе лабораторных исследований на животных было установлено, что действующий компонент не оказывает тератогенного воздействия на плод и организм матери. Лекарство выделяется с грудным молоком в достаточном количестве.

Препарат употребляется перорально. Продукты питания не влияют на фармакологические свойства лекарства, поэтому его можно употреблять во время приема или вне приема пищи. Дозировка индивидуальная. Пациентам после инфаркта после инсульта назначается по семьдесят пять миллиграммов в день. Длительность терапии до тридцати пяти дней.

В остальных случаях (стенокардия, коронарный синдром) дозировка устанавливается кардиологом. Если на фоне приема развивается кровотечение, то необходимо провести контроль анализов крови. Если пациент во время приема планирует посетить стоматолога, то его нужно предупредить о приеме.

Стоматолог должен знать, что у пациента может возникнуть кровотечение.

Во время терапии заболеваний кровеносной системы употреблять алкоголь не рекомендуется. Алкогольная продукция провоцирует развитие патологии. После завершения терапии следует воздержаться от злоупотребления спиртной продукции, чтобы не спровоцировать рецидив.

У Лопирела не со всеми лекарства благоприятное сочетание. При сочетании с варфарином повышается риск кровотечения. При комбинировании с аспирином изменяет агрегацию тромбоцитов.

Но если аспирин принимается не больше одной тысячи миллиграммов в сутки, значимого изменения не происходит. Не установлена безопасность в использовании лекарства с гепаринами, но клинических важных изменений не обнаружено.

Безопасное использование лекарственного средства с тромболитиками не выявлено. Сочетание с напроксеном приводит к развитию желудочно-кишечного кровотечения. Нет значимых изменений со стороны здоровья при комбинировании лекарства с нифедипином.

Не изменяется терапевтическое свойство при сочетании медикамента с эстрогенами. Антациды изменяют всасывание лекарственного средства. Нежелательное комбинирование лекарства с ферментами микросомального обмена.

Если изменена инструкция Лопирела, то может возникнуть передозировка лекарства, которая проявляется в виде повышения длительности кровотечения. При подозрении на передозировку нужно обратиться к врачу за медицинской помощью.

У Лопирела есть аналоги – это Плавикс, Клопидогрел, Клопидекс, Деплатт. Лекарственное средство можно заменять только после консультативного приема у лечащего врача.

Лекарство отпускается к продаже в аптеке только по рецепту. Рецептурный бланк выписывает лечащий врач во время приема.

Читайте также:  Эналаприл: инструкция по применению, отзывы, аналоги, противопоказания, цена

Лекарство хранится при температурном режиме от двух до двадцати семи градусов. Беречь лекарственное средство от маленьких детей. Срок годности составляет тридцать шесть месяцев. Медикамент хранится в оригинальной упаковке.

Источник: https://wer.ru/opisanie/lopirel/

Лопирел: инструкция по применению

Лопирел: показания к применению и инструкция, цены, доступные аналоги, отзывы врачей и пациентов

Средство антиагрегантного воздействия. В присутствии атеросклеротического поражения качественно препятствует формированию атеротромбоза вне зависимости от местонахождения сосудистого процесса. Максимальная эффективность фиксируется через неделю применения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпущен производителем в привычной таблетированной форме. Окраска таблеток – розовая, присутствует пленочная оболочка и гравировка «I» с одной стороны. Форма таблетки – двояковыпуклая, круглая. Активным элементом считается клопидогрела гидросульфат в дозировке на 1 таблетку 97,87 мг, что равноценно клопидогрелу 75 мг.

Указаны вспомогательные компоненты в виде лецитина, диоксида титана, макрогола, лактозы, МКЦ, глицерила дибегената, красителя красного оксида железа, талька, кросповидона и розового Opadry II 85 G34669.

По 7 либо 9 штук таблетки помещены в алюминиевый контурный блистер, а затем – в картонную тару. Коробочка может содержать 90, 28 или 14 таблеток.

Показания к применению

С целью профилактики используют у больных с наличием перенесенного инфаркта миокарда/инсульта ишемического, болезней периферических артерий, острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (комбинация с кислотой ацетилсалициловой), включая больных с выполненным стентированием при чрескожном коронарном вмешательстве. Показанием также считаются профилактические мероприятия у людей с коронарным синдромом с подъемом сегмента ST острого течения (комбинация с кислотой ацетилсалициловой), которые получают терапию с использованием тромболитических веществ.

Противопоказания

Запрещено использование при острых кровотечениях и состояниях, которые к ним предрасполагают; при синдроме геморрагическом, недостаточности печени в тяжелых проявлениях, гиперчувствительности, беременности, неонатальном периоде, непереносимости галактозы, мальабсорбции галактозы/глюкозы, лактационном периоде и до 18 лет.

С осторожностью при наличии недостаточности печени/почек в умеренных проявлениях, дооперационного периода, травм, вместе с некоторыми веществами (варфарин, аспирин, НПВС, тромболитики, гепарин и ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа).

Способ применения и дозировка

Нужно принимать таблетки внутрь вне зависимости от употребления пищи.

Больные, которые перенесли инсульт ишемический/инфаркт миокарда либо у которых имеется болезнь периферических артерий, должны осуществлять прием однократно в сутки по 75 мг. После инфаркта терапия начинается с первых дней и продолжается до 35 дня, а после инсульта – от 1 недели до 6 месяцев.

При наличии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (включая больных со стентированием при чрескожном коронарном вмешательстве) терапию начинают нагрузочной дозировкой 300 мг (однократное применение), а потом переходят на 75 мг в 24 часа за 1 прием (сочетание с кислотой ацетилсалициловой в дозировке не выше 100 мг). Курс – до 1 года.

При коронарном остром синдроме с подъемом сегмента ST (в сочетании с аспирином и тромболитическими веществами), таблетки назначаются однократно по 75 мг в 24 часа за 1 применение с первоначальным применением нагрузочной дозировки (однократно, с тромболитиками и аспирином). Лечение начинают максимально рано и продолжают его еще 1 месяц минимум. Нагрузочная дозировка в возрасте после 75 лет не используется.

Побочные действия

  • Часто фиксируются случаи диспепсии, болевых ощущений в ЖКТ – органах, диареи, разнообразных кровотечений.
  • Иногда поступает информация о возникновении зуда, сыпи, повышении времени кровотечения, изменений в клинических показателях крови, рвоты, гастрита, язвенных поражений ЖКТ – органов, запора, метеоризма, парестезий, головокружений, болей в голове.
  • Очень редко отмечаются случаи лихорадочных состояний, увеличения показателя креатинина, гломерулонефрита, артрита, бронхоспазма, артралгии, гипотензии артериальной, васкулита, анафилаксии, сыпи, крапивницы, лишая плоского, тромботической тромбоцитопенической пурпуры, изменений в показателях крови, гепатита, галлюцинаций, панкреатита, спутанного сознания, колита, нарушений ощущения вкуса.

Особые указания

Передозировка характеризуется повышением времени кровотечения. При данном состоянии лечение заключается в переливании тромбоцитарной массы, так как антидот отсутствует.

Взаимодействие с:

  • варфарином: риск повышения интенсивности кровотечения;
  • кислота ацетилсалициловая: допускается параллельное применение с Лопирелом термином до 12 месяцев. Безопасность доказана не была;
  • гепарином: важна осторожность. Коррекция дозировки гепарина не проводится;
  • тромболитиками: является недоказанной полная безопасность данного сочетания медикаментозных средств;
  • напроксеном: повышение количества кровотечений из ЖКТ – органов (скрытых);
  • НПВС – группой: важна осторожность;
  • нифедипином, атенололом: взаимодействие не замечено;
  • эстрогенами, циметидином, фенобарбиталом: активность препарата Лопирел не меняется;
  • теофиллином, дигоксином: их свойства не меняются;
  • антацидами: процесс абсорбции не меняется.

Клопидогрел обладает способностью ингибировать активность изофермента CYP2C9, поэтому есть вероятность повышения в крови концентрации толбутамида и фенитоина. Параллельное назначение данных средств с Лопирелом безопасно.

  1. Вынашивание беременности, лактационный период: препарат является противопоказанным.
  2. При терапии больных с острым инфарктом миокарда (с повышением сегмента ST) лечение не начинают в первые несколько суток после развившегося инфаркта миокарда.
  3. При инсульте ишемическом в острых проявлениях средство не рекомендовано применять (менее 1 недели).
  4. В случаях возникновения кровотечения выполняют контроль показателей крови и печеночной функции.
  5. Важна осторожность у больных, которые склонны к риску кровотечений по разнообразным причинам или употребляющим некоторые медикаментозные вещества.
  6. Зафиксированы случаи кровотечений тяжелого характера в период параллельного применения с Лопирелом кислоты ацетилсалициловой, а также гепарина.
  7. Больной должен знать, что существенно повышается время процесса кровотечения, поэтому любой врач должен быть осведомлен о проводимой терапии.
  8. При хирургических манипуляциях, когда антиагрегантная эффективность является нежелательной, курс прекращают за 1 неделю до даты операции.
  9. Больные подлежат постоянному контролю на предмет скрытых кровотечений.
  10. Управление транспортом и сложными устройствами: не влияет.
  11. Недостаточность почек: терапию проводят с осторожностью при умеренной степени заболевания.
  12. Недостаточность печени: в умеренной степени – с осторожностью, в тяжелой – противопоказан.
  13. До 18 лет медикаментозное средство запрещено.

Аналоги

Клопидогрел, Плагрил.

Сроки и условия хранения

Подбираются места недоступные для детей, температурный режим – не более 30 градусов. Термин годности – период 3 года.

Лопирел цена

Средняя стоимость таблеток Лопирел 75 мг 14 шт. в аптеках Москвы составляет 400-450 руб.

Источник: https://bezboleznej.ru/lopirel

Лопирел таблетки : инструкция по применению

  • Гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным компонентам таблетки (в том числе к сое и арахису), тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение, как например при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
  • С осторожностью — при заболеваниях печени и почек (умеренная печеночная и/или почечная недостаточность), травмах, предоперационных состояниях.
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Ввиду отсутствия данных не рекомендуется.
  • Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
  • Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к вождению транспорта и работе на станках.
  • Побочные действия
  • Клинически значимые побочные эффекты, отмеченные в ряде крупных международных исследований, с частотой ≥ 0,1%, а также все тяжелые побочные эффекты представлены ниже, в соответствии с классификацией ВОЗ.

Гемостаз: у больных, получавших клопидогрел, желудочно-кишечные кровотечения встречались в 2,0% случаев, а в 0,7% случаев требовали госпитализации. Менее часто встречались гематомы, гематурия и кровоизлияния в конъюнктиву, нечасто — удлинение кровотечения. Сообщения о кровотечении были наиболее частыми. Большинство случаев происходило в течение первого месяца лечения.

Центральная и периферическая нервная система: часто — головная боль, головокружение, парестезия; редко — вертиго.

Желудочно-кишечный тракт: часто — диспепсия (диарея), абдоминальные боли; нечасто — тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, очень редко — колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), панкреатит, стоматит.

Кроветворение: нечасто — лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов, очень редко — тромбоцитопеническая тромботическая пурпура (в 0,0005%, т.е. 1/200000 больных), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов ≤ 30 * 109/л), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения.

  1. Дерматологические реакции: нечасто — сыпь и зуд.
  2. Нарушения функции печени и желчевыводящих путей: редко наблюдались случаи отклонения от нормальных значений печеночных проб, очень редко — гепатит, острая печеночная недостаточность.
  3. Иммунная система: крайне редко наблюдались ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
  4. Нарушения психики: очень редко — спутанность сознания, галлюцинации.
  5. Органы чувств: очень редко — изменение вкусовых ощущений.
  6. Сосудистая система: очень редко — васкулит, снижение АД.
  7. Респираторная система: крайне редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
  8. Дерматологические реакции: очень редко — ангионевротический отек, буллезная сыпь (многоформная, эритема), эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.
  9. Опорно-двигательная система: очень редко — артралгия, артрит.
  10. Почки и мочевыводящая система: очень редко — гломерулонефрит.
  11. Общее состояние: очень редко — повышенная температура тела.
  12. Лабораторные анализы: очень редко — аномальные результаты исследования показателей печеночной функции, увеличение уровня креатинина крови.
  13. Взаимодействие с лекарственными средствами
  14. Пероральные антикоагулянты: совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечений.
  15. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа: назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелем требует осторожности.

Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Совместное применение этих препаратов требует осторожности. Однако у больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST, рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (до 1 года).

Гепарин: по данным клинического испытания, проведенного на здоровых лицах, клопидогрел не изменяет ни потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови.

Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов.

Однако безопасность такой комбинации еще не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитики: безопасность совместного применения клопидогрела, рекомбинантного активатора тканевого плазминогена (rt-PA) и гепарина была исследована у больных с недавним инфарктом миокарда.

Частота клинически значительного кровотечения была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения rt-PA и гепарина.

Безопасность совместного применения клопидогрела с другими тромболитиками еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

НПВС: Назначение НПВС совместно с клопидогрелем требует осторожности (увеличение риска кровотечения).

Комбинированное применение с другими ЛС: не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, фенитоином, толбутамидом и антацидными средствами.

Ингибиторы протонной помпы: Недопустимо совместное применение препаратов содержащих клопидогрел и омепразол/эзомепразол. Допускается совместное применение клопидогрела с пантопразолом.

За исключением специфической информации о лекарственной несовместимости, приведенной выше, исследования по взаимодействию клопидогрела и некоторых лекарственных средств, обычно применяемых у больных атеротромбозом, не проводились.

Однако, больные, участвовавшие в клинических исследованиях клопидогрела, получали одновременно с ним различные препараты, включая диуретики, блокаторы бета-рецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальциевых каналов, препараты, снижающие уровень холестерина в крови, коронарные вазодиляторы, антидиабетические препараты (включая инсулин), антиэпилептические средства, гормонозаместительную терапию и антагонисты GPIIb/IIIa, без признаков клинических значимых побочных взаимодействий.

Источник: https://apteka.103.by/lopirel-instruktsiya/

Лопирел продлевает жизнь!

Показатель свертываемости крови – именно то, что мы можем контролировать и от чего значительно зависит качество работы нашей сердечно-сосудистой системы.

Тромбы в сосудах, появляющиеся в результате нарушения свертываемости (увеличенной скорости агрегации тромбоцитов), становятся причиной огромного количество летальных исходов и тяжелых клинических состояний – ишемий, инфарктов и инсультов.

Образование тромба ведет к сужению просвета сосуда, появлению воспаления, отека, недостаточному метаболизму и кровоснабжению тканей. Позже развивается очаг ишемии – участок, полностью лишенный кровоснабжения.

Нормальная работа органа нарушается, клетки погибают. Кроме того, образование тромба опасно его отрывом. При отрыве тромба он попадает в просвет сосудов легочной артерии и в большинстве случаев человека не успевают спасти.

Одним из препаратов, предотвращающих образование тромбов, является Лопирел.

Состав

Действующее вещество Лопирела – клопидогрель, который является пролекарством. Это значит, что при поступлении его в печень, продуктом метаболизма оказывается вещество, которое подавляет агрегацию тромбоцитов.

В одной таблетке содержится 75 мг клопидогреля.

Показания к применению

Лопирел применяется для профилактики появления атеротромбозов у взрослых. Показанием также является предотвращение осложнений при фибрилляции предсердий.

Чаще это те люди, которые перенесли инфаркты, инсульты или страдают нарушениями работы сердца. При приеме Лопирела вероятность возникновения ишемических участков намного сокращается.

Проверять показатель свертываемости крови рекомендуется всем людям старше 40 лет. Дополнительно это следует сделать беременным и тем, кто страдает нарушениями венозного оттока и работы сердца.

Читайте также:  Детоксикация организма при наркомании в стационаре и в домашних условиях

Способ применения 

Разрешен к применению только у взрослых. Не требует коррекции дозы, в зависимости от возраста. Кратность приема – 1 таблетка по 75 мг в сутки.

Прием пищи не влияет на время приема препарата. Есть некоторые особенности назначения дозы на начальном этапе, однако эти моменты контролирует врач-кардиолог.

Препарат принимается ежедневно на протяжении длительного времени и очень важно поддерживать показатель свертываемости на уровне нормы постоянно.

Уже после 7 дня приема в крови достигается постоянная равновесная концентрация, которая поддерживается на протяжении всего лечения.

В случае пропуска таблетки, ее следует выпить как можно быстрее, если с момента пропуска прошло не более 12 часов. Если же о таблетке вспомнили лишь на следующий день, нужно продолжать принимать их в обычное время, при этом удваивать дозу не нужно.

Форма выпуска

Лопирел выпускается заводом-производителем в упаковке на 90 таблеток, которая рассчитана на длительный курс приема.

Для стационаров производитель выпускает упаковки с большим количеством таблеток. 

Взаимодействие с другими препаратами 

При приеме Лопирела нужно быть внимательными с приемом других препаратов, так как многие из них оказывают влияние на его эффективность. 

Антикоагулянты – группа препаратов, которая по фармакологическому действию похожа на действие Лопирела. Одновременный прием может увеличить риск возникновения кровотечений.

Аспирин. Одним из эффектов ацетилсалициловой кислоты является антиагрегантное действие. Прием аспирина с Лопирелом может также увеличить вероятность возникновения кровотечений, поэтому следует быть осторожным с такой комбинацией.

Гепарин. Возможно фармакодинамическое взаимодействие вследствие схожести получаемых эффектов. При совместном приеме с Лопирелом следует быть осторожным.

НПВС – противовоспалительные средства. Одним из побочных действий НПВС является поражающее действие на желудок. При одновременном приеме Лопирела и противовоспалительных препаратов намного увеличивается вероятность желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты, влияющие на работу печени и на ее ферменты. Действие Лопирела в организме происходит благодаря процессу превращения его в печени в другое вещество. Любые препараты, способные влиять на этот процесс, окажут также и влияние на действие Лопирела – ослабят или усилят антиагрегантный эффект.

Антациды – препараты, применяемые при изжоге. Особого влияния на всасывание Лопирела не оказывают.

Ингибиторы протонной помпы – препараты для лечения язвы желудка. Разрешен прием Лопирела с пантопразолом.

Другие препараты, в частности, сердечные — диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция. При одновременном приеме с Лопирелом значительных побочных эффектов не наблюдалось.

При назначении любых других лекарств, нужно обязательно предупредить доктора о приеме Лопирела.

Побочные действия

В некоторых исследованиях были замечены побочные действия со стороны таких органов и систем:

 Иммунной   сывороточная болезнь, анафилактические реакции. 
 Кровеносная   анемия, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
 Нервная   головная боль, головокружения, внутричерепные кровоизлияния.
 Зрительная   глазные кровоизлияния (нечасто).
 Гепатобилиарная   гепатит, нарушения функции печени.
 Дыхательная   кровотечения.
 Сосудистая   гематомы, кровотечения, снижение АД.
 Желудочно-кишечная  кровотечения, боль в животе, тошнота.
 Кожная    сыпь, кровоподтеки, зуд.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат если:

  1. Повышенная чувствительность.
  2. Печеночная недостаточность.
  3. Кровотечение.
  4. Непереносимость галактозы.
  5. Беременность и период лактации.
  6. Возраст до 18 лет.

Применение в период беременности

Условия и сроки хранения

В сухом месте, при температуре до 25градусов. Срок годности – 3 года. Из аптек отпускается по рецепту.

Цена

Средняя цена упаковки на 90 таблеток в Украине – 400 грн, в России – 800-1200р.

Аналоги

Аналоги в Украине: Деплатт, Атрогрел, Клопидогрель, Атерокард, Клопигрел.

Аналоги в России: Агрегаль, Деплатт, Зилт, Детромб, Кардогрель, Клопидогрел, Листаб 75.

Отзывы

По приему Лопирела на сегодняшний день есть достаточно много статистических данных и отзывов. Пациенты пишут, что после приема Лопирела их клинические показатели анализа крови значительно улучшились.

Однако стабильно хорошего результата можно добиться только после длительного и регулярного приема препарата. Как неудобство в применении многие отметили необходимость ежедневного приема, особенно в случае тех людей, которые часто забывали принять таблетку.

Но именно постоянное лечение через некоторое время дает свой эффект. Отзывы реальных людей по поводу препарата Лопирел вы можете прочитать ниже этой статьи.

Итоги

Кратко о главном:

  1. Тромбы образуются в результате повышенной свертываемости крови, что часто наблюдается у людей после 40 лет, а также тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями.
  2. Своевременный контроль показателей свертываемости дает возможность избежать проблем в будущем и начать принимать специальные препараты для профилактики, а не для лечения.
  3. Нужно всегда сообщать доктору о приеме Лопирела, так как он может взаимодействовать со многими другими группами препаратов.
  4. Лечение Лопирелом проводится длительно, поэтому важно соблюдать регулярность приема препарата.
  5. Есть риск возникновения побочных эффектов со стороны разных органов и систем, поэтому прием препарата ведется под наблюдением врача.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/lopirel-prodlevaet-zhizn.html

Лопирел

Всасывание

После однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается. Средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) неизмененного клопидогрела составляют около 2,2-2,5 нг/мл и достигаются примерно через 45 минут после приема. По данным выведения метаболитов клопидогрела почками его абсорбция составляет не менее 50%.

Распределение

In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови на 98% и 94% соответственно. In vitro данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый — через эстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85%) от циркулирующих в системном кровотоке метаболитов, а второй путь — через систему цитохрома Р450.

Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксоклопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксоклопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела-тиольного производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6.

Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, ингибируя, таким образом, их агрегацию. При однократном приеме клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг C maxактивного метаболита в 2 раза превышает Cmax при приеме клопидогрел в поддерживающей дозе 75 мг в течение 4 дней.

Cmax активного метаболита достигается через 30-60 мин после приема клопидогрела.

Выведение

В течение 120 часов после приема внутрь человеком 14С-меченого клопидогрела около 50% радиоактивности выделяется через почки и приблизительно 46% радиоактивности — через кишечник.

После однократного приема внутрь дозы 75 мг период полувыведения (T1/2 ) клопидогрела составляет около 6 часов.

После однократного приема и приема повторных доз Т основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 часов.

Фармакогенетика

С помощью изофермента CYP2C19 образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит — 2-оксоклопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов exvivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными. Аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85%) и монголоидной расы (99%).

Другие аллели, с которыми связывается отсутствие или снижение метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями генов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты, являющиеся слабыми метаболизаторами, должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции.

Опубликованные частоты встречаемости фенотипов слабых метаболизаторов CYP2C19 составляют улиц европеоидной расы 2%, улиц негроидной расы 4% и у китайцев 14%.

В перекрестном исследовании, проведенном на 40 добровольцах, по 10 человек в каждой группе с четырмя подтипами изофермента CYP2C19 (ультрабыстрые метаболизаторы, интенсивные метаболизаторы, промежуточные метаболизаторы, слабые метаболизаторы) оценивалась фармакокинетика и антиагрегантное действие при приеме клопидогрела в дозе 300 мг с последующим его приемом по 75 мг/сут и при приеме клопидогрела в дозе 600 мг с последующим его приемом по 150 мг/сут в течение 5 дней (достижение равновесного состояния). Каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) (индуцированной АДФ) у ультрабыстрых, интенсивных и промежуточных метаболизаторов выявлено не было. У слабых метаболизаторов экспозиция активного метаболита снижалась на 63-71% по сравнению с интенсивными метаболизаторами. При использовании схемы лечения 300 мг/75 мг у слабых метаболизаторов антитромбоцитарное действие снижалось со средними значениями ИАТ, составляющими 24% (через 24 ч) и 37% (на 5 день лечения) по сравнению с ИАТ, составляющими 39% (через 24 ч) и 58% (на 5 день лечения) у интенсивных метаболизаторов и 37% (через 24 ч) и 60% (на 5 день лечения) у промежуточных метаболизаторов. Если слабые метаболизаторы получали схему лечения 600 мг/150 мг, экспозиция активного метаболита была выше, чем при приеме схемы лечения 300 мг/75 мг. Кроме того, ИАТ составляло 32% (через 24 ч) и 61 % (на 5 день лечения), что было больше такового у слабых метаболизаторов, получавших схему лечения 300 мг/75 мг и было подобно таковому в группах пациентов с более высокой интенсивностью СУР2С19-метаболизма, получавших схему лечения 300 мг/75 мг. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы пока не установлен. В соответствии с результатами данного исследования, метаанализ шести исследований, в который вошли данные 335 добровольцев, получавших клопидогрел и находившихся в состоянии достижения равновесной концентрации, показал, что у промежуточных метаболизаторов экспозиция активного метаболита снижалась на 28%, а у слабых метаболизаторов — на 72%, хотя ИАТ было снижено по сравнению с интенсивными метаболизаторами с различиями в ИАТ, составляющими 5,9% и 21/4%, соответственно.

Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов, получавших клопидогрел, в проспективных, рандомизированных, контролируемых исследованиях.

Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов.

Результаты генотипирования имеются в следующих клинических исследованиях: CURE (n=2721), CHARISMA (n=2428), CLARITY-T1MI28 (n=227),TRITON-T1MI38 (п=1477) и ACTIVE-A (п=601), а также в нескольких опубликованных когортных исследованиях.

  • В исследовании TRITON-TIMI38 и 3 когортных исследованиях (Collet, Sibbing, Giusti) пациенты комбинированной группы с промежуточным или слабым метаболизмом имели более высокую частоту сердечно-сосудистых осложнений (смерть, инфаркт миокарда и инсульт) или тромбоза стента по сравнению с таковыми у интенсивных метаболизаторов.
  • В исследовании CHARISMA и одном когортном исследовании (Simon), увеличение частоты сердечно-сосудистых осложнений наблюдалось только у слабых метаболизаторов (при их сравнении с интенсивными метаболизаторами).
  • В исследовании CURE, CLARITY, ACTIVE-A и одном из когортных исследований (Trenk) не наблюдалось увеличения частоты сердечно-сосудистых осложнений в зависимости от интенсивности CYP2C19-метаболизма.
  • Проведенные до настоящего времени клинические исследования не имели достаточного объема выборки для выявления различий в клиническом исходе у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19.
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена.

У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с добровольцами молодого возраста не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Фармакокинетика клопидогрела у детей не изучена.

У пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина (КК 5-15 мл/мин) после повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сут инициирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (25%) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут. Клопидогрел хорошо переносился у всех пациентов.

У пациентов с тяжелым поражением печени после ежедневного приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут в течение 10 дней ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C9, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных расовых групп.

Имеются очень небольшие литературные данные среди представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить значение генотипирования изофермента СУР2С19 для развития ишемических осложнений.

Источник: https://www.asna.ru/product/lopirel/

Ссылка на основную публикацию