Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

от 18 грн

ОФЛОКСАЦИН

Офлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов.

Офлоксацин-Дарница имеет широкий спектр действия: он активен по отношению к большинству грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентную к метицилину и другим антибиотикам). Антибиотики, Противовоспалительное, Противопаразитарные, Цистит, Простатит Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

от 136 грн

ОФЛОКСИН

Препарат Офлоксин (офлоксацин) инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости и малого таза, почек и мочевых путей, половых органов (в том числе гонорея), сепсис. Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

ЛЕВОСТАР

Препарат Левостар — антибиотик широкого спектра действия, который эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

от 138 грн

ЛЕВОКСИМЕД

Препарат Левоксимед выпускается в таблетках и в виде порошка для приготовления раствора для инфузного введения, препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний. Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

ФЛОКСАН

Препарат Флоксан применяется при лечении инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: — хронические и рецидивирующие инфекции горла и носа, включая отит, синусит (кроме острого тонзиллита) — инфекции дыхательных путей: пневмония и бронхопневмония, плеврит, эмпиема плевры, инфицирование при бронхоэктатической болезни, обострение хронического бронхита, легочные абсцессы, — инфекции мочеполовых путей Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

ГАФЛОКС

Антибактериальный препарат Гафлокс применяется при инфекционных заболеваниях костей и суставов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей, ЖКТ, почек и мочевыводящих путей, при сепсисе и послеоперационных инфекциях. Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

УЛЬТРАЦИН

Препарат Ультрацин — антибиотик широкого спектра действия, применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями. Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

КВИНТОР

Квинтор обладает сильным антибактериальным действием: препятствует синтезу ДНК, росту и размножению бактерий. Под действием препарата изменяется морфологическая структура микроорганизмов, разрушаются стенки клеток и нарушается процесс деления Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

от 134 грн

ЛЕВОПРО

Препарат Левопро — антибактериальное средство для системного применения, применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Авелокс: инструкция по применению, цена, отзывы, дешевые аналоги

Юникпеф таблетки

Таблетки Юникпеф — противомикробный препарат, который применяется при лечении инфекционных заболеваний вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

от 1046 грн

ФАКТИВ

Препарат Фактив — антибактериальное лекарственное средство с бактерицидным действием, предназначен к применению для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Пневмония, Бронхит, Синусит, Антибиотики

Источник: https://www.medcentre.com.ua/analogi/aveloks.html

АВЕЛОКС

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Действующее вещество

— моксифлоксацин (moxifloxacin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, двояковыпуклые, с фаской, с гравировкой «BAYER» на одной стороне и «М400» — на другой.

1 таб.
моксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг,
 что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 136 мг, кроскармеллоза натрия — 32 мг, лактозы моногидрат — 68 мг, магния стеарат — 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 9-12.6 мг, краситель железа оксид красный — 300-420 мкг, макрогол 4000 — 3-4.2 мг, титана диоксид — 2.7-3.78 мг.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина.

Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10).

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам.

Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp.

, Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель.

Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)* Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**
Коагулазонегативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы Коагулазонегативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы
Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
Enterococcus avium*
Enterococcus faecicum*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila Escherichia coli*
Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae*
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii*
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
Enterobacter cloacae*
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae*
Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Анаэробы
Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp.*
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

** применение препарата Авелокс не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/MИK90 превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30-40.

Параметр (среднее значение) AUIC* (ч) Cmax/МИК90
МИК90 0.125 мг/л 279 23.6
МИК90 0.25 мг/л 140 11.8
МИК90 0.5 мг/л 70 5.9

* AUIC — площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь моксифлоксацина в дозе 400 мг 1 раз/сут Cssmax и Cssmin составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

Читайте также:  Соли в почках у детей и взрослых: причины, симптомы, диагностика, лечение

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи).

В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме.

Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2).

Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение.

По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T1/2 составляет приблизительно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% — через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Cmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не считаются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/avelox_1/

Авелокс | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина.

Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10).

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам.

Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp.

, Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель.

Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)* Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**
Коагулаза-негативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы Коагулаза-негативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы
Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
Enterococcus avium*
Enterococcus faecicum*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila Escherichia coli*a
Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae*a
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii*
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
Enterobacter cloacae*
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae*
Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Анаэробы
Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp.*
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* — чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

** — применение препарата Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

a — возможно развитие приобретенной резистентности.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/MИK90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30-40.

Параметр (среднее значение) AUIC* (ч) при приеме внутрь AUC (ч)при инфузии Cmax/МИК90 при приеме внутрь Cmax/МИК90(инфузии в течение 1 ч)
МИК90 0.125 мг/л 279 313 23.6 32.5
МИК90 0.25 мг/л 140 156 11.8 16.2
МИК90 0.5 мг/л 70 78 5.9 8.1
  • * AUIC — площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90)
  • Фармакокинетика
  • Всасывание
  • После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью.
  • Абсолютная биодоступность при приеме внутрь и в/в инфузии составляет около 91%.
  • Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз/сут Cssmax и Cssmin составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь.

При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cssmax и Cssmin варьируют в пределах от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л и от 0.43 мг/л до 0.84 мг/л, соответственно. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Читайте также:  Трентал: цена, инструкция по применению, аналоги, состав, отзывы кардиологов и пациентов
  1. Распределение
  2. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
  3. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи).

В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме.

Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2).

Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение.

По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь и после в/в введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин.

Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% — через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Cmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не считаются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/aveloks

Авелокс

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

  • Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
  • Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью.

Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки.

При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина.

Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах.

Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S.

haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis.

Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp.

, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток.

Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней.

Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

  • для лечения острого и хронического синусита;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • хронического бронхита;
  • воспаления легких;
  • внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
  • эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
  • при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
  • при беременности и кормлении грудью;
  • при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
  • при гипокалиемии;
  • при брадикардии;
  • сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
  • аритмии;
  • при непереносимости лактозы;
  • при наличии серьезных заболеваний печени.

Следует соблюдать осторожность:

  • при психозах, других психических заболеваниях, болезнях ЦНС;
  • при острой ишемии миокарда;
  • циррозе печени;
  • при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.

С частотой менее 3 % встречались:

  • грибковые инфекции;
  • головная боль и головокружение;
  • возникновение сердечной аритмии;
  • боли в эпигастральной области;
  • повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз);
  • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

  • лейкопения, тромбоцитопения, анемия, изменение концентрации протромбина или тромбопластина;
  • гиперурикемия, гиперлипидемия и гипергликемия;
  • состояние тревожности, депрессии, эмоциональной лабильности, суицидальные наклонности и действия, деперсонализация, психомоторное возбуждение;
  • нарушение и потеря зрения и слуха;
  • зуд, крапивница, эозинофилия, аллергия, ангионевротический отек, анафилактический или же анафилактоидный шок;
  • дискенезия, парестезия, дезориентация и нарушения режима сна, вертиго, тремор, сонливость, нарушения во вкусовых и обонятельных ощущениях, судороги, амнезия, гиперестезия;
  • тахикардия, сердцебиение, повышение илипонижение артериального давления, ишемии;
  • синдром Стивена-Джонсона (возникает очень редко);
  • одышка и снижение аппетита, метеоризм, запор, стоматит, дисфагия;
  • проблемы в работе печени, повышение билирубина, желтуха, гепатит;
  • нарушения в работе почек, дегидратация.
Читайте также:  Фурацилин для полоскания горла: инструкция по применению, как разводить раствор

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

  • Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.
  • Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.
  • Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.
  • Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.

  1. При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.
  2. При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.
  3. При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.
  4. У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя.

Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Срок годности

Таблетки, флаконы стеклянные – 5 лет.

Полимерные контейнеры – 3 года.

Аналоги Авелокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги Авелокса: Моксифлоксацин-Фармекс, Моксифлоксацин, Моксифтор, Мофлокс, Моксифлоксацин-Кредофарм, Максицин, Моксифтор 400, Моксин, Тевалокс, Мофлоксин Люпин.

Отзывы об Авелоксе

Отзывы врачей об Авелоксе расходятся. Кто-то считает его сильным и достаточно эффективным антибиотиком и назначает его даже от гриппа и простуды, при пиелонефрите, кишечной палочке и хламидиозе. Некоторые же считают его недостаточно эффективным, зато обладающим значительными побочными эффектами.

Отзывы на форумах тоже неоднозначные. Многих смущают возникающие побочные реакции в виде тошноты и потери аппетита. Однако пациенты соглашаются, что это достаточно сильный и действенный антибиотик.

Цена Авелокса, где купить

  • Цена Авелокса составляет приблизительно 800 рубля за 5 таблеток.
  • Купить в Москве препарат в стеклянном флаконе, емкостью 250 мл будет стоить примерно 1300 рублей.
  • Цена аналогов может значительно отличаться от оригинала.

Источник: https://medside.ru/aveloks

Авелокс

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — грибковые суперинфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; лейкопения; нейтропения; тромбоцитопения; тромбоцитемия; удлинение ПВ/увеличение MHO; редко — изменение концентрации тромбопластина; очень редко — повышение концентрации протромбина/уменьшение MHO.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции; зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия; редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко — анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперлипидемия; редко — гипергликемия, гиперурикемия; очень редко — гипогликемия.

Психические расстройства: нечасто — тревожность, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко — деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

головокружение; нечасто — парестезии/дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания и дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко — гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки); нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия; очень редко — гиперестезия.

  • Со стороны органа зрения: нечасто —нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко — преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС).
  • Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимая).
  • Со стороны ССС: часто — удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; нечасто — удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко — желудочковые тахиаритмии, обмороки; повышение/снижение АД; очень редко — неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца, (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка (включая астматические состояния).
  • Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто — сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко — дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто — нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ, повышение в крови активности ЩФ; редко — желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко — фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).
  • Со стороны кожи и мягких тканей: очень редко — буллезные кожные реакции, например синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).
  • Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия, редко — тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко — разрывы сухожилий, артрит, нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы, усиление симптомов myastenia gravis.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко — нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
  • Общие расстройства: часто — местные реакции в месте введения; нечасто — общее недомогание неспецифическая боль, потливость, флебит и тромбофлебит в месте введения; редко — отек.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто — повышение активности ГГТ; нечасто — желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Источник: https://www.asna.ru/product/aveloks/

Ссылка на основную публикацию