Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Факторов, которые провоцируют сердечно-сосудистые заболевания, очень много. Кроме наследственности, курения, стрессов, малоподвижного образа жизни, огромное влияние на наше здоровье оказывает питание.

Обилие жирной пищи приводит к повышению уровня холестерина в крови и, как следствие, образованию холестериновых бляшек на сосудах. Просвет артерий сужается, страдает кровоснабжение органов, повышается давление.

Снижение уровня холестерина в крови — одна из мер по снижению артериального давления и оздоровлению организма. Одно из лекарств, которое помогает это сделать — липримар и его аналоги.

Липримар: фармакологическое действие, состав, побочные эффекты

Липримар (производитель «Пфайзер», страна Германия) — зарегистрированное торговое название гиполипидемического лекарства. Действующим веществом в нем является аторвастатин. Это препарат из группы синтетических статинов, которые оказывают влияние на содержание в крови холестерина и триглицеридов.

Препарат липримар снижает содержание так называемого «плохого» холестерина и повышает содержание «хорошего», способствует разжижению крови и уменьшает воспаление сосудов, не дает образовываться тромбам и является эффективным профилактическим средством против инсультов и инфарктов.

Форма выпуска липримара — таблетки эллиптической формы. Дозировка аторвастатина в них может составлять 10, 20, 40 и 80 мг, о чем гласит соответствующая маркировка на каждой таблетке.

Кроме него в препарате содержатся вспомогательные вещества: карбонат кальция, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана, тальк, эмульсия симетикона.

Это один из лучших препаратов из всех статинов, он способен более чем наполовину снизить содержание холестерина и липопротеидов в крови. Время приема не имеет значения и не влияет на действие лекарства.

Разжевывать таблетки не следует. Они покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Одна таблетка эффективна в течение суток и более. Каждому пациенту назначается индивидуальная доза. Если произошла передозировка препарата, следует произвести промывание желудка и незамедлительно обратиться к врачу.

Лекарство липримар. Инструкция и цена

Приему гиполипидемических препаратов должны предшествовать попытки снизить холестерин с помощью Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывыизменения диеты, образа жизни, физкультуры. Если это не удалось, назначают прием лекарств. Прежде чем начать принимать таблетки липримар, инструкция по применению должна быть прочитана в обязательном порядке.

Врачи рекомендуют принимать его постоянно, а стоимость лекарства не самая низкая: около 1800 руб. за 100 таблеток в самой низкой дозировке 10 мг. Поэтому многие пациенты ищут аналоги липримара, которые дешевле оригинала, но обладают таким же действием.

Прежде чем мы перечислим аналоги этого препарата, считаем нужным предупредить, что оригинальная формула принадлежит компании «Пфайзер», а аналоги, которые стоят значительно ниже, могут не оказывать должного действия на ваш организм или ведут к появлению большего количества нежелательных побочных эффектов, чем липримар. Поэтому пред тем как заменить лекарство, проконсультируйтесь со своим врачом.

Липримар. Побочные действия

Это третье поколение статинов, поэтому он действует на организм щадяще и имеет минимум побочных действий. ИхЛипримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы проявление крайне редко, но встречается. При длительном приеме повышенных доз препарата могут наблюдаться расстройства памяти и мышления, а также проблемы с пищеварением, боль в мышцах, утомляемость, сонливость, головная боль, нарушения сна.

Стоит помнить и о том, что у диабетиков при приеме этого лекарства может повысится сахар. В этом случае врач принимает решение, что для пациента наиболее важно: лекарственное снижение холестерина или удержание показателей сахара в норме.

Препарат липримар. Показания к применению

Лекарство прописывается взрослым и детям при повышенном содержании холестерина в крови.

  Гемостатический порошок Статин: инструкция по применению

Также показаниями к приему являются:Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

  1. Профилактика инфаркта;
  2. Профилактика инсульта;
  3. Профилактика атеросклероза;
  4. Гипертония;
  5. Состояния после операции на сосудах.

Препарат противопоказан при беременности, кормлении грудью, людям, страдающим болезнями печени, при непереносимости компонентов лекарства.

С осторожностью стоит принимать его людям, у которых наблюдается дефицит гормонов щитовидной железы, сахарный диабет, алкоголизм, артериальная гипотензия.

Аналоги липримара на основе аторвастатина

Поскольку стоимость препарата достаточно высока, многие пациенты стремятся купить его аналоги или так называемые дженерики. Это лекарства с идентичным действующим веществом, но различные по составу вспомогательных компонентов.

Аторвастатин

Лекарство, сходное по названию с действующим веществом. Многие российские фармацевтические фабрики Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывыпроизводят аторвастатин в дозировке 10, 20, 40 и 80 мг. Принимается также один раз в сутки независимо от приема пищи. Действующее вещество у липримара и аторвастатина одно и то же.

Проконтролировать эффективность препарата можно, сдав анализ на холестерин примерно через месяц после начала лечения. При правильно подобранной дозировке налицо будет его снижение. Если же этого нет, то врач должен скорректировать дозировку.

Поскольку аторвастатин выпускает в разных дозировках, перейти на употребление большей дозы несложно. Спустя месяц анализ делается снова, и делаются выводы о том, по какой схеме принимать препарат дальше.

Отзывы врачей о данном препарате не настолько хорошие, как об оригинальном липримаре. Отечественное лекарство проигрывает за счет менее выраженного эффекта на снижение холестерина и более выраженных побочных действия, которые оказываются на печень.

За счет того, что это средство изготавливается в России, цена на него гораздо ниже. Упаковка из 90 таблеток аторвастатина по 10 мг стоит около 450 руб., а 90 таблеток по 20 мг — 630 руб. Для сравнения: липримар 20 мг цена за 100 шт почти 2500 руб.

Аторис

То же действующее вещество, производитель — словенская компания KRKA. Имеет более широкий спектр дозировок: Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы10, 20, 30, 60, 80 мг. Таким образом, у врача появляется больше возможностей в подборе правильной дозы для конкретного пациента. Этот дженерик один из немногих, чья эффективность доказана, и он ничуть не хуже оригинального лекарства.

Были проведены исследования в десятках стран, испытания проводились как в поликлиниках, так и в стационарах. У семи тысяч человек, принимавших аторис, наблюдалось снижение холестерина почти на четверть от изначальных показателей. Риск развития побочных эффектов невысок, как и у липримара.

На начало 2017 г. упаковка из 90 таблеток аториса 10 мг стоит примерно 650 руб., в дозировке 40 мг 30 таблеток можно купить за 590 руб. Сравните: липримар 40 мг (инструкция по применению в упаковке), цена — 1070 руб.

Липтонорм

Производитель — российская компания «Фармстандарт». Активное вещество, показания идентичны липримару, но Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывылиптонорм выпускается только в двух дозировках: 10 и 20 мг. Поэтому тем пациентам, которым необходима повышенная доза, придется принимать по несколько таблеток: 4 или даже 8.

К сожалению, список побочных эффектов у липтонорма довольно широк. Это могут быть бессонница, головокружения, глаукома, изжога, запоры, диарея, метеоризм, экзема, себорея, крапивница, дерматит, гипергликемия, повышение массы тела, обострение подагры и другое.

Упаковка из 28 таблеток липтонорм 20 мг стоит 420 руб.

Торвакард

Один из самых известных дженериков липримара. Производится в Словакии фирмой Зентива. Его эффективность в Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывыкоррекции уровня холестерина доказана, поэтому он активно назначается врачами. Дозировка препарата: 10, 20, 40 мг.

Прием торвакарда начинают с 10 мг в сутки и делают контрольный анализ через месяц. Если отмечена положительная динамика, пациент продолжает принимать ту же дозу лекарства. В противном случае дозу повышают. Максимальная суточная доза приема — 80 мг или 2 таблетки по 40 мг.

  Инструкция по применению Липтонорма, аналоги и отзывы

Упаковка из 90 таблеток торвакарда 10 мг стоит примерно 700 руб. (февраль 2017 г.)

Аналоги липримара на основе розувастатина

Розувастатин — это препарат четвертого поколения статинов, который хорошо растворяется в крови и оказывает гиполипидемическое действие. Малотоксичен для печени и мышц, поэтому вероятность негативных побочных действий на печень сведена до минимума.

По своему действию розувастатин схож с аторвастатином, но оказывает эффект быстрее. Результат его приема можно оценить уже через неделю, максимальный эффект достигается к концу третьей-четвертой недели.

Наиболее популярные препараты на основе розувастатина:

  • Крестор (Астразенека Фармасьютикалз, Великобритания). 98 таблеток по 10 мг стоят 6150 руб.;
  • Мертенил (Гедеон Рихтер, Венгрия). 30 таблеток по 10 мг стоят 545 руб.;
  • Тевастор (Амма, Израиль). 90 таблеток по 10 мг стоят 1100 руб.

Цены приведены на начало 2017 года.

Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Аналоги липримара на основе симвастатина

Еще один гиполипидемический препарат — симвастатин. Используется в медицине уже давно, относится к более старшему поколению статинов. Проведенные клинические исследования подтвердили его эффективность в предупреждении инфарктов и инсультов у пациентов с сердечно-сосудистой патологией.

Наиболее популярные лекарства:

  • Вазилип (КРКА, Словения). 28 таблеток 10 мг можно купить за 350 руб.;
  • Зокор (МСД Фармасьютикалс, Нидерланды). 28 таблеток 10 мг стоят 380 руб.

Рекомендации по подбору препарата

Назначать и подбирать подходящий именно вам препарат должен ваш лечащий врач. Но поскольку стоимость лекарств различается и порой очень существенно, пациент может самостоятельно скорректировать этот выбор, соблюдая фармакологическую группу, к которой относится назначенное лекарство: аторвастатины, розувастатины или симвастатины.

  • То есть, если вам назначили таблетки на основе аторвастатина, аналог вы можете выбрать тоже на основе этого вещества.
  • Липримар, отзывы о котором самые положительные и со стороны пациентов, и со стороны врачей, — оптимальный выбор для лекарственного снижения уровня «плохого» холестерина в крови, так как это оригинальный и проверенный препарат с доказанной эффективностью.

Если вас интересуют аналоги липримара дешевле по стоимости, обратите внимание на те дженерики, у которых меньше побочных действий на организм. При этом не имеет значения, где производятся таблетки, главное, чтобы они были эффективны.

Доверяйте лекарствам, которые прошли исследования и доказали свое действие. При приеме таких средств почти у 90% пациентов наблюдается снижение холестерина уже в первые 3-4 недели приема.

Отзывы больных о липримаре

Они говорят о том, что это очень эффективное и щадящее средство, которое в сочетании с диетой приводит показатели холестерина к норме. Но есть жалобы на его высокую стоимость.

Наталья, 56 лет, Новосибирск: Препарат действительно снижает холестерин. У меня через 2 недели он пришел в норму. Принимаю его уже почти 3 года, назначил терапевт. Необходим регулярный контроль печени, но в остальном рекомендую его всем, кто заботится о своем здоровье.
Ольга, 48 лет, Москва: На здоровье я не экономлю. Раз врач сказал липримар, значит, буду пить только его. Тем более, что он действительно эффективен. Мой холестерин пришел в норму через месяц. Цена, конечно, кусается, но что поделаешь…
Сергей, 55 лет, Воронеж: Проблема повышенного холестерина встала как-то неожиданно. Пришлось сесть на диету, отказаться от жирного, жареного, копченого, купить липримар, и результат получился превосходный! Жаль только, теперь придется покупать его пожизненно, иначе холестерин возвращается, даже в больших количествах.

Источник: https://MyHolesterin.ru/statiny/liprimar-analogi.html

Таблетки Липримар

Когда в крови обнаруживается повышенный уровень холестерина, специалисты рекомендуют поменять образ жизни (отказаться от курения и алкоголя, упорядочить физические нагрузки, чаще бывать на свежем воздухе).

И также необходимо составить план диетического питания. Но при отсутствии эффекта от подобных мер назначаются таблетки для снижения продукции холестерина непосредственно в организме, такие как Липримар 20 мг.

Медикамент рекомендуется и в других дозировках, на усмотрение лечащего доктора и в зависимости от результатов лабораторных исследований. Данный материал посвящен препарату Липримар, инстуркции по его использованию, также в статье есть информация об аналогах таблеток и отзывы пациентов.

Состав и полезное действие Липримара

Каждая таблетка Липримара содержит активное вещество аторвастатин (кальциевая соль) в дозировке 10, 20, 40 или 80 мг. Таблетка покрыты оболочкой белого цвета, с одной стороны находится гравировка, обозначающая определенной цифрой дозу активного вещества. Препарат согласно РЛС (реестру лекарственных средств) входит в группу селективных ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы.

Действие Липримара сводится к снижению выработки объема ферментов, которые участвуют в продукции холестерина. После курса лечения препаратом наблюдается уменьшение количества вредного холестерина в плазме крови и тканях печени, отмечается улучшение деятельности сердечнососудистой системы.

Препарат подходит тем пациентам, которым не удалось понизить уровень холестерина при помощи диеты, физических нагрузок и приема лекарств из других групп гиполипидемического назначения.

После употребления Липримара показатели холестерина снижается на 30–45%, а объем липопротеинов низкой плотности на 6–50–60%.

Снижается риск осложнений ишемии сердца, смерти от сердечных заболеваний и приступа стенокардии.

Читайте также:  Желудочно-кишечные свищи: классификация, патогенез, фото, мкб 10, диагностика, лечение, хирургия

Показания

Главное показание к назначению препаратов группы статинов, в том числе и Липримара, это гиперхолестеринемия. Данный диагноз может быть первичным, иметь наследственную форму, быть выставлен пациентам старше 10 лет. Аторвастатин рекомендуется для снижения продукции собственного холестерина, на фоне соблюдения диеты с отказом от употребления в пищу жиров животного происхождения.

И также Липримар назначается для профилактики сердечно-сосудистых патологий у пациентов, которые склонны к такому развитию событий. Данная категория включает больных с ишемией сердца, у которых повышен риск развития инфаркта, инсульта и летального исхода.

Инструкция по приему таблеток

Официальная инструкция по применению Липримара предлагает принимать таблетки однократно в течение суток, в любое время, не связанное с употреблением еды. В период терапии пациент должен находиться на диете со сниженным количеством животных жиров.

Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Доза определяется лечащим доктором и составляет от 10 до 80 мг (но не более 80 мг в сутки):

  • гиперхолестеринемия первичного генеза и смешанная гиперлипидемия – по 10 мг однократно в течение 4 недель, дальше – на усмотрение врача;
  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия – 80 мг в сутки;
  • гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия – изначально по 10 мг в сутки, через 28 дней при не достижении желаемого эффекта дозу увеличивают до 40 мг;
  • профилактика патологий сердца и сосудов – 10 мг в сутки.

В пожилом возрасте, у детей старше 10 лет, при недостаточности печени и почек лечение проводится под строгим врачебным контролем в самой низкой дозировке, способной оказать терапевтический эффект.

Противопоказания

Поскольку аторвастатин влияет на функции печени, в период терапии Липримаром нельзя принимать алкоголь. Список противопоказаний к использованию данного лекарственного средства:

  • повышение показателей печеночных трансаминаз невыясненного происхождения;
  • активно протекающие патологии со стороны печеночной системы;
  • особая чувствительность к активным веществам, содержащимся в таблетках;
  • врожденная лактазная недостаточность;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст (пациенты, не достигшие 18 лет);
  • проводимое лечение с применением фузидовой кислоты.

В состав препарата Липримар входят компоненты, противопоказанные женщинам в период беременности.

Если лекарство назначается женщине, способной к зачатию, она должна быть предупреждена о необходимости прерывания беременности, в случае ее неожиданного наступления в ходе терапии. Данная мера объясняется высоким риском внутриутробных пороков плода, развивающихся под воздействием аторвастатина.

Испытаний, подтверждающих или опровергающих проникновение активного вещества Липримара в материнское молоко, не проводилось. Поэтому во избежание побочных действий на грудного ребенка, принимать статины в период вскармливания не рекомендуется.

С осторожностью назначают Липримар пациентам, имеющим проблемы со щитовидной железой, печенью, людям старше 65–70 лет. Такую категорию больных предварительно обследуют в связи с высоким риском развития рабдомиолиза.

Побочные эффекты

Как и большинство лекарственных препаратов группы статинов, Липримар на основе аторвастатина имеет собственные побочные действия.

К самым часто проявляющимся из них относят нарушения сна, регулярные боли в голове, астенический синдром.

И также пациенты могут жаловаться на боли в области живота, приступы тошноты (реже с рвотным рефлексом), вздутие и ощущение тяжести в кишечнике, чередование запоров и поноса.

Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
Опорно-двигательный аппарат зачастую реагирует на Липримар развитием миалгии с одновременным поражением соединительной ткани

К менее частым побочным действиям относят:

  • общее недомогание, слабость, сонливость, ухудшение памяти, головокружения, парестезии;
  • резкое похудание, отсутствие аппетита, развитие холестатической желтухи и проблем с функционированием печени;
  • аллергия – проявляется при особой чувствительности к компонентам препарата и длительном применении аторвастатина (высыпания на коже по типу экссудативной эритремы, зуд, покраснение, вплоть до отека Квинке и анафилактического шока);
  • нарушение обмена веществ – гипогликемия, скачок показателей сывороточной креатинфосфокиназы;
  • тромбоцитопения.

В единичных случаях у пациентов отмечаются периферические отеки, потеря либидо и нарушение половой функции, резкая утрата работоспособности со склонностью к депрессиям и апатии, недостаточность почечной системы (вторичной природы). Больные могут жаловаться на боли за грудиной с левой стороны, звон в ушах, неожиданный набор веса.

Особые указания по использованию препарата

Лекарство Липримар подвергалось неоднократным испытаниям с целью выяснения, будет ли зафиксировано изменение показателей сывороточной активности печеночных трансаминаз. Из общего количества пациентов, принимавших таблетки в период испытаний, данные показатели не были превышены более чем в 3 раза.

У 0,7% подопытных уровень печеночных трансаминаз повысился более чем в 3 раза выше допустимого предела, но процесс не сопровождался развитием желтухи или проблемами с функционированием печени. После отмены препарата или понижения употребляемой дозировки показатели возвращались к прежним.

Чтобы избежать развития такого побочного действия, как поражение печени, необходимо во время терапии Липримаром проводить контроль над показателями функций органа. Если на фоне лечения аторвастатином уровень печеночных трансаминаз был повышен в 3 раза и более, следует скорректировать дозировку, пока не будет достигнута норма.

Миалгия – один из побочных эффектов от приема статинов.

Болевые ощущения в мышечных тканях, их слабость и повышение уровня креатинфосфокиназы более чем в 10 раз выше нормы – прямые показания к отмене Липримара.

Побочное действие в виде миопатии повышается для пациентов, принимающих одновременно с аторвастатином Эритромицин, медикаменты из группы фибратов, Циклоспорин и производные никотиновой кислоты.

Если эти препараты были назначены врачом перед рекомендацией о приеме статинов, следует взвесить риски для здоровья пациента и осуществлять контроль за возможным развитием миопатии.

Как реагирует процесс концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном употреблении Липримара и следующих групп медикаментов:

Как понизить плохой холестерин и повысить хороший?

  • ингибиторы СYP3A4 – повышает концентрацию действующего вещества аторвастатина в крови;
  • ингибиторы ОАТР1В1 – повышают биологическую доступность аторвастатина до 7,7 раз ( при употреблении Циклоспорина в количестве 5,2 мг и Липримара в дозе 10 мг);
  • Эритромицин – обычная дозировка этого препарата (по 500 мг четырежды в день) приводит к повышению концентрации аторвастатина в крови;
  • ингибиторы протеаз – повышает содержание действующего вещества в плазме до 40%;
  • Дилтиазем – аторвастатин 40 мг, если его принимать одновременно с данным лекарством, увеличивает всасываемость Липримара и его концентрацию в крови;
  • антациды, Феназон, Азитромицин, Амлодипин, Варфарин, Терфенадин – не изменяют объема действующего вещества аторвастатина в кровяной плазме;
  • пероральные средства контрацепции для женщин – при выборе подходящего препарата следует учитывать, что содержащие вещества этинилэстрадиол и норэстистерон таблетки реагируют на аторвастатин повышением концентрации этих компонентов в крови на 20-30%.

Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
В период одновременного лечения статинами и Циклоспорином, фибратами, Эритромицином, Кларитромицином растет риск развития миопатии. Специалист, назначающий данные препараты в комплексной терапии, должен оценить возможные побочные действия

В ходе испытаний также было оценено взаимодействие Липримара с эстрогеносодержащими средствами и препаратами от артериальной гипертензии – негативного результата при этом зафиксировано не было. Касаемо других специфических медикаментов – особых исследований проведено не было.

Передозировка

Если препарат Липримар принимается в больших дозировках, нежели назначил лечащий врач, могут развиться выраженные симптомы передозировки. Они заключаются в значительном усилении побочных действий, описанных выше.

Аторвастатин активно связывается с клетками белков, находящихся в крови, поэтому проведение гемодиализа для устранения признаков передозировки не показало себя эффективным. Проводится симптоматическое лечение, необходимое конкретному пациенту, в зависимости от тяжести его состояния. Особого антидота не разработано.

Прочие данные

Страна-производитель препарата Липримар – Пфайзер Фармасьютикалс ЭлЭлСи, Пуэрто-Рико, США, а также Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалс Ирландия, завод по выпуску медикаментов Лоубег.

Срок хранения таблеток – 36 месяцев от даты изготовления, обозначенной на картонной коробке.

Хранить препарат следует в темном помещении, при температурном режиме не выше 25 оС, где он не будет доступен маленьким детям.

Сколько стоит Липримар в аптеках Москвы и прочих городов России, зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке:

  • 10 мг (30 штук) – 738 рублей;
  • 10 мг (100 штук) – 1752 рубля;
  • 20 мг (30 штук) – 1059 рублей;
  • 20 мг (100 штук) – 2613 рублей;
  • 40 мг (30 штук) – 1114 рублей;
  • 80 мг (30 штук) – 1233 рубля.

Удобство формы выпуска препарата Липримар 80 мг в том, что при назначении разовой дозы в 40 мг можно разломить таблетку пополам и принять необходимую дозировку.

Аналоги

Пациентам, которым по какой-то причине препарат Липримар не подходит для постоянного применения, врач может подобрать аналоги на основе того же действующего вещества. Главным заменителем медикамента считаются таблетки Аторвастатин. Название препарата одноименное с действующим веществом аторвастатином.

Таблетки выпускаются в дозировке 10, 20, 40, 80 мг, принимать их необходимо также однократно в течение суток в любое удобное для пациента время. Механизм действия Липримара и Аторвастатина аналогичен, таблетки увеличивают продукцию антиатерогенных липопротеинов повышенной плотности и снижают выработку вредного холестерина.

Липримар: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
Схожие по свойствам таблетки изображены на фото

Аторис – еще один препарат, аналогичный Липримару, но врачам удобнее использовать его, если нужно назначить минимальную дозировку, например, 10 мг или 5 мг. Большим плюсом Аториса специалисты считают минимальное количество побочных действий, а перед выпуском лекарства в общественные аптечные сети его подвергали множественным испытаниям.

Торвакард – аналог Липримара, который часто назначают пациентам для профилактики инфарктов и инсультов. Выпускаются таблетки в дозе 10 мг, 20 мг, 40 мг. Препарат позволяет эффективно понизить уровень холестерина в крови у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, коронарной недостаточностью, риском инфаркта миокарда.

Эзетрол – таблетки, содержащие активное вещество эзетимиб, относящиеся к препаратам нового класса гиполипидемических средств. Механизм действия медикамента отличается от группы статинов, Эзетрол снижает абсорбцию холестерина в кишечнике и уменьшает поступление вещества в ткани печени. Выпускается препарат в дозировке 10 мг.

Отзывы

Олег, 49 лет:
Принимаю Липримар 10 мг в течение месяца по назначению врача. Вчера сдал кровь на содержание липопротеинов, результат стал гораздо утешительнее. Таблетки переносятся хорошо, побочных эффектов я не заметил.

Наталья, 54 года:
Когда доктор рекомендовал мне Липримар (по 20 мг один раз в сутки), он также посоветовал сесть на диету.

Я полностью исключила сладкое, соленое, сдобное, вместо животных жиров использую растительные, ем овощи и несладкие фрукты. Стала чувствовать себя легче, прошли боли в области сердца, снизился вес.

Таблетками довольна, пройду полный курс, назначенный врачом, и буду дальше поддерживать диету.

Василий, 39 лет:
Читал в интернете, что статины обладают множеством побочных действий и опасался, что плохо перенесу Липримар.

Но мои опасения не подтвердились: не ощущал во время лечения тошноты, головокружений, работа кишечника осталась прежней.

Стоит препарат, правда, для меня дороговато, но надеюсь, что долго лечиться им мне не придется. Врач говорит, что уже есть положительные сдвиги, холестерин в кроки снизился.

Препарат Липримар активно назначают врачи пациентам с повышенными показателями холестерина в крови, когда нормализовать их не удалось только соблюдением диеты и изменением образа жизни. Большинство людей после курса терапии таблетками оставляли положительные отзывы о Липримаре.

Самостоятельно заменять лекарство аналогами не рекомендуется, поскольку у каждого из препаратов группы статинов существуют свои противопоказания и побочные эффекты. Приобретать лекарственные препараты рекомендуется лишь у проверенных поставщиков, например, через фармацевтические сети компании Асна, в рамках ее деятельности находится более 8500 сертифицированных аптечных учреждений.

Источник: https://bezholesterina.com/lekarstva/tabletki-liprimar

Липримар

Синтетический гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает содержание в плазме крови общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В), а также содержание Хс-ЛПОНП и ТГ, вызывает неустойчивое повышение уровня Хс-ЛПВП.

Читайте также:  Острый и хронический мембранозный гломерулонефрит: причины, симптомы, лечение

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц. Снижает уровень Хс-ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин в дозах 10-80 мг снижает уровень общего холестерина на 30-46%, Хс-ЛПНП — на 41-61%, апо-В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%. Результаты лечения сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает уровень Хс-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает содержание холестерина липопротеинов промежуточной плотности.

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения уровня Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг), по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно.

Липримар® в дозе 80 мг достоверно снижает риск ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%.

У пациентов с различными исходными уровнями Хс-ЛПНП Липримар® вызывает снижение риска ишемических осложнений и смерти (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, пациентов в возрасте младше и старше 65 лет).

  • Снижение содержания в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.
  • Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.
  • Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

В Англо-Скандинавском исследовании сердечно-сосудистых осложнений, липидоснижающая ветвь (ASCOT-LLA), влияния аторвастатина на смертельные и несмертельные исходы ИБС установлено, что эффект терапии аторвастатином в дозе 10 мг существенно превышал эффект применения плацебо, в связи с чем было принято решение о досрочном прекращении исследования через 3.3 года вместо предполагаемых 5 лет.

Аторвастатин достоверно снижал развитие следующих осложнений:

Осложнения Снижение риска
Коронарные осложнения (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) 36%
Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации 20%
Общие сердечно-сосудистые осложнения 29%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 26%
  1. Существенного снижения показателей общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых причин не отмечалось, хотя наблюдались положительные тенденции.
  2. Сахарный диабет
  3. В объединенном исследовании влияния аторвастатина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (CARDS) на смертельные и несмертельные исходы сердечно-сосудистых заболеваний показано, что терапия аторвастатином вне зависимости от пола, возраста пациента или исходного уровня Хс-ЛПНП снижала риск развития следующих сердечно-сосудистых осложнений:
Осложнения Снижение риска
Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда, смерть в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, подкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реваскуляризация, инсульт) 37%
Инфаркт миокарда (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда) 42%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 48%

Атеросклероз

В исследовании обратного развития коронарного атеросклероза при интенсивной гиполипидемической терапии (REVERSAL) аторвастатином в дозе 80 мг у пациентов с ИБС установлено, что среднее уменьшение общего объема атеромы (первичный критерий эффективности) с начала исследования составило 0.4%.

Рецидивирующий инсульт

В программе интенсивного снижения уровня холестерина (SPARCL) было установлено, что аторвастатин в дозе 80 мг/сут уменьшал риск повторного фатального или нефатального инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку без ИБС в анамнезе на 15%, по сравнению с плацебо.

При этом значительно снижался риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации.

Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечалась во всех группах кроме той, куда вошли пациенты с первичным или рецидивирующим геморрагическим инсультом (7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо).

  • Геморрагический инсульт
  • У пациентов, получавших терапию аторвастатином в дозе 80 мг, частота развития геморрагического или ишемического инсульта (265 против 311) или ИБС (123 против 204) была меньше, чем в контрольной группе.
  • Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений
  • В трактовке к Новому Целевому Исследованию (TNT) сравнивали влияние аторвастатина в дозах 80 мг/сут и 10 мг/сут на риск развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с клинически подтвержденной ИБС.
  • Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижал развитие следующих осложнений:
Осложнения Аторвастатин80 мг
Первичная конечная точка
Первое важное сердечно-сосудистое осложнение (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) 8.7%
Инфаркт миокарда нефатальный, не связанный с процедурой 4.9%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 2.3%
Вторичная конечная точка
Первая госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности 2.4%
Первое шунтирование коронарной артерии или другие процедуры реваскуляризации 13.4%
Первая документированная стенокардия 10.9%

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; Cmax достигается через 1-2 ч. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе.

Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень.

Пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак.

Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утренние часы, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.

Распределение

Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание аторвастатина с белками плазмы — не менее 98%. Отношение содержания аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0.25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы обусловлено активностью циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме аторвастатина.

Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4.

Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3А4; в связи с этим существенное влияние аторвастатина на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

T1/2 составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию.

После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы аторвастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация аторвастатина в плазме крови у пациентов в возрасте старше 65 лет выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пациентов пожилого возраста в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.

Концентрации аторвастатина в плазме у женщин отличаются (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его действие на показатели липидного обмена. В связи с этим изменения дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Источник: https://ProTabletky.ru/liprimar/

Липримар инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Синтетический гиполипидемический препарат.
Препарат: ЛИПРИМАР®

Активное вещество препарата: atorvastatin

Кодировка АТХ: C10AA05
КФГ: Гиполипидемический препарат
Регистрационный номер: П №014014/01
Дата регистрации: 15.04.04

Владелец рег. удост.: GOEDECKE GmbH {Германия}

Форма выпуска Липримар, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой «10» с одной стороны и «PD 155» — с другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.

аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, «Опадрай» белый (Opadry White) YS-1-7040, симетикона эмульсия, воск порошкообразный.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт.

— блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой «20» с одной стороны и «PD 156» — с другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.

аторвастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, «Опадрай» белый (Opadry White) YS-1-7040, симетикона эмульсия, воск порошкообразный.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт.

— блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой «40» с одной стороны и «PD 157» — с другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.

аторвастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, «Опадрай» белый (Opadry White) YS-1-7040, симетикона эмульсия, воск порошкообразный.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт.

— блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптические, с гравировкой «80» с одной стороны и «PD 158» — с другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 80 мг
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, «Опадрай» белый (Opadry White) YS-1-7040, симетикона эмульсия.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Липримар

Синтетический гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией Липримар снижает содержание в плазме в крови общего холестерина (Хс), холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛПНП) и аполипопротеина В (апо-В), а также содержание холестерина липопротеидов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП).
Липримар снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина ЛПНП.
Липримар снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц. Снижает уровень Хс-ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Липримар в дозе 10-80 мг снижает уровень общего холестерина на 30-46%, Хс-ЛПНП — на 41-61%, апо-В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%. Результаты лечения сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией Липримар снижает уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В, ТГ и Хс-ЛПнеВП и повышает уровень Хс-ЛПВП. У больных с дисбеталипопротеинемией снижает уровень холестерина липопротеидов промежуточной плотности.
У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения уровня Хс-ЛПВП при лечении Липримаром (10-80 мг), по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно.
Липримар в дозе 80 мг достоверно снижает риск ишемических осложнений и смерти на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%. У пациентов с различными исходными уровнями Хс-ЛПНП Липримар вызывает снижение риска ишемических осложнений и смерти (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, пациентов в возрасте младше и старше 65 лет).
Снижение содержания в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В Англо-Скандинавском исследовании кардиологических исходов, липидоснижающая ветвь (ASCOT-LLA), эффект аторвастатина на смертельные и несмертельные исходы ИБС (сердечно-сосудистая смертность, госпитализация по поводу нестабильной стенокардии) был оценен у пациентов в возрасте 40-80 лет (63 в среднем) без инфаркта миокарда (ИМ) в анамнезе и с исходным уровнем общего холестерина более 6.5 ммоль/л (251 мг/дл). У всех пациентов также присутствовало как минимум 3 сердечно-сосудистых фактора риска: мужской пол, возраст старше 55 лет, курение, сахарный диабет, ИБС 1 функционального класса в анамнезе, отношение уровня общего холестерина к уровню Хс-ЛПВП более 6, заболевание периферических сосудов, гипертрофия левого желудочка, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, специфические изменения на ЭКГ, протеинурия и альбуминурия. В исследовании пациентам с артериальной гипертензией одновременно с назначаемой антигипертензивной терапией (целевое АД менее 140/90 мм рт. ст. для всех пациентов и менее 130/80 для пациентов с сахарным диабетом) назначался аторвастатин в дозе 10 мг/сут или плацебо. В связи с тем, что по данным промежуточного анализа эффект терапии препарата существенно превышал эффект применения плацебо, было принято решение о досрочном прекращении исследования через 3.3 года вместо предполагаемых 5 лет.
Аторвастатин существенно снижал развитие следующих осложнений: Осложнения Снижение риска Коронарные осложнения (ИБС со смертельным исходом и нефатальный ИМ) 36% Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации 20% Общие коронарные осложнения 29% Инсульт (фатальный и нефатальный) 26%
Существенного снижения общей и сердечно-сосудистой смертности не отмечалось, хотя наблюдались положительные тенденции.
В объединенном исследовании аторвастатина при сахарном диабете (CARDS) его влияние на смертельные и несмертельные исходы сердечно-сосудистых заболеваний оценивали у пациентов в возрасте 40-75 лет с сахарным диабетом 2 типа без сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе и с ЛПНП не более 4.14 ммоль/л (160 мг/дл) и ТГ не более 6.78 ммоль/л (600 мг/дл). Все пациенты имели хотя бы один из следующих факторов риска: артериальная гипертензия, курение, ретинопатия, микроальбуминурия или макроальбуминурия.
Эффект аторвастатина на развитие сердечно-сосудистых осложнений приводится ниже: Осложнения Относительное снижение риска Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный острый ИМ, скрытый ИМ, смерть в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, подкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реваскуляризация, инсульт) 37% Инфаркт миокарда (фатальный и нефатальный острый ИМ, скрытый ИМ) 42 % Инсульт (фатальный и нефатальный) 48 %
Эффект препарата не зависел от пола, возраста пациента или исходного уровня Хс-ЛПНП.
Наблюдалось относительное снижение риска смертности (27%) с пограничной статистической значимостью. Общий процент побочных явлений или серьезных побочных явлений был одинаков в группах пациентов, принимавших аторвастатин.
Атеросклероз
В исследовании обратного развития атеросклероза при агрессивной липидоснижающей терапии (REVERSAL) оценивали эффект аторвастатина (80 мг) на коронарный атеросклероз с помощью внутрисосудистой ультразвуковой ангиографии у пациентов с ИБС.

Читайте также:  Корвалол при похмелье: можно ли, помогает или нет, последствия и отзывы

Внутрисосудистую ультразвуковую ангиографию проводили в начале исследования и через 18 мес по окончании исследования. В группе аторвастатина среднее уменьшение общего объема атеромы (первичный критерий исследования) с начала исследования составило 0.4%. Эффект препарата был статистически значимым (р=0.02).

В группе аторвастатина уровень Хс-ЛПНП уменьшился в среднем до 2.04±0.8 ммоль/л (78.9±30 мг/дл) по сравнению с начальным уровнем 3.89±0.7 ммоль/л (150±28 мг/дл), при этом отмечено снижение среднего уровня общего холестерина на 34.1%, ТГ — на 20%, апо-В — на 39.1%, повышение уровня Хс-ЛПВП — на 2.

9%, а также снижение уровня С-реактивного белка в среднем на 36.4%.

Фармакокинетика препарата

Всасывание
Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; Cmax достигается через 1-2 ч. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%.

Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени.

Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утренние часы, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.
Распределение
Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Степень связывания аторвастатина с белками плазмы 98%.

Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах/плазме составляет около 0.25, что указывает на низкое проникновение аторвастатина в эритроциты.
Метаболизм
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления.

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активностью циркулирующих метаболитов.

Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.

Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом CYP3А4; в связи с этим представляется мало вероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетику других субстратов CYP3А4.
Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

T1/2 составляет около 14 ч, однако ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется 20-30 ч, что объясняется наличием активных метаболитов.

После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы аторвастатина.

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях
Возраст
Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте 65 лет) выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Пол
Концентрации аторвастатина в плазме у женщин отличаются (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин. Однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Почечная недостаточность, гемодиализ
Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена. В связи с этим изменения дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.

Хотя исследования у больных с терминальными стадиями заболеваний почек не проводились, однако гемодиализ вряд ли способен значительно усилить клиренс аторвастатина, т.к. он активно связывается с белками плазмы крови.
Печеночная недостаточность

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Показания к применению:

  • — в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенным уровнем Хс, Хс-ЛПНП, апо-В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией) и смешанной гиперлипидемией (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона), с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по классификации Фредриксона) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
    — для снижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
    — для предупреждения сердечно-сосудистых осложнений.
    У пациентов без клинически выраженных симптомов сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но с имеющимися несколькими факторами риска ИБС, такими как курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови или раннее развитие ИБС у родственников, препарат показан для снижения:
    — риска развития ИБС со смертельным исходом или нефатального инфаркта миокарда;
    — риска развития инсульта;
  • — риска развития стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Дозировка и способ применения препарата

Перед началом лечения Липримаром следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у больных ожирением, а также лечением основного заболевания.
При назначении препарата больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

Препарат можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи. Дозу препарата варьируют от 10 до 80 мг 1 раз/сут, подбирая ее с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Липримара необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме и соответствующим образом корректировать дозу.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии для большинства пациентов доза Липримара составляет 10 мг 1 раз/сут. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4 недель. При длительном лечении эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 1 раз/сут (в большинстве случаев терапия приводила к снижению уровня Хс-ЛПНП на 18-45%).
При нарушениях функции печени в случае повышения уровня печеночных трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется.

Если наблюдается повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с ВГН сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата.
Нарушение функции почек не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении Липримара, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Рекомендации для определения цели лечения.

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину NCEP, США. Категория риска Целевое содержание Хс-ЛПНП (мг/дл) Содержание Хс-ЛПНП, при котором рекомендуется изменение образа жизни (мг/дл) Содержание Хс-ЛПНП, при котором рекомендуется фармакотерапия (мг/дл) ИБС или риск развития ИБС (10-летний риск>20%)

Источник: https://medistok.ru/l/1967-liprimar-instrukcija-po-primeneniju.html

Ссылка на основную публикацию