Нексавар: инструкция по применению, цена в москве, отзывы больных, аналоги

Нексавар – лекарство, которое благотворно воздействует на новообразования. Применяется в основном в онкологии.

Нексавар: инструкция по применению, цена в Москве, отзывы больных, аналоги

Нексавар – лекарство, которое благотворно воздействует на новообразования.

МНН

Сорафениб.

Форма выпуска, состав и упаковка

Приобрести лекарственный препарат можно в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. На единицу лекарства приходится 274 мг тозилата сорафениба (что соответствует 200 мг основания сорафениба). В блистере 28 таблеток.

Нексавар: инструкция по применению, цена в Москве, отзывы больных, аналоги

Благодаря воздействию активного вещества снижается пролиферация опухолевых клеток.

Фармакологическое действие

Благодаря воздействию активного вещества снижается пролиферация опухолевых клеток. Препарат обладает способностью подавлять внутриклеточные киназы, некоторые из которых имеют непосредственное отношение к апоптозу и ангиогенезу.

После перорального приема биодоступность лекарства приближается к 50%. Наибольшую концентрацию в плазме крови можно зафиксировать спустя 3 часа после того, как была принята таблетка. Связь с белками крови практически стопроцентна.

Время полувыведения длительное и может доходить до 48 часов. Выведение происходит в основном через печень.

Показания к применению Нексавара

Лечение средством будет обоснованным при наличии у пациента указанных в списке патологий:

  • печеночно-клеточный рак;
  • почечно-клеточный рак с метастазами;
  • рак щитовидной железы, бороться с которым не представляется возможным при помощи радиоактивного йода.

Нексавар: инструкция по применению, цена в Москве, отзывы больных, аналоги

Лечение средством будет обоснованным при наличии у пациента рака щитовидной железы.

Помогает ли лечить метастазы

Лекарство эффективно воздействует на метастазы, в том числе если они являются мультиорганными. Эффективность лечения зависит от того, насколько верно будет подобрана дозировка.

На сколько продлевает жизнь

Препарат может существенно повысить длительность жизни пациента, но для этого особенно важным становится четкое выполнение врачебных рекомендаций.

Как принимать Нексавар

Оптимальная доза в сутки равна 800 мг (4 таблетки по 200 мг). Суточную дозу делят на несколько приемов (чаще всего это 2 приема).

Возможен прием с пищей или в промежутках между едой. Таблетку нужно проглотить, запивая достаточным количеством чистой воды.

При почечно-клеточном и печеночно-клеточном раке доза может быть снижена до 400 мг в сутки или через день.

Должно быть произведено снижение дозы при развитии кожной токсичности, которые классифицируются по нескольким степеням. При первой степени пациент чувствует онемение, появляется эритема, но это не мешает жизнедеятельности больного.

Нексавар: инструкция по применению, цена в Москве, отзывы больных, аналоги

Лекарство эффективно воздействует на метастазы.

При второй степени отекают подошвы ног и ладони, при этом появляются болезненные ощущения, что мешает полноценной активности человека. При третьей степени появляются волдыри на коже и изъязвления, сильная боль в ладонях и подошвах. В таком случае пациент не может самостоятельно обслуживать себя.

На сколько назначают

Терапия средством будет продолжаться до тех пор, пока не проявится ожидаемое лечебное действие. Прекращение лечения возможно в том случае, если проявится его токсическое воздействие на организм пациента.

Можно ли сделать перерыв

Можно приостанавливать терапию при наличии симптоматики токсического воздействия на кожный покров. Перерыв делается до тех пор, пока выраженность токсичности не снизится как минимум до 1 степени. В 1 и 2 эпизодах проявления токсичности третьей степени нужно также сделать перерыв в лечении средством.

Побочное действие

Побочные реакции могут давать о себе знать в виде нарушенной работы разных систем органов пациента.

Если страдает система кроветворения, больной сталкивается с анемией и лейкопенией. Из патологий дыхательных органов встречаются дисфония и ринорея, воспаление легких. Кровотечения являются спутником того, что нарушена деятельность сердечно-сосудистой системы. Частыми являются кожные реакции, например, сухость кожи и ее зуд, акне и кожное шелушение.

Часто видны нарушения работы пищеварительной системы, такие как рвота, тошнота и диарея, диспепсия и анорексия, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Из побочных реакций также встречаются депрессия, спазмирование мышц, почечная недостаточность, нарушения эрекции, повышение активности липазы и амилазы, астения, высокая утомляемость и постоянное чувство усталости. Со стороны органа слуха может появиться звон в ушах, артериальная гипертенезия.

Противопоказания к применению Нексавара

Запрещено лечение средством тогда, когда доктор выявляет у пациента повышенную чувствительность к 1 из компонентов лекарственного средства.

При артериальной гипертензии, нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда в анамнезе, повышенной кровоточивости, кожных патологиях средство назначают с осторожностью.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан для проведения лечения в период вынашивания плода и при грудном вскармливании.

Применение у детей

У детей (до 18 лет) препарат не применяют в терапевтической практике.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы не считается необходимостью. Исследования, которые проводились у пациентов без нарушений работы органа и людей с почечными нарушениями, показали, что существенной разницы в фармакокинетике не имеется (после приема однократной дозы).

Нексавар: инструкция по применению, цена в Москве, отзывы больных, аналоги

Препарат противопоказан для проведения лечения в период вынашивания плода.

Передозировка

Могут усиливаться неблагоприятные побочные реакции, в особенности диарея и кожные реакции. Нужно проводить симптоматическое лечение. Антидот не выявлен.

Лекарственное взаимодействие

При выписывании вместе с субстратами изоферментов группы цитохрома P450 экспозиция применяемых лекарств не подвергается модификации.

Экспозиция падает при прописывании лекарства вместе с Неомицином. При одновременном назначении Сорафениба и Иринотекана (его компоненты метаболизируются с участием UGT1A1) нужно вести дополнительный контроль за состоянием пациента.

При лечении вместе с Варфарином нужно проводить регулярное определение протромбинового времени.

Дексаметазон может снижать концентрацию активного вещества в организме.

Условия и сроки хранения

3 года при температуре, близкой к комнатной.

Условия отпуска из аптек

Только при наличии врачебного рецепта.

Сколько стоит

Минимальная стоимость лекарства составляет около 65000 руб. Цена может быть выше (указано для России).

Аналоги

Весаноид.

Отзывы больных

Полина, 24 года, Новосибирск: “Лечилась данным препаратом, когда был диагностирован рак печени. Было страшно за собственное здоровье.

Когда узнала цену на лекарство, испугалась еще больше, потому что она была высокой. Но финансы были найдены, так как жизнь дороже.

Результат лечения полностью удовлетворил, с болезнью было покончено почти полностью. Терапия еще продолжается, но нахожусь на пути к полному излечению”.

Полина, 34 года, Ульяновск: “Лечилась средством несколько лет назад. С его помощью, а также при комплексной терапии еще нескольких лекарств, удалось избавиться от болезни.

Когда ранее слышала об онкологии и химиотерапии, думала, что всех пациентов преследуют побочные реакции, такие как слабость и облысение, реакции кожи. В данном случае ничего такого не произошло, все было в порядке.

Поэтому всем, кто столкнулся с такой тяжелой патологией, могу порекомендовать это лекарство. Важно, чтобы больного курировал хороший врач”.

Отзывы врачей

А.Д. Носова, врач-онколог, Екатеринбург: “Цена этого лекарственного средства высока. Иногда удается предоставить пациентам квоту на лечение, и тогда вопрос стоимости отпадает. Что касается эффективности лечения средством, она подтверждена многими исследованиями и случаями излечения пациентов”.

О.Л. Апарина, врач-онколог, Санкт-Петербург: “Назначаем лекарство при онкологических поражениях печени, почек и щитовидной железы. Болезнь при применении средства начинает отступать, что важно в тех случаях, когда надежда для больного потеряна практически полностью. Поэтому могу назвать лекарство эффективным”.

Источник: https://schitovidka03.ru/lecheniye/lekarstva/neksavar

Противоопухолевый препарат Bayer Нексавар (Sorafenib) — отзыв

Уважаемые Айрековчане и гости моего отзыва для меня этот отзыв очень важен — это то, ради чего я зарегистрировалась тут. Наворачиваются слёзы и хочется рыдать навзрыд — со мной больше нет рядом моего папы.

Отзыв будет целиком и полностью основан на прожитыми нами с ним моментами и жизненном опыте. Я 24 часа в сутки была рядом с ним, на каждом анализе, при каждой операции, на каждом приёме у врача, так что я имею право рассказать вам и я думаю он был бы не против точно.

Почти 3 года назад я судорожно искала отзывы на этот препарат и их не было нигде, пришлось нырять в омут с головой в неизвестность.

Я очень надеюсь, что этот отзыв будет полезен для заболевших и их родственников! Чего ждать?, какие побочки возможны?, что делать, если они проявились? и написан он не ради хайпа, а надеюсь — что будет служить только во благо и станет прекрасной мотивацией, а для кого то и пинком для выздоровления.

Итак повествование сегодня о химиопрепарате — Противоопухолевый препарат Bayer Нексавар (Sorafenib)

Противоопухолевый препарат Bayer Нексавар (Sorafenib)

  • Торговое название препарата: Нексавар
  • Международное непатентованное название: сорафениб (sorafenib)
  • Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкойНи состав, ни фармокинетику описывать не буду, я не врач, да и тем более она есть свободном доступе в инструкции препарата.

инсрукция

Упаковка внешняя: картонная коробочка белого цвета с самой необходимой информацией на ней

Противоопухолевый препарат Bayer Нексавар (Sorafenib)

Упаковка таблеток: блистер, на одном блистере 28 таблеток, в упаковке таких 4 шт

блистер Противоопухолевый препарат Bayer Нексавар (Sorafenib)

Сами таблеточки в розово-коричневой гамме цветовой, с одной стороны выдавлено название фирмы — с другой кол-во мг содержащееся в таблетке — 200.

таблетки

На вкус — папа говорил «гадость редкостная», горчили и запивать их нужно было большим количеством воды, обязательно после еды, ни в коем случае ни на голодный желудок. Глотать — не разжёвывая.

Показания к применению:

  1. — метастатический почечно-клеточный рак;
  2. — печеночно-клеточный рак;
  3. — местно-распространенный или метастатический дифференцированный рак щитовидной железы, резистентный к радиоактивному йоду.

Режим дозирования определяет врач, подбирая дозировку в каждом индивидуальном случае.

Рекомендуемая суточная доза препарата Нексавар составляет 800 мг (4 таб. по 200 мг). Суточную дозу назначают в 2 приема (2 таб.

2 раза/сут), либо в промежутках между приемами пищи, либо вместе с пищей, содержащей низкое или умеренное количество жира. Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.

Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется клиническая эффективность препарата или до появления его неприемлемого токсического действия.

У папули была диагностирована опухоль, с многочисленными очагами поражения в печени — Гепатоцеллюлярная карцинома (Печеночно-клеточный рак) 4 стадия.

Заключение онкологов

Проявлений практически никаких не было, его никогда не беспокоило ничего, не было болей в животе или печени, аппетит всегда был неплохой, вес держался оптимально. Единственное говорил — что стал уставать на работе сильно — но мы списывали всё на возраст, не молоденький уже.Почему пошли к врачам резко стала подниматься температура, анализы были, как при воспалительном процессе, но местные врачи предполагали всё, что угодно, только не это!Самостоятельно мы провели исследование МСКТ брюшной полости в надежде найти, что не так, и обнаружили эти новообразования в печени размерами самое большое из них — уже было с куриное яйцо. Ранее отцу на узи ставили гемангиомы. При чём 1 раз в год он проходил обследование по УЗИ всё было в норме, а тут резко и быстро оп…С результатами МСКТ иы уже обратились к врачам-онкологам в наш «Клинический онкологический диспансер» в г. Омске, где провели исследование гистероскопическое и уже поставили точный диагноз, который прозвучал для нас как приговор.»Хочешь жить — борись» — тогда сказал ему онколог. Потихоньку в тайне от него я ходила на беседу с врачом — мне сказали от 3 месяцев до полугода у вас есть!▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼

Читайте также:  Снятие мефедроновой, метадоновой ломки в стационаре анонимно и в домашних условиях

НЕПРАВДА — НЕ СЛУШАЙТЕ НИКОГО ПО СРОКАМ! ВСЁ БУДЕТ ЗАВИСЕТЬ ТОЛЬКО ОТ ВАШЕГО НАСТРОЯ И ВОЛИ К ЖИЗНИ.

▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲

Мой папа с неоперабельной опухолью 4 стадии огромных размеров прожил почти 2 года, полноценной, но чуток регулируемой жизни (диета, отказ от алкоголя, постоянные приёмы и осмотры врачей онколога, гепатолога, гастроэнтеролога и химиотерапевта), он торопился жить за эти 2 года и сделал столько, сколько пожалуй не сделал бы за десятилетия! Он водил машину, ездил на природу, летал на самолёте, праздновал с нами наши дни рождения. И я благодарна ему, что он почти не сникал, не жаловался, ни плакался, не истерил, все тяжёлые моменты с ним была я, иногда приходилось признаюсь давать ему волшебного пинка, когда я видела, что он хочет сдаться и скажу вам приём препаратов не дался ему легко, ему было очень тяжело.А теперь подробнее — дозировка назначена отцу была, троекратный приём по 2 шт за раз, т.е. 6 таблеток в сутки, назначения нам делали врач ФГБУ «РОНЦ им.Н.Н.Блохина» г. Москва, также была рекомендована Химиоэмболизация печени — операция — где через бедренную артерию через зонд в больную область печени вводятся микросферы с химиопрепаратом, это снижает токсичность препаратов химии на весь организм в целом, а некоторым даёт шанс на полное выздоровления, нам же эта операция затормозила рост опухолей на год! и совместно с препаратом Сорафениба дала нам возможность быть вместе не 3-6 месяцев, а почти 2 года.А теперь о побочках, химия она и есть химия — папа прошёл 13 курсов химиотерапии этим препаратом:✦ Потеря в весе была колоссальной, уже на протяжении первых 3 месяцев лечения отец потерял порядка 20 кг в весе. Из здорового мужчины он стал выглядеть болезненно.✦ Ухудшение зрения, но не критичное, сухость кожных покровов, и выпадение волос — папа стригся очень коротко, волосы редели на глазах, хотя его шикарные брови так и остались с ним всё время, это для тех, кто боится полного выпадения, у нас его не было.✦ 4 и 5 курсы дались нам тяжелее всего — начались сильные проявления токсичности препарата — в чем же это выражалось — начались проявления эритемы — покраснения на руках, которые были сродни визуально огромным мозолям на ладонях, ступнях ног, которые продолжали набирать силу и начинали набухать, лопаться и облазить — выбаливать, чем спасались: бинтовали ноги и руки — прикладывая на поражённые места-участки мази типа Левомеколь, Солкосерил и т.д. Этот период нужно было просто пережить!!! Порой папе было видно, что ходить было невмоготу больно! через пару месяцев организм адаптировался и эта напасть его оставила.✦ Что касается проб трансминаз, раз в месяц мы пересдавали уже на дневном стационаре кровь на алаты, асаты и прочие показатели. Они постоянно, то поднимались — то опускались, на 6 месяце они резко выросли, пробы печени превышали норму в 5 раз, а вот тромбоциты наоборот упали — т.е. начала страдать свёртываемость. Был прокапан курс гепатопротекторов — Гептрал и назначены специальные уколы для выравнивания показателей свёртываемости. Признаками были — начались частые небольшие кровотечения из носа и кровоточивость десен, так полетел 1 мостик на зубах(.✦ На 7 курсе у папы открылась язва в желудке, но под наблюдением врачей и при правильном режиме питания и препаратах Денол, Дексилант и другие, язва очень быстро зарубцевалась. Оперироваться не понадобилось.✦ На 10 месяце все родные начали замечать у него проявления раздражительности, он стал очень импульсивным и взрывным, очень обидчивым. Как нам объяснили врачи — это может быть под влиянием препаратов и остаётся только терпеть, это сложный период в его жизни и мы все понимали — что ему всё даётся не просто. Но в то же время он продолжал улыбаться, разговаривать, общаться с людьми, то есть он не замкнулся и это очень радовало.

✦ После 13 курса нам к сожалению констатировали — что начался рост опухолей, папа попал в аварию серьёзную — видимо есть на то воля божья и от судьбы не уйдёшь, его прооперировали после неё, был разрыв внутренних органов, после неё на удивление он очень быстро оправился, и даже стал набирать немного в весе, как оказалось это начались отёки, но они были не явные и выглядеть он стал наоборот гораздо здоровее. Но внутри уже начался асцит — скопление воспалительной жидкости, увы рост опухолей и образование жидкости стали причиной, что врачи сказали всё, на этом приём препарата можно прекращать и с июля месяца отец больше препарат не принимал, и вот тут то, как раз те 3 прогнозируемые месяца и оставались нам родным. Всё таки народное «Запустили воздух, вскрыли» — так и есть — очень быстро пошло метастазирование.

Препарат Нексавар папе продлил жизнь, позволив нам родным и близким дольше побыть рядом со своим родным человеком! Советую ли я его или нет — говорить не буду — считаю его необходимой частью медицинского назначения при таких сильных диагнозах! Тут не до рассуждений, хватаешься за каждую ниточку — лишь бы был шанс!Надеюсь своим отзывом помогла вам не боятся препарата, верить в выздоровление!

Спасибо всем за внимание к отзыву, людям борющимся сейчас с раком — непременно скорейшего выздоровления!!! Боритесь пожалуйста — найдите ту мотивацию — ради которой вам стоит жить!!!!

Мой папа дождался рождения второго внука и продолжателя его фамилии, подержал на руках и вы бы видели сколько счастья было в этих измождённых глазах!Родным и близким людям заболевших — желаю терпения и веры в своих любимых, будьте им поддержкой и опорой, ведь им, ой, как непросто только от одной мысли!!! о своём диагнозе!Если у кого-то возникнут вопросы по рекомендациям, диагнозу, врачах в г. Омске вы не стесняясь можете написать мне в личные сообщения!▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼▼

Для общественных модераторов, отзыв согласован к публикации со службой поддержки!Пожалуйста пропустите его не задерживая — он очень тяжёлый и нужный! Добра и здоровья вам и вашим близким!!! Ведь для меня — это отзыв и есть моё СГО тут.

▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲

Ах, да чуть не забыла отец получал лекарство по государственной программе. Этот препарат для химиотерапии, включен в реестр жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для онкобольных. ПРЕПАРАТ РЕЦЕПТУРНЫЙ.

Источник: https://irecommend.ru/content/khochesh-zhit-boris-gepatotsellyulyarnaya-kartsinoma-rak-pecheni-vozmozhnye-pobochki-ot-prep

Нексавар аналоги

Лечение препаратом Нексавар следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Во время терапии препаратом Нексавар необходимо периодически контролировать показатели периферической крови (включая лейкоцитарную формулу и тромбоциты).

Наиболее частыми нежелательными реакциями при приеме препаратом Нексавар были кожные реакции в области конечностей (ладонно-подошвенная эритродизестезия) и сыпь.

В большинстве случаев они были 1-й и 2-й степени тяжести и проявлялись, главным образом, в течение первых 6 недель лечения препаратом Нексавар. Для лечения кожных токсических реакций можно применять местные препараты с симптоматическим действием.

При необходимости временно прекращают лечение и/или изменяют дозы препарата Нексавар или, в тяжелых или повторяющихся случаях кожных реакций, терапию препаратом Нексавар отменяют.

У пациентов, получавших лечение препаратом Нексавар, было зарегистрировано повышение частоты артериальной гипертензии. Артериальная гипертензия обычно носила легкий или умеренный характер, наблюдалась в начале лечения и поддавалась лечению стандартными антигипертензивными препаратами.

Во время лечения препаратом Нексавар следует регулярно контролировать АД и при необходимости корректировать его повышение антигипертензивной терапией. В случаях развития тяжелой или стойкой артериальной гипертензии или при появлении гипертонических кризов, несмотря на проведение адекватной антигипертензивной терапии, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Нексавар.

Нексавар может привести к увеличению риска кровотечений. Тяжелые кровотечения возникают редко. При появлении любого кровотечения, требующего медицинского вмешательства, рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Нексавар.

Учитывая потенциальный риск кровотечения, у пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы перед назначением препарата Нексавар следует провести местное лечение опухолевых инфильтратов трахеи, бронхов и пищевода.

При совместном назначении варфарина и препарата Нексавар у некоторых пациентов отмечались редкие эпизоды кровоточивости или повышение MHO. При совместном назначении варфарина и препарата Нексавар необходимо регулярное определение протромбинового времени, MHO, клинических признаков кровоточивости.

В случае проведения хирургических вмешательств рекомендуется временное прекращение терапии препаратом Нексавар с позиций предосторожности.

Клинические наблюдения, касающиеся возобновления приема препарата Нексавар после хирургических вмешательств, очень немногочисленны.

Поэтому решение о возобновлении терапии препаратом Нексавар после хирургических вмешательств должно основываться на клинической оценке адекватности заживления раны.

При возникновении ишемии и/или инфаркта миокарда следует временно или постоянно прекратить терапию препаратом Нексавар.

Читайте также:  Кашель при болезни сердца: взаимосвязь, симптомы, причины, лечение

Установлено, что применение препарата Нексавар приводит к удлинению интервала QT/QTc, что может повысить риск развития желудочковых аритмий.

Следует применять препарат Нексавар с осторожностью у следующих пациентов с текущим удлинением интервала QTc или с риском развития такого состояния: с врожденным синдромом удлиненного интервала QT; получающих терапию антрациклинами в высокой общей дозе; принимающих определенные антиаритмические средства или другие лекарственные препараты, ведущие к удлинению интервала QT; а также у пациентов с электролитными нарушениями, включая гипокалиемию, гипокальциемию или гипомагниемию. При применении препарата Нексавар у таких пациентов следует проводить периодический контроль ЭКГ и измерять концентрацию электролитов (магний, калий, кальций).

Прободение ЖКТ встречается нечасто и описано менее чем у 1% больных, получавших Нексавар. В некоторых случаях эти события не были связаны с опухолями в брюшной полости. В случае прободения ЖКТ лечение препаратом Нексавар следует отменить.

Нет никаких данных о лечении препаратом Нексавар пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Поскольку сорафениб выводится главным образом печенью, у пациентов с тяжелым нарушением функции печени возможно усиление действия препарата.

При применении препарата Нексавар у пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в крови.

В клинических исследованиях у пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы, особенно имеющих гипопаратиреоз в анамнезе, отмечались более частые и тяжелые проявления гипокальциемии, чем у пациентов с почечно-клеточным и печеночно-клеточным раком.

У части больных дифференцированным раком щитовидной железы, получавших лечение препаратом Нексавар в клинических исследованиях, концентрация ТТГ превысила 0.5 мЕд/л. При применении препарата Нексавар у таких пациентов следует контролировать концентрацию ТТГ.

С осторожностью назначают Нексавар вместе с препаратами, которые метаболизируются/выводятся преимущественно с участием UGT1A1 (например, иринотекан).

В двух рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях при сравнении безопасности и эффективности применения в качестве первой линии двухкомпонентной химиотерапии на основе препаратов платины (карбоплатин/паклитаксел и отдельно гемцитабин/цисплатин) в комбинации с сорафенибом или без него у пациентов с поздней стадией немелкоклеточного рака легких (НМРЛ) не удалось получить данные по улучшению общей выживаемости. Данные по безопасности в целом соответствовали ранее описанным результатам. Однако в обоих исследованиях в группе пациентов с плоскоклеточным раком легкого, получавших двухкомпонентную химиотерапию на основе препаратов платины в комбинации с сорафенибом, была отмечена более высокая смертность по сравнению с группой пациентов, получавших только двухкомпонентную химиотерапию на основе препаратов платины (паклитаксел/карбоплатин: отношение рисков 1,81, 95%, доверительный интервал 1,19-2,74; гемцитабин/цисплатин: отношение рисков 1,22, 95%, доверительный интервал 0,82-1,80). Определяющей причины этого явления выявлено не было.

Источник: https://analogi.info/neksavar

НЕКСАВАР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Нексавар – препарат, снижающий пролиферацию опухолевых клеток.

Фармакологические свойства

Нексавар – препарат, снижающий пролиферацию опухолевых клеток.

Нексавар содержит сорафениб – вещество, ингибирующее ряд ферментов группы киназ, в частности внутриклеточных и киназ клеточной поверхности (BRAF, c-CRAF, FLT-3, KIT, VEGFR-1, -2 и -3, RET, PDGFR-бета). Ряд киназ, ингибируемых сорафенибом, участвуют в передаче сигналов опухолевым клеткам, в апоптозе и ангиогенезе.

В исследованиях сорафениб угнетал рост опухолей гепатоцеллюлярной человеческой карциномы и почечно-клеточного рака, а также ряда других опухолевых человеческих ксенотрансплантатов у лабораторных мышей с удаленным тимусом. Отмечалось уменьшение ангиогенеза в ткани опухоли и повышение апоптоза в опухолевых клетках на моделях гепатоцеллюлярной человеческой карциномы и почечно-клеточного рака.

На модели гепатоцеллюлярной карциномы также было продемонстрировано снижение передачи сигналов опухолевым клеткам при использовании сорафениба.

Фармакокинетика

После приема сорафениба перорально биодоступность составляет порядка 38–49%. Время полувыведения – 25–48 часов. При многократном приеме сорафениба курсом 7 дней накопление препарата в организме увеличивается в 2,5–7 раз (в сравнении с однократным приемом таблеток Нексавар).

В течение недели регулярного приема достигаются равновесные уровни сорафениба в сыворотке (соотношение пикового уровня к минимальному менее 2). Пиковые уровни сорафениба при приеме внутрь достигаются за 3 часа.

Сочетанный прием с пищей, содержащей умеренное количество жиров, биодоступность сорафениба практически не изменяет, при приеме с жирной пищей биодоступность уменьшается на 29% (в сравнении с приемом натощак).

При приеме свыше 400 мг сорафениба AUC и пиковые сывороточные уровни увеличиваются нелинейно (фактические показатели ниже, чем ожидаемые при линейной кинетике). In vitro до 99,5% сорафениба в сыворотке связывалось белками.

Сорафениб окисляется в печени при участии CYP3 A4, а также подвергается глюкуронизации при участии UGT1 A9.

Необходимо учитывать, что конъюгаты сорафениба в ЖКТ расщепляются при участии глюкуронидазной бактериальной активности, что приводит к реабсорбции неконъюгированного сорафениба (сочетанный прием с неомицином снижает образование неконъюгированного сорафениба в ЖКТ, что приводит к уменьшению средней биодоступности препарата Нексавар на 54%). После приема внутрь сорафениба в форме раствора (доза 100 мг) до 96% принятого препарата экскретировалось за 14 дней (77% кишечником, 19% почками в форме производных).

Порядка 51% сорафениба выводится в неизменном виде исключительно кишечником (в моче не обнаружено неизменного сорафениба). В ходе исследований не выявлено значительного влияния сорафениба на активность CYP2 C19, CYP3 A4 и CYP2 D6. В исследованиях in vitro сорафениб ингибировал глюкуронизацию, проходящую при участии UGT1 A9 и UGT1 A1.

  • In vitro сорафениб угнетает CYP2 C8 и CYP2 B6, однако при одновременном применении с циклофосфамидом значительных изменений фармакокинетики последнего не было зарегистрировано (это свидетельствует о том, что сорафениб может не быть ингибитором CYP2 B6).
  • In vitro сорафениб ингибирует CYP2 C9, однако in vivo не приводит к изменению активности варфарина при сочетанном приеме (это свидетельствует о том, что сорафениб не является ингибитором CYP2 С9 in vivo).
  • Нет значительной разницы фармакокинетических профилей при применении сорафениба у пожилых людей и более молодых пациентов.
  • Пол пациента не оказывает влияния на фармакокинетику препарата Нексавар.

У детей фармакокинетический профиль сорафениба не исследовался. У пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции почек при наличии гепатоцеллюлярной карциномы и без таковой не отмечалось значительных изменений показателей экспозиции сорафениба.

У пациентов с тяжелыми формами нарушений функции гепатобилиарной системы не изучалась фармакокинетика сорафениба.

Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля сорафениба у пациентов с нарушениями функции мочевыделительной системы различной степени тяжести, которые не требуют проведения диализа.

Показания к применению

Нексавар используют у пациентов с прогрессирующей формой почечно-клеточного рака, у которых проведенная ранее терапия интерлейкином-2 или интерфероном-альфа не принесла ожидаемых результатов.

Нексавар применяют для лечения пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой (Нексавар является препаратов выбора при гепатоцеллюлярной карциноме).

Способ применения

Применять препарат Нексавар могут только специалисты, имеющие опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Рекомендованная доза препарата Нексавар составляет 800 мг/сутки (по 2 таблетки Нексавар 200 дважды в день). Рекомендуется принимать сорафениб отдельно от пищи или одновременно с пищей, содержащей небольшое количество жиров. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая значительным объемом жидкости.

Продолжительность курса лечения устанавливает специалист, учитывая переносимость и клиническую эффективность. При развитии выраженных токсических явлений необходимо прекратить использование препарата Нексавар, при умеренных и легких нежелательных явлениях можно временно прекратить терапию или снизить дозу сорафениба.

При необходимости дозу уменьшают до 400 мг/сутки, разделенных на 2 приема.

Учитывая степень токсичности следует корректировать дозу таким образом: Первая степень кожной токсичности – лечение продолжают без изменения дозы сорафениба, дополнительно назначают симптоматические средства.

Вторая степень кожной токсичности (первый эпизод) – дозу сорафениба снижают до 400 мг/сутки, назначают симптоматическую терапию.

Если спустя 28 дней токсичность исчезает или степень токсичности снижается до первой – дозу увеличивают 800 мг/сутки.

Если улучшения после снижения дозы не отмечается – лечение прекращают до исчезновения токсичности или снижения её до первой степени, после чего восстанавливают терапию в дозе 400 мг/сутки на протяжении 28 дней, далее, если токсичность не появляется или не превышает первую степень, – дозу увеличивают до 800 мг/сутки.

Вторая степень кожной токсичности (второй/третий эпизод) – дозу корректируют аналогично первому эпизоду, однако при восстановлении терапии дозу 400 мг/сутки используют в течение неопределенного срока. Вторая степень кожной токсичности (четвертый эпизод) – учитывая состояние пациента и реакции на терапию, принимают решение о прекращении терапии сорафенибом.

Третья степень кожной токсичности (первый эпизод) – немедленно назначают симптоматическую терапию и прекращают применение сорафениба на 7 дней или более (до полного исчезновения симптомов токсичности или снижения их до первой степени).

Далее восстанавливают терапию в дозе 400 мг/сутки на протяжении 28 дней, далее, если токсичность не появляется или не превышает первую степень, – дозу увеличивают до 800 мг/сутки.

Третья степень кожной токсичности (второй эпизод) — дозу корректируют аналогично первому эпизоду, однако при восстановлении терапии дозу 400 мг/сутки используют в течение неопределенного срока.

Третья степень кожной токсичности (третий эпизод) – учитывая состояние пациента и реакции на терапию, принимают решение о прекращении терапии сорафенибом.

Особые случаи дозирования препарата Нексавар

Пациентам пожилого возраста назначают обычные дозы сорафениба. Пациентам с умеренной и легкой формой недостаточности функции гепатобилиарной системы не требуется коррекция дозы.

Не изучалось применение препарата Нексавар у пациентов с выраженными нарушениями функциональной активности гепатобилиарной системы.

Пациентам с нарушенной функцией почек, которым не показано проведение диализа, дозу препарата Нексавар не изменяют. Пациентам с дисфункцией почек, а также наличием факторов риска почечной недостаточности необходим контроль водно-электролитного баланса на фоне терапии препаратом Нексавар.

Передозировка

В исследованиях изучено применение сорафениба в дозе 800 мг дважды в сутки, которое сопровождалось у некоторых пациентов развитием диареи и кожных реакций.

Применение более высоких доз сорафениба не изучалось. При подозрении на передозировку Нексаваром необходимо приостановить лечение и назначить симптоматические препараты.

На данный момент нет данных о специфической терапии при передозировке сорафениба.

Читайте также:  Раковая кахексия: формы, причины, симптомы, лечение, степени, фото и продолжительность жизни

Побочные эффекты

  1. К серьёзным нежелательным явлениям сорафениба относятся перфорация ЖКТ, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, геморрагии, медикаментозный гепатит, гипертензивный криз.
  2. Чаще всего на фоне терапии препаратом Нексавар регистрировалось развитие таких явлений, как кожная сыпь, нарушения стула, ладонно-подошвенный синдром, а также облысение.

  3. В клинических исследованиях регистрировалось развитие таких нежелательных явлений:
  4. Инфекции и инвазии: инфекционные осложнения, фолликулит.
  5. Система крови: лейкопения, лимфопения, анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

  6. ЦНС: периферическая сенсорная нейропатия, депрессивный эпизод, обратимая постериорная лейкоэнцефалопатия, звон в ушах.
  7. ССС: ишемия и инфаркт миокарда, застойная форма недостаточности сердца, увеличение интервала QT, кровотечения (в том числе церебральные и ЖКТ кровотечения), гипертонический криз.

  8. Дыхательная система: охриплость, пневмонит, ринорея, респираторный дистресс, пневмония (в том числе интерстициальная пневмония).
  9. ЖКТ: нарушения стула, рвота, диспепсические явления, тошнота, стоматит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, панкреатит, перфорации ЖКТ, дисфагия.

  10. Гепатобилиарная система: гипербилирубинемия, желтуха, холецистит, холангит, медикаментозный гепатит.
  11. Опорно-двигательный аппарат: рабдомиолиз, миалгия, артралгия.
  12. Мочеполовая система: недостаточность почек, гинекомастия, нарушения эрекции.

  13. Обмен веществ: гипертиреоидизм, гипотиреоидизм, снижение уровня фосфора в сыворотке, анорексия, гипонатриемия, гипокальциемия, дегидратация, увеличение уровней амилазы и липазы, увеличение уровня АСТ/АЛТ, повышение количества ЩФ, изменение МНО, изменение уровня протромбина.

  14. Прочие нежелательные явления: повышенная утомляемость, слабость, гриппоподобное состояние, боль различной локализации, лабильность массы тела.
  15. Аллергические реакции: крапивница, кожные реакции, отек Квинке, анафилактический шок.

  16. Среди кожных реакций выделяли сухость кожи, ладонно-подошвенный синдром, алопецию, эритему, кожный зуд, акне, дерматит, экзему, плоскоклеточный рак кожи, лучевой дерматит, лейкоцито-кластический васкулит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
  17. Развитие устойчивой к терапии артериальной гипертензии на фоне терапии может требовать прекращения лечения сорафенибом.
  18. Отмена препарата Нексавар также может требоваться при развитии значительных кровотечений.

Противопоказания

  • Нексавар не применяют при непереносимости сорафениба или вспомогательных компонентов, которые входят в состав препарата.
  • Пациентам с плоскоклеточным раком легких, которые получают терапию паклитакселом и карбоплатином, противопоказано назначение препарата Нексавар.
  • Нексавар не применяют в педиатрии.
  • Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Нексавар пациентам с острым коронарным синдромом или инфарктом миокарда в недавнем анамнезе (у данных категорий пациентов не изучена безопасность препарата, а у здоровых добровольцев сорафениб повышал риск ишемии миокарда).

Нексавар с осторожностью используют в лечении пациентов с удлинением интервала QT различного генеза (в том числе при врожденном удлинении интервала QT, терапии препаратами, оказывающими влияние на интервал QT, а также заболеваниями, которые сопровождаются подобными изменениями ЭКГ).

Необходимо особенно осторожно использовать препарат Нексавар в лечении пациентов с выраженными нарушениями функции гепатобилиарной системы (экскретируется сорафениб преимущественно печенью, исследования препарата у пациентов с выраженными патологиями гепатобилиарной системы не проводились).

Взаимодействие с другими лекарствами

Следует с осторожностью назначать сорафениб сочетано с иринотеканом и доцетакселом. Индукторы CYP3 A4 при одновременном приеме с сорафенибом увеличивают его метаболизм и снижают сывороточные уровни неизменного вещества.

Необходимо с осторожностью назначать сорафениб одновременно с рифампицином, карбамазепином, дексаметазоном, фенобарбиталом, фенитоином и препаратами зверобоя. В ходе исследований кетоконазол не изменял AUC сорафениба при сочетанном применении.

Вероятность изменения фармакокинетического профиля сорафениба при одновременном приеме с ингибиторами CYP3 A4 незначительна. В ходе исследований сорафениб практически не изменял МНО у пациентов, получающих варфарин, однако при их одновременном применении требуется особый контроль МНО и протромбинового времени.

Одновременное применение сорафениба с паклитакселом и карбоплатином приводило к увеличению экспозиции данных препаратов. При трехдневном перерыве в приеме сорафениба во время прием паклитаксела и карбоплатина не отмечалось значительных изменений фармакокинетического профиля данных препаратов.

Рекомендуется делать трехдневный перерыв в приеме сорафениба при необходимости использования паклитаксела и карбоплатина.

Сорафениб при одновременном применении увеличивает экспозицию капецитабина на 15–50% (клиническое значение данного влияния неизвестно).

Неомицин при одновременном применении снижает биодоступность сорафениба (вследствие влияния на микрофлору ЖКТ и метаболизм сорафениба в кишечнике и печени). Омепразол не изменяет фармакокинетический профиль сорафениба при одновременном применении.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке Нексавар по 28 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 4 пластины.

Условия хранения

Нексавар хранят вдали от доступа детей при комнатной температуре. Срок годности 3 года.

Состав

Сорафениба (в виде тозилата) – 200 мг;

Прочие компоненты: кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 3350, оксид железа красны

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/neksavar.html

Нексавар: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

  • Фармакологические свойства
  • Состав

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы.

Фармакологические свойства

  • Фармакодинамика.
  • механизм действия
  • Сорафениб является ингибитором ряда ферментов из группы киназ, что снижает пролиферацию опухолевых клеток in vitro .

Доказано, что сорафениб ингибирует многочисленные внутриклеточные киназы (c-CRAF, BRAF и мутированную BRAF) и киназы клеточной поверхности (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 и PDGFR-β). Некоторые из этих киназ участвуют в передаче сигнала опухолевым клеткам, в ангиогенезе и апоптозе.

Сорафениб подавляет рост опухоли человеческой гепатоцеллюлярной карциномы, почечно-клеточного рака и дифференцированного рака щитовидной железы человеческих опухолевых ксенотрансплантантов в имуноскомпроментованих мышей.

На моделях человеческой гепатоцеллюлярной карциномы и почечно-клеточного рака при лечении сорафениба отмечалось уменьшение ангиогенеза в опухолевой ткани. На моделях человеческой гепатоцеллюлярной карциномы, почечно-клеточного рака и дифференцированного рака щитовидной железы отмечался рост апоптоза опухолевых клеток.

электрофизиология сердца

Влияние Нексавар ® в дозе 400 мг 2 раза в сутки на интервал QTc оценивали в многоцентровом, открытом, нерандомизированном исследовании у 53 пациентов с поздними стадиями рака. Не было выявлено значительных изменений средних значений интервала QTc (то есть

> 20 мс) относительно исходного уровня. После одного 28-дневного цикла лечения наибольший рост среднего значения интервала QTc составило 8,5 мс (верхняя граница 90% доверительного интервала (ДИ), 13,3 мс) и наблюдалось через 6:00 после применения дозы в 1-й день 2-го цикла (см. раздел «Особенности применения»).

  1. клиническая эффективность
  2. Клиническую безопасность и эффективность препарата Нексавар ® исследовали у пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой (ГЦК), почечно-клеточным раком (НКС) и дифференцированным раком щитовидной железы (ДРЩЖ).
  3. гепатоцеллюлярная карцинома

Клиническую эффективность и безопасность применения препарата Нексавар ® оценивали в течение международного, многоцентрового, рандомизированного, двойного слепого плацебо-контролируемого исследования фазы III по участием 602 пациентов (общее количество рандомизированных пациентов) с неоперабельной гепатоцеллюлярной карциномой. Общая выживаемость была первичной конечной точкой.

С 602 пациентов 299 получали препарат Нексавар ®  по 400 мг 2 раза в сутки и 303 — плацебо.

Физикальные данные и основные клинические показатели в группе пациентов, получавших лечение препаратом Нексавар ® , и в группе плацебо были статистически однородными по возрасту, полу, расовой принадлежности, общим состоянием, этиологии (включая гепатит В, С и алкогольную болезнь печени), стадиями TNM (стадия I:

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/neksavar.html

Нексавар: описание, инструкция, цена

Нексавар(табл.п.п.о.200мг N112) Германия Байер Хелскэр АГ

  • Торговое название: Нексавар
  • Международное название: Сорафениб
  • Производитель: Байер Хелскэр АГ
  • Страна: Германия
  • Сведения о зарегистрированных упаковках:

1.Упаковка таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг 28 шт., упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные

Регистрационный номер ЛСР-000093

Дата регистрации 31.05.2007

  1. НД НД 42-14750-07
  2. Всего упаковок: 1
  3. Описание Видаль 2008
  4. НЕКСАВАР (NEXAVAR)
  5. Представительство:
  6. Байер ХелсКэр АГ Байер Шеринг Фарма АГ код ATX: L01XE05 Владелец регистрационного удостоверения:
  7. BAYER HealthCare, AG
  8. sorafenib
  9. Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с одной стороны таблетки выдавлен логотип компании, с другой — цифра «200». 1 таб.

  • сорафениба тозилат 274 мг,
  • что соответствует содержанию сорафениба 200 мг
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (5 сР, 15 сР), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
  • Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 3350, титана диоксид, железа оксид красный.

28 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Ингибитор тирозинкиназы

Регистрационные №№:

таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 112 шт. — ЛСР-000093, 31.05.07

  1. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г.
  2. Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
  3. Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Сорафениб является ингибитором многочисленных ферментов из группы киназ. Ингибирует размножение опухолевых клеток мышиной почечно-клеточной карциномы и широкого спектра человеческих опухолевых ксенотрансплантатов у мышей с удаленным тимусом. Ингибирование размножения опухолевых клеток сопровождается уменьшением ангиогенеза в опухолевой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь средняя относительная биодоступность составляет 38-49%. После приема внутрь Cmax сорафениба в плазме достигается примерно через 3 ч.

При приеме препарата вместе с пищей, содержащей умеренное количество жира, биодоступность препарата близка к таковой при приеме натощак.

Прием сорафениба вместе с пищей, содержащей высокое количество жира, снижает его биодоступность на 29% по сравнению с приемом натощак.

Распределение

Многократный прием сорафениба в течение 7 сут по сравнению с однократным приемом ведет к его большему накоплению в 2.5-7 раз. Css сорафениба в плазме крови достигаются в течение 7 сут, при этом отношение Cmax к Cmin составляет менее 2.

Связывание с белками плазмы крови — 99.5%.

  • Метаболизм
  • Сорафениб подвергается преимущественно окислительному метаболизму в печени с участием CYP3A4 и глюкуронизации с участием UGT1A9.
  • T1/2 сорафениба составляет приблизительно 25-48 ч.
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • Анализ демографических данных свидетельствует о том, что коррекции дозы препарата в зависимости от возраста или пола не требуется.
  • Данные по фармакокинетике препарата у детей отстутствуют.

Фармакокинетические данные у больных с легкими или умеренными нарушениями функции почек не отличались от таковых у больных с нормальной функцией почек. Фармакокинетика сорафениба у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК30 мл/мин) коррекция дозы сорафениба не требуется.

  • Данных по применению сорафениба у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК
  • Источник: https://lek-info.ru/neksavar

    Ссылка на основную публикацию