Зилт: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги, цена

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 589

Зилт является лекарственным средством, целью которого является снижение вероятности формирования тромба внутри артерий. Препарат существенно влияет и на остальные функции кровяных телец, например агрегационные.

Зилт: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги, цена

Применятся медикамент с целью активации эффекта формирования гликопротеинового комплекса. Уже первая доза оказывает постоянное влияние на клеточном уровне.

Действие активного компонента Зилта заканчивается сразу же после гибели кровяных телец. Это примерно 7-10 суток.

Медикамент принимается вновь через этот промежуток времени и лишь в том случае, если агрегационные свойства проявляются в новых тромбоцитах.

Зилт применяется с целью появления новой связи с аденозиндифосфатом. Только он способен привязать к себе и существенно снизить негативное воздействие агрегационного свойства через рецепторы.

Целебное действие Зилта направлено на существенное снижение проявления новых осложнений после атеросклероза у пациентов. Вероятность повторного заражения повышена у церебральных, терминальных и венечных артерий.

Лекарство начинает активно взаимодействовать с организмом человека после приема первых 4-х таблеток внутрь.

После применения Зилта спустя 120 минут наблюдается повышение эффекта агрегации тромбоцитов до 40%. При ежедневном употреблении медикаментов прослеживается увеличение показателя до 60%.

Уже на 10 день после лечения наблюдается постоянный максимальный эффект до конечного срока жизни тромбоцитов.

Полное растворение лекарственного средства прослеживается в печени человека. Выводится из организма при взаимодействии кишечника и почек. Как при длительном приеме, так и при постоянном продукты распада проявляются спустя 5 часов после употребления.

В состав таблеток Зилт входит главное активное вещество – клопидогрел. Химически описывается формулой, которая состоит из метил- и серосодержащих радикалов, производные ацетата и заместители пиримидинового ряда. Для получения наилучшего эффекта к веществу добавляются другие компоненты:

  1. Касторовое масло.
  2. Макрогол 6 000.
  3. Лактоза кристаллического вида.
  4. Целлюлоза кристаллического типа.
  5. Крахмал, имеющий форму желатина.

Инструкция сообщает, что для фасовки Зилта применяется блистер. Таблетки дозируются по весу – 0,1 г, и покрываются оболочкой розового цвета. В одной упаковке, в зависимости от производителя, может быть от 2 до 12 блистеров. В отечественных аптеках можно отыскать препарат российского и словенского производства.

Зилт: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги, цена

Показанием для применения медикамента являются терапия и профилактика различных заболеваний, приводящих к образованию тромбов. В инструкции по применению сообщается о прописывании лекарства людям, перенесшим инфаркт, инсультный кризис или имеющим патологии в артериях.

Показаниями считаются фибрилляции предсердий и коронарный синдром у людей старшего возраста. Во время терапии нередко прописывается употребление ацетилсалициловой кислоты.

Женщинам, кормящим грудью или вынашивающим ребенка, прием медикаментов запрещен.

Появление неблагоприятных симптомов замечено у малой группы пациентов. Самой распространенной формой непереносимости считается аллергическая реакция, которая схода с простудой.

Некоторые лечащиеся люди отмечают появление головных болей, сопровождаемых временными головокружениями. Очень редко наблюдается появление кровяных выделений из ротовой полости в момент отхаркиваний. В связи с одышкой проявляется ускоренное сердцебиение.

У небольшой группы пациентов замечено нарушение в деятельности мочевыводящих путей в виде незначительного воспаления.

Противопоказаниями к приему лекарственного средства являются беременность и полный цикл кормления грудью новорожденного ребенка. Что касается лечения детей, не достигших 18 лет, использование этого медикамента им также запрещено.

Еще одним существенным запретом для использования медикамента является недавно перенесенное хирургическое вмешательство. Не допускается (чаще ограничивается) использование в ряде заболеваний дыхательной системы – новообразованиях (особенно злокачественных), туберкулезе.

В медикаменте содержится лактоза, вызывающая нежелательные аллергические реакции у тех людей, организм которых ее не воспринимает.

Использование лечащего средства не допускается пациентами с открытыми ранами, имеющими склонность к кровотечениям, почечной и печеночной недостаточностью, при нарушении целостности кровеносных сосудов.

Зилт: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги, цена

Прием медикаментов в любой дозировке прекращается за неделю до предстоящей хирургической операции. На протяжении всего курса приема докторам следует внимательно следить за гематологическими показателями пациента. При проявлении ишемического инсульта началом употребления медикамента является седьмой день после выявления недуга.

Во время приема лекарственного вещества независимо от дозировки допускается управление транспортным средством.

Лечащиеся медикаментами, как и доктора, указывают на неоспоримое положительное воздействие на организм. В некоторых случаях отмечаются жалобы на проявление побочных эффектов, в связи с которыми приходится отменять прием лекарства. Ни в коем случае не допускается самолечение.

Источник: https://wer.ru/opisanie/zilt/

Зилт: инструкция, отзывы, аналоги и цены

Зилт: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги, ценаЗилт – это препарат, который применяется для профилактики тромбозов (образование сгустков крови) при различных сердечно-сосудистых заболеваниях. Основным действующим веществом является клопидогрел.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Зилт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Зилтом можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антиагрегант. Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 6000 макрогол (8 мг.).

Для чего применяется Зилт?

Зилт показан для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых при следующих заболеваниях:

  1. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  2. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без образования зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов после стентирования при чрескожного коронарного вмешательства, одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  3. Инфаркт миокарда (давностью от 2 до 35 суток), ишемический инсульт (давностью от 7 суток до 6 месяцев), диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий.

Назначают Зилт для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в том числе инсульта, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) у больных с фибрилляцией предсердий, которые имеют не менее одного фактора риска появления сосудистых осложнений, имеют небольшой риск возникновения кровотечений (одновременно с ацетилсалициловой кислотой), а также не могут принимать непрямые коагулянты.

Зилт: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги, цена

Фармакологическое действие

Препарат Зилт обладает способностью снижать свертываемость крови. Такое действие не позволяет образовываться сгусткам крови в сосудах, артериях и полости сердца. Более того, медикамент способен разрушать уже сформировавшиеся тромбы.

Антиагрегантное действие Зилта осуществляет его активно действующий компонент – клопидогрел. Он не дает возможности связываться рецепторам тромбоцитов (клеток крови) с аденозиндифосфатом (АДФ) – химическим веществом из разряда нуклеотидов. Таким образом, механизм действия препарата основан на подавлении (ингибировании) слипания (агрегации) тромбоцитов.

Медикамент предназначен для длительного применения. Начавшийся процесс ингибирования агрегации тромбоцитов можно заметить уже через неделю после начала приема лекарства при исследовании анализа крови.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/zilt/

Зилт: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Зилт: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги, цена

Зилт используется в рамках комплексной терапии в качестве средства, предотвращающего тромбообразование при сердечнососудистых заболеваниях. Основное терапевтическое воздействие медикамента заключается в недопущении возникновения тромбов в кровеносном русле и сердечной полости. Антиагрегантное воздействие заключается только в недопущении скоплений значительного числа эритроцитов с дальнейшим их свертыванием. Медикамент производится российской фармацевтической компанией «KRKA», также в продаже имеется Зилт словенского изготовления.

Лекарственная форма

Препарат Зилт производится исключительно в таблетированной форме. Таблетки имеют оболочку розового цвета, масса – 0,1г. В пластинке присутствует 7 таблеток. Число пластинок в коробке варьируется – от 2 до 12шт.

Описание и состав

Основной активный компонент медикамент представлен клопидогрелом в варианте гидросульфата клопидогрела. В 1 таблетке препарата присутствует 97, 875мг активного вещества. Вспомогательные компоненты таблеток представлены такими веществами:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • касторовое гидрогенизированное масло;
  • безводная лактоза;
  • прожелатинизированный крахмал;
  • макрогол6000.

Оболочка таблеток выполнена из таких соединений:

  • краситель железа оксид красный;
  • диоксид титана;
  • тальк;
  • гипромеллоза;
  • пропиленгликоль.

Фармакологическая группа

Зилт является антиагрегационным препаратом. Он нацелен на снижение свертываемости крови, что ведет к понижению рисков возникновения тромбов в кровеносном русле. По истечении 30мин.

с момента применения Зилта в дозе 400мг происходит затормаживание агрегации тромбоцитов.

При постоянном применении фармакологического препарата по 50-100мг/сутки, по истечению 4-7 суток наблюдается наибольшее терапевтическое воздействие.

Зилт характеризуется высокими показателями абсорбции и биодоступности. При этом, его концентрация в кровяном русле достаточно низкая. По истечении нескольких часов с момента применения таблеток, его значения в плазме крови не превышают предельных отметок измерений. Связывание с белками крови у Зилта представлено 94-98%.

Показания к применению

Основными показаниями к приему медикамента Зилт выступает профилактика атеротромботических осложнений у пациентов взрослой возрастной группы. Они назначается при наличии у пациента следующих состояний:

  1. Инфаркт миокарда, который был перенесен 2-35 суток назад, ишемический инсульт, перенесенный от 7 до 6 месяцев назад, а также выявленная окклюзионная болезнь периферических артерий.
  2. Коронарный синдром острого характера с повышением сегмента ST – инфаркт миокарда острый, в рамках медикаментозного лечения и возможности выполнения тромболитической терапии единовременно с ацетилсалициловой кислотой.
  3. Коронарный синдром острого характера без повышения сегмента ST, то есть – инфаркт миокарда без возникновения Q-зубца либо стенокардия нестабильная, в том числе пациентам после сентирования при чрескожно коронарной операции единовременно с ацетилсалициловой кислотой.

Также, Зилт прописывается в качестве профилактического средства по отношению к атеротромботическим и тромбоэмболических осложнений и при фибрилляции предсердий.

для взрослых

Пациентам взрослой возрастной группы медикамент назначается лечащим врачом в случае наличия такой необходимости.

для детей

Зилт не назначается пациентам, чей возраст не достиг 18 лет. Это объясняется недостаточной изученностью воздействия препарата на детский организм.

для беременных и в период лактации

Медикамент, для предотвращения отрицательного воздействия на здоровье матери и вынашиваемого плода, не рекомендуется применять при беременности. По причине того, что клопидогрелом способен проникать в грудное молоко, на период его приема требуется прекратить грудное вскармливание младенца.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению Зилта выступают следующие состояния:

  1. Чрезмерная индивидуальная чувствительность к празугрелу, тиклопидину и прочим тиенопиридинам.
  2. Заниженная активность изофермента CYP2C19.
  3. Единовременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами.
  4. Одновременное использование Зилта с ингибиторами гликопротеина я IIb/IIIa, варфарина либо гепарина.
  5. Расстройства функционирования почек и нарушения функции печени.
  6. Оперативные вмешательства, травмы и прочие патологические состояния, которые характеризуются повышенными рисками кровотечения.
  7. Патологии, которые повышают вероятность развития кровотечений, особенно – желудочно-кишечных и внутриглазных.

Применения и дозы

Целесообразность использования Зилта определяется врачом. Конкретные дозы и необходимая кратность приема определяется исключительно лечащим специалистом в соответствии с текущим состоянием пациента и итогами пройденных им исследований.

Читайте также:  Гиперкератоз (утолщение кожи): лечение, причины, признаки, средства

для взрослых

Медикамент Зилт предназначается для перорального приема, вне зависимости от приемов пищи. Он назначается для предотвращения тромботических осложнений при ишемических расстройствах мозгового кровотока, окклюзией периферических артерий и инфарктом миокарда 1р./сутки по 75мг.

При коронарном синдроме острого характера при повышении сегмента ST медикамент прописывается по 75мг с единократным стартовым приемом нагрузочной дозы в совмещении с кислотой ацетилсалициловой и медикаментами-тромболитиками либо без оных.

Пациентам при коронарном синдроме острого характера при отсутствии повышения ST-сегмента медикамент назначают согласно такой схеме:

  • принимается нагрузочная доза единократно – 300мг.
  • Далее принимается по 1табл, 1р./сутки – 75мг;
  • При сочетании с кислотой ацетилсалициловой в суточном объеме75-325мг, рекомендуется СД Зилта в объеме 100мг.

Пациентам, чей возраст превышает 75 лет, нагрузочная доза не прописывается. Наибольший терапевтический по истечении 3 месяцев, длительность курса лечения 1 год.

для детей

В педиатрической практике медикамент не применяется. Сведений, касательно его воздействия на детский организм и интенсивности терапевтического действия не имеется.

для беременных и в период лактации

Медикамент не применяется при беременности, так как данных касательно его безвредности для здоровья матери и вынашиваемого ребенка не имеется. При необходимости применения Зилта в период лактации требуется отказаться от ГВ младенца.

Побочные действия

В рамках применения Зилта у пациентов могут развиться следующие негативные состояния:

  • болезненность области груди;
  • синкопе;
  • головокружения;
  • гиперестезия;
  • сердечная недостаточность;
  • боли головы;
  • язва либо гастрит;
  • периферические отеки;
  • парестезия;
  • дисперсия;
  • позывы к рвоте;
  • диарея;
  • гепатит;
  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • пурпура;
  • изменение ощущения вкуса;
  • нейротропения;
  • желудочные кровотечения;
  • эпистаксис;
  • внутричерепные кровоизлияния;
  • синусит;
  • артроз;
  • одышка;
  • цистит;
  • артрит;
  • катаракта;
  • ринит;
  • пневмония;
  • гемоторакс;
  • артралгия;
  • синусит;
  • кожные высыпания;
  • конъюнктивит;
  • дерматит;
  • кровотечения мочевыводящих каналов;
  • кашель и бронхит.

Также, были зафиксированы единичные патологические состояния:

  • бронхоспазм;
  • анафилактический шок;
  • ангиоотек;
  • уремический синдром;
  • мембранозная нефропатия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вероятность кровотечений увеличивается в случае совмещения Зилта с такими медикаментами:

  • антиагреганты;
  • НПВС;
  • препараты на основе гепарина;
  • тромболитические, которые предназначаются для растворения либо предотвращения образования тромбов.

Понижение терапевтического действия медикамента наблюдается при сочетании со следующими фармакологическими средствами:

  • карбамазепины;
  • вориконазолы;
  • флуконазолы;
  • хлорамфениколы;
  • циметидины;
  • Флувоксатин;
  • омепразолы;
  • Тиклопидин;
  • Экзомепразол;
  • ципрофлексацины.

Особые указания

  • В составе медикамента имеется гидрогенизированное масло касторовое, оно способно провоцировать диарею и расстройство желудка.
  • При плановой операции требуется прекратить применение средства за 5-7 суток.
  • При приеме Зилта требуется вести мониторинг работы печени.
  • Из-за присутствия лактозы в препарате, пациентам с ее дефицитом и синдромом глюкозо-лактозной мальабсорбции, непереносимостью лактозы, принимать его не следует.
  • Зилт не воздействует на концентрацию внимания и не препятствует управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

Передозировка

Частые последствия передозировки выражаются повышением продолжительности кровотечений и непосредственно кровотечениями различного типа.

Условия хранения

Хранить препарат требуется в недоступном детям, сухом месте, вдали от прямых солнечных лучей при температуре, не выше 25 ̊С. Срок годности – 3г.

Аналоги

У Зилта имеются аналоги с подобным действием на организм, но заменять ими прописанный препарат без предварительной консультации с лечащим специалистом не рекомендуется.

Плавикс

Таблетированный препарат, характеризуется сходным терапевтическим эффектом и принимается в рамках профилактики атеротромботических осложнений в сочетании с кислотой ацетилсалициловой. Основной действующий компонент – клопидогрел.

Цена

Стоимость Зилта составляет в среднем 1062 рубля. Цены колеблются от 436 до 2264 рублей.

Источник: https://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/zilt.html

ЗИЛТ

Действующее вещество

— клопидогрел (clopidogrel)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе — белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

1 таб.
клопидогрела гидросульфат 97.875 мг,
 что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 108.125 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, крахмал прежелатинизированный — 12 мг, макрогол 6000 — 8 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6cp — 5.6 мг, титана диоксид (Е171) — 1.46 мг, тальк — 0.5 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.04 мг, пропиленгликоль — 0.4 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей «жизни», а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь14С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев.

Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Показания

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Дозировка

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза — 75 мг/сут. Нагрузочная доза — 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

  • Со стороны свертывающей системы крови: часто — кровотечения; нечасто — увеличение времени кровотечения.
  • Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко — забрюшинное кровоизлияние; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
  • Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко — нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.
  • Со стороны органов чувств: нечасто — глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко — вертиго.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение АД.
  • Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.
  • Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — подкожные кровоподтеки; нечасто — сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко — буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.
  • Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.
  • Прочие: часто — кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко — лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно — с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

  1. В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
  2. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  3. Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Читайте также:  Кардиомагнил: отзывы, аналоги, инструкция по применению, противопоказания

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

Описание препарата ЗИЛТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zillt/

Зилт инструкция по применению, аналоги, состав, показания

В учреждения медицинской статистики поступают сообщения и о некоторых других побочных эффектах такого препарата, как “Зилт”. Отзывы наиболее часто содержат информацию о следующих нарушениях работы организма: диарея, боль в грудине, расстройство желудка, изжога.

  • Реже наблюдаются головные боли, язва желудка, тошнота, рвота, запоры, повышенное газообразование в желудке или кишечнике, кожная сыпь, зуд, головокружение, ощущения онемения или покалывания в разных частях тела.
  • Крайне редкие побочные эффекты: желтуха, сильная боль в грудине в сочетании с болью в спине, жар, затруднения дыхания и кашель, аллергические реакции, воспаление в ротовой полости, волдыри на коже, кожная аллергия, стоматит, снижение кровяного давления, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, боль в суставах или мышцах, изменения вкуса.
  • Возможны изменения в биохимии крови или в составе мочи.
  • Источники
  • https://medi.ru/instrukciya/zilt_9930/
  • https://bezboleznej.ru/zilt-75-mg
  • https://www.neboleem.net/zilt.php
  • http://fb.ru/article/184949/zilt-analogi-tsena-instruktsiya-po-primeneniyu
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_33186.htm
  • https://instrukciya-primeneniyu.com/zilt/
  • https://kiberis.ru/?analogi_lekarstv=13427
  • https://simptomy-lechenie.net/zilt/
  • https://medside.ru/zilt

Особые указания

В составе препарата содержится гидрогенизированное касторовое масло, которое может спровоцировать у больного расстройство желудка и диарею. При проведении планового оперативного вмешательства, когда нежелателен антитромбоцитарный эффект, прием клопидогрела нужно прекратить за 5-7 дней до операции.

В период терапии Зилтом следует контролировать функцию печени. При выраженном нарушении функции печени нужно помнить о риске возникновения геморрагического диатеза.

Так как препарат содержит лактозу, его не следует принимать больным с дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимостью лактозы.

Совместное использование клопидогрела с варфарином может повышать риск развития кровотечения

В связи с этим требуется соблюдать осторожность при их комплексном применении. Прием клопидогрела не рекомендуется лицам с ишемическим инсультом (в стадии обострения) давностью менее 7 дней. Это требование обусловлено отсутствием данных по использованию в таком состоянии.

Пациент должен быть информирован о том, что при использовании клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или в качестве монотерапии) для остановки кровотечения может понадобиться больше времени

Больным необходимо сообщить лечащему врачу о любом случае необычного (по продолжительности или локализации) кровотечения.

Также требуется информировать доктора о приеме клопидогрела, если больному предстоит хирургическое вмешательство (в том числе стоматологическое) или перед началом лечения новым лекарственным средством.

Во время терапии клопидогрелом, особенно после хирургических вмешательств/инвазивных кардиологических процедур и/или в первые недели лечения необходимо осуществлять тщательное наблюдение за больными, чтобы исключить симптомы кровотечения (в том числе скрытого).

Учитывая существующий риск развития гематологических нежелательных явлений и кровотечений, при возникновении клинических признаков возможного кровотечения во время терапии, следует немедленно сделать общий анализ крови с подсчетом количества тромбоцитов, определением функциональных показателей тромбоцитов и АЧТВ.

Зилт не влияет на способность к управлению автотранспортными средствами и занятию прочей потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций и большой концентрации внимания.

При проведении плановой операции Зилт отменяют от использования за одну неделю. На протяжении приема Зилта необходимо осуществлять постоянный контроль за гематологическими показателями: концентрацией тромбоцитов, печеночных ферментов. После ишемических инсультов прием препарата осуществляется по «методике выжидания» после 7 дней.

Пациенты, перенесшие инвазивные процедуры и операции, нуждаются в тщательном контроле при приеме лекарства во избежание осложнений вследствие внезапных кровотечений.

Комбинирование лекарства со спиртным может спровоцировать нарушения ЧСС, развитие тахикардии и брадикардии. Поэтому при терапии медикаментом следует избегать подобных сочетаний.

  1. Комбинирование лекарства со спиртным может спровоцировать нарушения ЧСС, развитие тахикардии и брадикардии.
  2. Медикаментозный препарат не оказывает никакого воздействия на способность к вождению авто и занятиям, требующих быстрой реакции и внимания.
  3. В период вынашивания плода препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превысит вероятные риски.
  4. При лактации и приеме медикамента от кормления грудью следует отказаться.

Пожилым пациентам дозировки не корректируются. Однако им следует отказаться от нагрузочной дозы.

Пожилым пациентам дозировки не корректируются.

Механизм действия

Препарат Зилт обладает способностью снижать свертываемость крови. Такое действие не позволяет образовываться сгусткам крови в сосудах, артериях и полости сердца. Более того, медикамент способен разрушать уже сформировавшиеся тромбы.

Антиагрегантное действие Зилта осуществляет его активно действующий компонент – клопидогрел. Он не дает возможности связываться рецепторам тромбоцитов (клеток крови) с аденозиндифосфатом (АДФ) – химическим веществом из разряда нуклеотидов.

Таким образом, механизм действия препарата основан на подавлении (ингибировании) слипания (агрегации) тромбоцитов.

Медикамент предназначен для длительного применения. Начавшийся процесс ингибирования агрегации тромбоцитов можно заметить уже через неделю после начала приема лекарства при исследовании анализа крови.

А через 3 месяца достигается максимальный лечебный эффект. В дальнейшем назначается поддерживающая терапия, которая в некоторых случаях (например, при остром коронарном синдроме) может продлиться целый год.

Форма выпуска и состав

Зилт выпускается в единственной лекарственной форме – таблетках. Таблетки покрыты оболочкой розового цвета, массой 0,1 г. В одном блистере упаковывается по 7 таблеток. Количество блистеров разнится в картонной упаковке: от 2 до 12.

  • Действующее вещество препарата – клопидогрел (в виде гидросульфата клопидогрела). В 1 таблетке Зилта содержится 97,875 мг клопидогрела гидросульфата.
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, макрогол 6000, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное; пленочная оболочка – титана диоксид, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль и краситель оксид железа красный.

Российская фармацевтическая компания, выпускающая Зилт – «КRKA». Препарат, встречающийся на российском фармацевтическом рынке, встречается и словенского производства.

Побочные эффекты

  • Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения.
  • Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже.
  • Часто (≥1/100,
  • желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия;
  • гематома и травматический ушиб;
  • носовое кровотечение;
  • кровотечение в месте пункции.

Нечасто (≥1/1000,

  • гематурия
  • тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия;
  • сыпь, зуд, кровоизлияние в кожу (пурпура);
  • внутричерепное кровоизлияние (сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение;
  • кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное);
  • язва желудка и двенадцатипёрстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм;
  • удлинение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов.

Редко (≥1/10000,

  • вертиго (вестибулярное головокружение);
  • нейтропения, в т.ч. тяжёлая;
  • ретроперитонеальное кровотечение.

Очень редко (

  • лихорадка;
  • галлюцинации, спутанность сознания;
  • сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции;
  • нарушения вкусового восприятия;
  • скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз, артрит, артралгия, миалгия);
  • тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия;
  • желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный), стоматит
  • кровотечения респираторного тракта (кровохарканье, лёгочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит;
  • острая печёночная недостаточность, гепатит, патологические показатели анализов функции печени;
  • гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови;
  • буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенс-Джонсона, многоформная эритема), ангиоэдема, эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай;
  • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных):

  • приобретенная гемофилия;
  • эозинофильная пневмония;
  • индуцированный лекарствами синдром гиперчувствительности, перекрестная лекарственная реакция гиперчувствительности к тиенопиридинам (например, тиклопидин, прасугрел);
  • лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Противопоказания

Плодоносящие и вскармливающие грудью женщины, дети до 18 лет исключаются из списка пациентов для применения Зилт.

Любые нарушения целостности сосудов, печеночная и почечная недостаточность, склонность к кровотечениям, открытые раны являются противопоказаниями для использования Зилта.

Вспомогательное вещество Зилта, лактоза, не является основанием для приема лекарственного средства лицам, страдающим врожденным недостатком лактазы, индивидуальной непереносимостью лактозы, нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

С осторожностью применяют Зилт пациенты после операций, новообразованиями в легких, туберкулез, гастриты и язвенные состояния слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки.

4 отзывов к Зилт

Начал пить по рекомендации врача против атеросклероза нижних конечностей по одной таблетке 75 мг на ночь. После 4-го приёма ночью увезли на скорой от желудочного кровотечения.

Мне зилт прописали для разжижения крови, при тромбофлебите. Пью месяц, пока нет результата (назначено пить 3 месяца)

Очень хорошее средство, а минус я нашла один – вот эти блистеры из фольги сделаны ну просто ужасно, все разваливается прямо в руках..

Мне Зилт прописали после инсульта, в качестве профилактики и укрепления здоровья. Зашел в аптеку – офигел малость, чуть новый инсульт не схватил от цены. Пришлось купить, а что делать. Но, по истечению двух месяцев могу точно сказать, что сейчас все хорошо, ничего особо не беспокоит. Конечно, инсульт так просто без следов не проходит, но никаких дальнейших осложнений не наблюдал

Зилт аналоги и предпочтения

К наиболее известным аналогам лекарственного средства можно отнести следующие медикаменты:

  • «Клопидекс».
  • «Плавикс».
  • «Лопирел».
  • «Тромбекс».
  • «Детромб».
  • «Клопидогрел».

Нередко у пациентов возникает вопрос о том, можно ли использовать непосредственно «Зилт» – может, лучше предпочесть «чистый» препарат «Клопидогрел» или повсеместно набирающий популярность «Плавикс».

Ответ вполне однозначен: следует использовать только тот препарат, который вам назначил лечащий врач. Если же вас не устраивает его стоимость, можно обсудить с доктором варианты замены назначенного лекарственного средства на не менее безопасное лекарство с тем же эффектом.

Клопидогрел содержит не только «Зилт», аналоги вроде «Плавикса» также используются для предотвращения возникновения тромбов.

Что касается стоимости, сложно сопоставить медикамент с похожими препаратами, так как ценники значительно разнятся как на уровне производителей, так и на уровне районных аптек. Сравнительно дешев не только «Зилт» – цена некоторых других аналогичных лекарственных средств составляет в среднем 500-600 рублей за пачку.

Особенности препарата

Состав

Клопидогрел – основной компонент таблетированной формы Зилт. По международному классификатору действующее вещество кодируется обозначением «113665-84-2». По химическому составу представляет собой производное ацетата с заместителями пиримидинового ряда и радикалами второго уровня серосодержащего и метильного содержания.

Читайте также:  Лечение предсердной экстрасистолии: одиночной, единичной, частой, блокированной, первой, редкой

Молекулярная формула действующего вещества обозначается следующим составом: С16Н16ClNO2S.

С целью придания формы и растворения таблетки в пищеварительном тракте в состав препарата добавляются вспомогательные вещества: касторовое масло, кристаллическая лактоза, крахмал желатинизированной формы, целлюлоза в виде микрокристаллов, макрогол 6000. Для образования растворимой желудочным соком оболочки используются пропандиол, титановый оксид, красный оксид железа, гипромеллоза, тальк.

Лекарственные формы

Цена препарата Зилт разнится в зависимости от количества таблеток в упаковке. Цена в интернет-аптеках Зилта №14 (2 блистера) начинается от 530 рублей. Препарат №84 (12 таблеток) обойдется в 2105 рублей.

Российская фармацевтическая компания, выпускающая Зилт – «КRKA». Препарат, встречающийся на российском фармацевтическом рынке, встречается и словенского производства.

Фармакологическое действие

  • Действующее вещество Зилта препятствует агрегационным свойствам тромбоцитов путем ингибирования связывания их рецепторного аппарата с аденозидифосфатом.
  • Противоположный, активирующий эффект, производится на образование гликопротеинового комплекса. Срок действия подавления агрегации тромбоцитов под действием Зилта пожизненный для клеток. В связи с коротким жизненным циклом кровяных пластинок (7-10 суток) действие препарата заканчивается с их гибелью, новая дозировка требуется только при образовании новых тромбоцитов, когда возрастают агрегационные свойства кровяных пластинок.
  • Агрегационный эффект при приеме лекарства отличается у пациентов в связи с различным индивидуальным ферментативным составом изофермента CYP 450. Индуцируемая агрегация кровяных пластинок нарастает после приема к 5-7 дню. Агрегационная степень после приема 1 таблетки достигает 50% (+- 10%). Исходные параметры кровотечения и агрегации кровяных пластинок возвращаются через 5 дней после употребления препарата.

Лечебный эффект препарата основан на снижении вероятности появления осложнений после тяжелых состояний атеросклеротических сосудов. Наибольшую опасность представляют терминальные, венечные и церебральные артерии, пораженные атеросклерозом.

Фармакодинамика

Начальное время, при котором обнаруживается терапевтический эффект при употреблении 4 таблеток Зилта, составляет 120 минут. Степень агрегации достигает в это время величины 40%.

Повышение степени агрегации до 60% обнаруживается после ежедневного употребления 1 таблетки Зилта.

На протяжении 10 суток обнаруживается максимальная степень агрегации, соответствующая жизненному сроку тромбоцитов.

Препарат Зилт обладает способностью к низкой концентрации в свободном состоянии, что подтверждает его высокая степень биодоступности при высокой абсорбционной способности. Связываемость в белковом комплексе составляет 95-98%.

Фармакокинетика

Метаболический распад препарата Зилт производится в печени. Экскреция промежуточного соединения периода полураспада – производного карболовой кислоты производится почками и кишечником (примерно в равных долях). Продукт метаболизма обнаруживается в кишечнике спустя 5 часов после однократного и многократных приемов.

Период полураспада составляет 8 часов. Уровень производного карболовой кислоты при клиренсе у пациентов в период тяжелых заболеваниях почек ниже, чем во время протекания заболеваний средней степени тяжести.

Аналоги и цены препарата Зилт

  1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  2. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  3. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  4. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  5. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  6. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  7. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  8. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  9. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  10. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  11. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  12. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  13. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  14. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  15. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Источник: https://blotos.ru/zilt-instrukcia-po-primeneniu-analogi

Зилт аналоги

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России.

База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство.

На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

  • Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
  • Вид на поперечном разрезе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.
  • Всасывание

Клопидогрел быстро всасывается в дозе 75 мг в сутки. Однако плазменные концентрации неизмененного препарата через 2 ч очень низкие, ниже порога определения (2,2–2,5 нг/л). Всасывание составляет не менее 50% по данным почечной секреции метаболитов клопидогрела.

Метаболизм

Клопидогрел активно метаболизируется в печени, а основной метаболит, фармакологически неактивный — производное карбоксиловой кислоты, составляет около 85% циркулирующего в плазме крови вещества.

Максимальные плазменные концентрации этого метаболита (примерно 3 мг/л после многократного приема внутрь в дозе 75 мг) достигаются примерно через 1 ч после приема внутрь. Клопидогрел является пролекарством.

Активный метаболит — тиоловое производное — образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела и последующего гидролиза. Окисление клопидогрела происходит преимущественно с помощью изоферментов 2В6 и ЗА4 цитохрома Р450 и в меньшей степени — изоферментами 1А1, 1А2 и 2С19.

Активный тиоловый метаболит, выделенный in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя их агрегацию. Этот метаболит в плазме не определяется.

  1. Фармакокинетика основного циркулирующего метаболита имеет линейный характер в диапазоне доз клопидогрела от 50 до 150 мг.
  2. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит in vitro обратимо связываются с белками плазмы (98% и 94%, соответственно).
  3. Выведение
  4. В течение 120 ч после приема внутрь 14С-меченного клопидогрела примерно 50% выводится почками и 46% — через кишечник.
  5. T1/2 основного циркулирующего метаболита после приема одной дозы и приема повторных доз — 8 ч.

После повторного применения 75 мг клопидогрела в сутки плазменные уровни основного циркулирующего метаболита у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 5 до 15 мл/мин) ниже, чем у пациентов с умеренно тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровых добровольцев. Хотя ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с почечной недостаточностью тоже было ниже (25%), чем у здоровых лиц, удлинение времени кровотечения было таким же, как и у здоровых добровольцев, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме этого, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов. Фармакодинамика и фармакокинетика клопидогрела оценивались в исследованиях с однократными и повторными дозами у здоровых добровольцев и пациентов с циррозом печени (Child-Pugh класс А или В). Ежедневное применение в течение 10 дней клопидогрела в дозе 75 мг/сут было безопасным и хорошо переносилось. Cmax клопидогрела (при однократном и повторном применении) у пациентов с циррозом печени были во много раз выше, чем у здоровых добровольцев. Тем не менее, плазменные концентрации основного циркулирующего метаболита и АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов, а также время кровотечения были сопоставимыми между группами.

Фармакогенетика

Несколько полиморфных ферментов системы Р450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент CYP2C19 вовлечен в образование, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксоклопидогрела.

Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются, в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм.

Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% представителей европеоидной расы и в 99% — среди представителей монголоидной расы. Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом, представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *6, *7, *8, но они редко встречаются в общей популяции.

  • Отдельные группы пациентов
  • Фармакокинетика активного метаболита у отдельных групп пациентов не изучена.
  • Пожилой возраст
  • Различий в показателях агрегации тромбоцитов и времени кровотечения у пожилых и молодых пациентов не наблюдалось.
  • Нарушение функции почек
  • После повторного применения клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина 5–15 млмин) ингибирование АДФ-редуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев; удлинение времени кровотечения одинаково в сравнении со здоровыми добровольцами (доза 75 мг/сут).
  • Нарушение функции печени
  • Среднее время кровотечения и ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов сопоставимо со здоровыми добровольцами.

Клопидогрел представляет из себя пролекарство, селективно ингибирует связывание АДФ с его рецептором на тромбоцитах и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa, таким образом предотвращая АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Для развития действия необходима биотрансформация клопидогрела.

Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, блокируя активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Клопидогрел действует необратимо за счет изменения конфигурации рецептора АДФ.

Поэтому тромбоциты, подвергшиеся действию клопидогрела, остаются инактивированными в течение всего периода их жизни; восстановление нормальной функции тромбоцитов возможно со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии при приеме дозы 75 мг/сут агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходным значениям, обычно через 5 дней после отмены лечения.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения. Он должен назначаться с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниям).

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения.

Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или врач назначает новое для пациента ЛС.

  1. В период лечения необходимо контролировать показатели системы гомеостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
  2. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
  3. Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
  4. Может вызвать диспепсию и диарею (содержит гидрогенизированное касторовое масло).

Очень редко на фоне применения клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения.

Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Препарат Зилт® не оказывает существенного влияния на способность к управлению автотранспортом и работу с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: https://analogi.info/zilt

Ссылка на основную публикацию