Тамоксифен: инструкция по применению, цена, отзывы больных, побочные эффекты, аналоги

Рак молочной железы – диагноз, которого боятся многие женщины. Диагностируют его чаще у пациенток за 45 лет. Причин здесь масса, но чаще всего это гормональные нарушения во время климакса.

Вылечить это заболевание можно, если вовремя обратиться за помощью к мамологу. В зависимости от стадии патологии женщине могут назначить оперативный или медикаментозный способ лечения.

В комплексной терапии активно зарекомендовал себя препарат Тамоксифен.

Тамоксифен: инструкция по применению, цена, отзывы больных, побочные эффекты, аналоги

Форма выпуска и состав

Выпускают Тамоксифен в виде таблеток. Они белого цвета с кремоватым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая. Выпускают по 10, 20 мг. В одной упаковке может быть 30,50 и 100 штук.

При разработке препарата использовали активное вещество – тамоксифен. К дополнительным компонентам относятся:

  • стеарат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • повидон;
  • картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Как действует Тамоксифен? Препарат Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный медикамент, оказывает слабо выраженное эстрогенное влияние. Терапевтический эффект основан на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Продукты метаболизма препарата конкурируют с женскими гормонами – эстрогенами за места связывания с внутриклеточными рецепторами эстрогена в тканях:

  • молочной железы;
  • матки;
  • влагалища;
  • передней доли гипофиза;
  • опухолях с высокой концентрацией рецепторов женского гормона.

Как Тамоксифен помогает? Рецепторный комплекс главного компонента затормаживает синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

Показания

Когда назначают Тамоксифен? Эффективен он при следующих патологиях:

  • ранняя стадия рака молочной железы с РЭ положительными;
  • местное распространенное или метастатическое раковое поражение молочной железы с РЭ положительными;
  • рак грудной железы, даже у мужчин после кастрации.

При диагностировании гиперэкспрессии рецепторов женского гормона Тамоксифен используют при терапии остальных опухолей, которые резистентные по отношению к стандартным методам лечения.

Противопоказания

Тамоксифен нельзя применять в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к составу;
  • вынашивание ребенка и кормление грудью.

С осторожностью использовать медикамент нужно людям при:

  • недостаточной работе почек;
  • сахарном диабете;
  • болезнях глаз;
  • тромбозе глубоких вен;
  • повышенной концентрации липидов в крови;
  • сниженной концентрации лейкоцитов в крови;
  • нехватке тромбоцитов в крови;
  • повышенной концентрации кальция в плазме крови;
  • сопутствующем лечении антикоагулянтами непрямого действия.

Тамоксифен: инструкция по применению, цена, отзывы больных, побочные эффекты, аналоги

Особенности применения

Прием Тамоксифена осуществляют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки Тамоксифен разжевывать нельзя. Суточная норма составлять 1 раз в сутки.

Точную дозировку назначает только врач, учитывая состояние пациента и стадию патологии.

В среднем дозировка составляет 20-40 мг. Принимают препарат длительно. Если возникает симптоматика прогрессирования заболевания, то лекарство отменяют.

Побочные явления

Последствия приема Тамоксифена возникают в результате его антиэстрогенного влияния. Характеризуются возникновением следующей симптоматики:

  • приливы жара, имеющие приступообразный характер;
  • кровотечения из влагалища;
  • зуд половых органов;
  • выпадение волос;
  • болезненный ощущения в области поражения;
  • повышение массы тела.

Крайне редко наблюдается такая клиническая картина:

  • аллергия, отек Квинке;
  • подъем температуры;
  • резкое похудение;
  • задержка жидкости;
  • тошнота;
  • запор;
  • рвота;
  • спутанное сознание;
  • головная боль;
  • депрессивное состояние;
  • повышенная усталость;
  • сонливость;
  • сыпь на коже;
  • нарушение зрительной функции;
  • ретробульбарный неврит;
  • импотенция, снижение полового влечения.

Очень редко при использовании Тамоксифена происходит развитие интерстициального пневмонита. На начальной стадии терапии может произойти местное обострение заболевания.

Проявляется это в виде увеличения размера мягкотканых образований. Нередко обострение характеризуется выраженным покраснением пораженных областей и прилегающих участков.

Такого рода нарушения носят преходящий характер. Они исчезают через 2 недели.

К другим возможным побочным эффектам Тамоксифена стоит отнести:

  • судороги конечностей;
  • повышение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
  • увеличение активности печеночных ферментов;
  • повышение уровня сывороточных триглицеридов.

Если у пациента рак молочной железы сопровождается метастазами в кости, то на начальной стадии лечения может повыситься концентрация кальция в крови. Лечение Тамоксифена может сопровождаться образованием тромбоэмболий и тромбофлебитов.

У женщин после применения препарата возможна следующая побочная симптоматика:

  • нерегулярная менструация;
  • киста яичников обратимого характера;
  • при продолжительном применении изменяется эндометрия, что приводит к развитию миомы матки, полипам, гиперплазии, саркоме матки и раку эндометрия.

Передозировка

До настоящего времени случаи острой передозировки не отмечались. Если применять Тамоксифен в повышенной дозировке, то может произойти развитие следующей симптоматики:

  • головокружение;
  • гиперрефлексия;
  • тремор;
  • шаткость походки.

Особого антидота для Тамоксифена нет. Если имеет место передозировка, то назначается симптоматическая терапия.

Тамоксифен: инструкция по применению, цена, отзывы больных, побочные эффекты, аналоги

Особые указания

Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:

  1. До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
  2. Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
  3. Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
  4. При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить. Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
  5. Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
  6. У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
  7. На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение в период беременности и лактации

Если придерживаться информации, указанной в инструкции, то во время вынашивания ребенка принимать Тамоксифен запрещено. При необходимости приема лекарства во время лактации кормления грудью прекратить. Согласно проводимым исследованием стало известно, что активный компонент препарата оказывает тератогенное влияние на плод.

Применение у детей

Нельзя использовать Тамоксифен при лечении детей и подростков до 18 лет. Дело в том, что сведения относительно безопасности и эффективности лекарственного средства детям отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Назначить Тамоксифен могут в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Для этого нужно знать, как взаимодействуют они с Тамоксифеном:

  1. При одновременном приеме с антикоагулянтами (например, Варфарин) наблюдается усиление антикоагулянтного воздействия.
  2. При совмещении с цитостатитками повышается вероятность образования тромбов.
  3. Тандем с тегафуром повышается вероятность развития цирроза печени гепатита в активной хронической фазе.
  4. При сочетании с лекарствами, понижающими выведение кальция (тиазидные диуретики) повышается вероятность увеличения уровня кальция в крови.
  5. Тандем с бромокриптином увеличивает концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови.
  6. В сочетании с другими гормональными средствами (эстрогенсодержащие средства) происходит ослабление терапевтического влияния обоих лекарств.

Тамоксифен: инструкция по применению, цена, отзывы больных, побочные эффекты, аналоги

Стоимость таблеток Тамоксифен

Стоимость Тамоксифена определяется его дозировкой, упаковкой и страной-производителем. Если приобрести таблетки по 10 г российского производителя, упаковка 30 шт. будет стоит 100-125 рублей. Тамоксифен 20 мг российского производства обойдется в 50-135 рублей. А препарат, произведенный в Финляндии, будет стоит 600-700 рублей.

Аналоги

Если приобрести аналог по каким-то причинам не получается, то врач может назначить аналоги Тамоксифена. Они могут иметь разный состав, но оказывать идентичный терапевтический эффект. К эффективным аналогам стоит отнести:

  1. Тамоксифен-Ферейн. Это противоопухолевый препарат, действие которого направлено на блокировку рецепторов эстрогеном. Это приводит к заторможению прогрессирования рака. Не назначают во время беременности. Если женщина кормит ребенка грудным молоком, то при терапии этим лекарством от лактации нужно отказаться. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от показаний, симптомов и используемой противоопухолевой терапии. Стоимость лекарства составляет 685 рублей.
  2. Веро-Тамоксифен. Действие сводится к блокировке рецепторов эстрогенов в пораженных органах и торможению роста опухоли. При использовании лекарство отменить грудное вскармливание. Таблетки принимать внутрь, не разжёвывать, а запивать водой. Назначенную врачом дозировку разделить на 2 приема – утренний и вечерний. Суточная норма составит 0,02-0,04 г. Принимать ежедневно до того, как образуются признаки прогрессирования болезни. Стоимость препарата составляет 230 рублей.
  3. Тамоксифен Лахема. Этот аналог Тамоксифена относится к противоопухолевым антиэстрогенным средствам. Имеет аналогичный эффект. После блокировки эстрогенов способен сохраняться на протяжении 14-21 дней после однократной дозы. Стоимость лекарства составляет 89-119 рублей.
  4. Тамоксифен-Эбеве. Это противоопухолевый препарат, оказывающий антиэкстрогенное влияние. Выпивать препарат по 10-20 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет 2-3 года. Купить лекарство можно по цене 1500 рублей.
  5. Фарестон. Нестероидный антиэстрогенный медикамент, в основе которого положен торемифен. Это производное трифенилэтилена. Этот компонент обладает способностью связывается с рецепторами женского гормона. Оказывает эстрогеноподобную или антиэстрогенную активность с учетом длительности лечения, пола и поражённого органа. Стоимость лекарства составляет 1750 рублей.
  6. Фазлодекс. Антиэстрогенный медикамент, оказывающий противоопухолевое влияние. Для взрослых дозировка составляет 500 мг. Это месячная доза в месяц. В первый месяц терапии – 500 мг 2 раза в месяц, а далее вводить препарат через 14 дней после первого введения. Стоимость лекарства 22 220 рублей.

Тамоксифен: инструкция по применению, цена, отзывы больных, побочные эффекты, аналоги

Отзывы

Ирина, 56 лет: «Где-то 5 лет назад мне диагностировали рак молочной железы. Хорошо, что я вовремя обратилась за помощью к врачу и заболевание мне удалось победить на начальной стадии. Сразу после обследования стало известно, что метастазирование отсутствует.

Операцию мне делать не стали, так как вначале решили устранить опухоль медикаментозным путем. В схеме лечения был препарат Тамоксифен. Именно он сыграл важную роль в моем выздоровлении. Применяла его в течение 9 месяцев. Был один побочный эффект – это выпадение волос, но я решила, что волосы еще отрастут, так что жизнь дороже.

Сегодня у чувствую себя хорошо, но раз в полгода посещаю врача и обследуюсь».

Инна, 62 года: «Хочу поделится со всеми этим эффективным препаратом. Он помог победить такой недуг, как рак груди не только мне, но и одной моей знакомой. Конечно, одним им вылечиться не получиться, но он играет одну из главных ролей. После удаления груди мне была назначена эффективная терапия, включающая Тамоксифен.

Читайте также:  Препараты для улучшения слуха: таблетки, капли, витамины, настрой сытина

Применяла его 2 раза в день на протяжении 6 месяцев. Была у меня неприятная побочная симптоматика в виде тошноты, рвоты, облысения, но я все вытерпела, так как победа над болезнью была так близка. Отменять препарат врач мне не стала, так как подобная симптоматика считается нормой.

Сегодня я полностью здорова, чего и всем желаю».

Тамоксифен – это эффективное средство, разработанное для борьбы с опухолями молочной железы. Применять его эффективно на начальной стадии развития патологического процесса, пока еще отсутствуют метастазы.

Минусом препарата можно считать большое количество побочных эффектов. Хотя, если не превышать дозировку и следовать рекомендациям врача, то выраженность их не настолько яркая.

Следующий минус – это длительность терапии, но зато она очень эффективная.

Источник: https://BornInVitro.ru/farmakologicheskie-metody/tamoksifen/

Тамоксифен: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Тамоксифен назначается для лечения рака молочной железы и других онкологических болезней. Это гормональное лекарственное средство, останавливающее рост злокачественного новообразования. Применяется в комплексной терапии заболевания. Препарат отличается хорошей переносимостью. Применение проводится строго по назначению врача.

Изначально это лекарственное вещество планировали использовать для контрацепции. Позже были доказаны противоопухолевые свойства лекарства. Сейчас проходят исследования безопасности применения этого средства для профилактики развития рака молочной железы у пациенток с повышенным риском.

Состав и форма выпуска

Тамоксифен — активный компонент препарата, проявляющий противоопухолевую активность. В составе таблетированной формы также присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон, магниевая соль стеариновой кислоты, целлюлоза и натрия крахмала-гликолат. Полный список компонентов зависит от производителя.

Тамоксифен: инструкция по применению, цена, отзывы больных, побочные эффекты, аналогиУпаковка

Изготавливается в виде таблеток. Специальная пленочная оболочка облегчает усвоение вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта.

Действие тамоксифена

По классификации химическое соединение относится к гормональным противоопухолевым средствам и антагонистам эстрогена. Это препарат нестероидного действия, связывающий рецепторы эстрогена в зоне опухолевого роста.

Формирующийся рецептурный комплекс нарушает рост опухолевых клеток, зависящих от действия эстрогена. Лекарство проявляет наибольшую активность в зонах, где очень много специфических рецепторов. Это ткани молочной железы, гипофиза, матки и других органов.

Из-за комплексного действия тамоксифен можно использовать в медикаментозной терапии разных злокачественных новообразований.

Опухолевый рост в молочной железе обусловлен нарушением регуляции клеток. Появляется быстрорастущая ткань, поглощающая большое количество питательных веществ.

Эстроген, который в норме влияет на рост железистой ткани груди, также усиливает разрастание новообразования.

Подавление клеточных рецепторов к этому веществу помогает замедлить развитие болезни и уничтожить патологические элементы в органе.

Побочные действия

Средство относится к хорошо переносимым гормональным препаратам. Тяжелые нежелательные реакции на фоне медикаментозной терапии развиваются редко.

Одним из вариантов побочного действия считается чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам (аллергия). Иногда защитная система распознает эти компоненты как угрозу.

Для снижения риска развития такого осложнения нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у специалиста.

Другие нежелательные реакции:

  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление печеночной ткани, увеличение уровня печеночных ферментов, нарушение транспорта желчи в кишечник, ожирение печени, отсутствие аппетита.
  • Нервная система: нарушение сознания, цефалгия, снижение настроения, головокружение, воспаление нервов, сонливость, ретробульбарный неврит, слабость.
  • Гормональная система: разрастание эндометрия, снижение сексуального влечения, нарушение потенции, кровоизлияния из влагалища, ожирение, приливы жара, зудение кожи, неприятные ощущения в области гениталий, облысение, болезненность в области роста опухоли, боли в суставах и костях.
  • Органы чувств: патология сетчатки глаза, катаракта, поражение роговицы, нарушение зрения.
  • Сердце и сосуды: отечность, воспаление вен, образование тромбов, тромбоэмболия.
  • Система кроветворения: снижение лейкоцитов или тромбоцитов.
  • Другие: увеличение уровня кальция в крови, повышение температуры тела, кожные высыпания, рост полипов в области эндометрия, фиброзные изменения в матке, озлокачествление эндометрия (единичные случаи).

Выраженность побочных эффектов зависит от анамнеза пациента и дозировки.

Усвоение и выведение

Химическое соединение хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. После перорального введения максимальный уровень активного компонента в крови достигается через несколько часов (от четырех до семи).

В течение семи суток применения средства возникает равновесная концентрация вещества в плазме крови. Препарат практически полностью связывается с протеинами плазмы. В печеночной ткани вещество видоизменяется.

Период полувыведения химического соединения — от семи до четырнадцати часов. Полное высвобождение происходит в течение недели после приема. Большая часть лекарства выводится через кишечник. Небольшая часть удаляется почками.

Показания к применению тамоксифена

Применяется в медикаментозной терапии онкологических заболеваний, когда злокачественное новообразование чувствительно к воздействию эстрогена. Это разные опухоли у мужчин и женщин. Онкологи самостоятельно оценивают целесообразность использования этого вещества.

Тамоксифен: инструкция по применению, цена, отзывы больных, побочные эффекты, аналогиНазначает онколог

Основные показания

  • Злокачественное новообразование железистых клеток груди у женщин и мужчин. Женщинам чаще назначается в период менопаузы. Пациентам мужского пола такая терапия может потребоваться после кастрации. Гормональное действие препарата приводит к разрушению аномальных клеток и подавлению опухолевого роста.
  • Злокачественное новообразование простаты. Специалист может назначить это лекарственное вещество в случае, если наблюдается чувствительность патогенных клеток к эстрогену, а другие медикаменты не влияют на болезнь.
  • Злокачественное новообразование яичников. Опухолевый рост в этом женском репродуктивном органе также зависит от гормональных влияний.
  • Другие виды онкологии, при которых обнаруживаются эстрогеновые рецепторы в измененных тканях, включая меланоцитарную опухоль кожного покрова, новообразование почечной ткани, озлокачествление эндометрия, опухоли мягких тканей.

Для назначения средства нужно проконсультироваться у врача и пройти диагностику. Самолечение запрещено.

Противопоказания

Из-за риска формирования тяжелых осложнений лекарство назначают не всем пациентам. Перед медикаментозной терапией проводится обследование. В первую очередь специалист исключает аллергию на компоненты таблеток. Возможна непереносимость действующего вещества или любого вспомогательного компонента.

Другие противопоказания:

  • Вынашивание ребенка.
  • Венозное воспаление с формированием тромбов.
  • Период грудного вскармливания.

Врачи назначают это лекарственное вещество с осторожностью при наличии следующих факторов: нарушение работы почек, нарушение свертываемости крови, образование тромбов, повышение уровня липидов в крови, снижение лейкоцитов, снижение тромбоцитов, повышенный уровень кальция в крови, патологии органа зрения, сахарный диабет, применение медикаментов, нарушающих свертываемость крови.

Инструкция по использованию тамоксифена

Это исключительно рецептурное лекарственное средство, необходимо для лечения серьезных заболеваний. Применение лекарства без врачебного обследования недопустимо. Обычно онкологи перед подбором схемы медикаментозной терапии уточняют тип новообразования и оценивают риски.

Любые гормональные медикаменты могут негативно влиять на здоровье пациента, поэтому во время приема таблеток врач должен контролировать состояние больного. Таблетки нужно принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Предполагается однократный прием в утреннее время или разделение дневной дозы на утро и вечер.

Схемы терапии описаны в справочных целях. Во время лечения больной должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Варианты дозировки

Онколог подбирает дозировку самостоятельно. Обычно назначают от двадцати до сорока миллиграммов в сутки.

Стандартная схема предполагает прием двадцати миллиграммов средства каждый день на протяжении длительного срока. Если во время приема таблеток появляются признаки прогрессирования болезни, терапию отменяют.

Подбираются другие медикаменты. Длительность общего курса терапии зависит от состояния пациента.

Дополнительные сведения

  • Во время лечения у женщин часто стимулируется овуляция. Эта особенность повышает риск зачатия ребенка. Для устранения этого эффекта можно использовать негормональные методы контрацепции.
  • Лекарство используется в качестве монотерапии или вместе с другими способами лечения онкологических заболеваний, включая химиотерапию и лучевую терапию.
  • Принимать таблетки вместе с медикаментами, снижающими кислотность желудочного сока, нужно с осторожностью, поскольку при этом возможно преждевременное растворение лекарственной формы. Рекомендованный интервал между приемами составляет 120 минут.
  • Врачи обязательно контролируют состояние крови больных во время приема таблеток. Оценивается уровень кальция, креатинина, форменных элементов, ферментов печени. Также изучаются факторы свертываемости крови. Дополнительные проверки включают изменение кровяного давления и осмотр у офтальмолога.
  • Пациенткам следует периодически проходить гинекологический осмотр. Если отмечаются признаки влагалищного кровоизлияния, медикаментозная терапия прекращается.
  • Одновременный прием препарата вместе с медикаментами, понижающими выход кальция из организма, увеличивает вероятность развития гиперкальциемии.
  • Использование тамоксифена совместно с лекарственными веществами гормонального действия (включая медикаменты на основе эстрогена) недопустимо из-за снижения эффективности терапии.
  • У людей с повышенным уровнем липидов в крови проверяются лабораторные показатели триглицеридов и холестерина. Если у пациента обнаруживается вторичный патологический очаг в костной ткани, оценивается уровень кальция.
  • Лекарство повышает терапевтическое действие некоторых препаратов, разжижающих кровь. Например, варфарина.
  • Совместное использование вещества с тегафуром нежелательно из-за риска поражения печени, включая цирроз и воспаление ткани.
  • Если во время приема таблеток выявляются признаки поражения вен или артерий с формированием тромбов, лечение рекомендуется отменить.
  • Во время применения средства не следует заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания (включая управление транспортным средством).

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Тамоксифен — название действующего вещества и торгового наименования в таблетированной форме. В аптеке также можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Известные аналоги:

  • Веро-тамоксифен.
  • Тамоксифен-гексал.
  • Тамоксифен-Эбеве.

Тамоксифен: инструкция по применению, цена, отзывы больных, побочные эффекты, аналогиАналог

Использовать аналоги можно только с разрешения лечащего врача.

Отзывы и цены

Пациенты и онкологи хорошо отзываются о лечебных свойствах препарата. Серьезные побочные реакции возникают редко. Многочисленные исследования подтвердили, что применение этого лекарства значительно улучшает показатель выживаемости людей с онкологическим патологиями. Это одно из самых популярных средств для лечения рака молочной железы в мире.

Средняя цена ста таблеток (20 мг) составляет 550 рублей. Средняя цена тридцати таблеток (20 мг) составляет 180 рублей.

Видео

Тамоксифен относится к наиболее эффективным и безопасным противоопухолевым медикаментам. Назначить терапию может только онколог после проведения диагностики.

Тип средства Гормональный противоопухолевыйпрепарат
Форма выпуска Таблетки
Способ введения Пероральный
Другие названия Веро-тамоксифен, Тамоксифен-гексал, Тамоксифен-Эбеве
Читайте также:  Отит при беременности: причины, симптомы, методы лечения гнойного отита

Источник: https://tamoxifenum.ru/

Тамоксифен – очередной обман медицины

Ориентировочное время чтения: 34 мин.  

Ссылка на статью будет выслана вам на E-mail:

Однажды восхваленный за свою пользу в профилактике рецидивов рака груди (РМЖ), доходный фармацевтический препарат тамоксифен сегодня связывают с опасными осложнениями, включая другие формы рака. В 1970х была закрыта позорная глава по широкому применению известного канцерогенного и сбивающего эндокринный балланс препарата под названием DES (диэтилстилбоэстрол).

Он был первым синтетическим нестероидным эстрогеновым препаратом. Несмотря на возражения его создателя, сэра Чарльза Додда, от 4 до 6 млн американских и европейских женщин и 10,000 австралийских женщин использовали его для профилактики выкидышей и осложнений беременности. Вдобавок к этому, DES, также применялся для спектра других состояний, хотя и не был разрешен для этого.

Это использовали для остановки лактации, лечении угрей, лечении определенных видов рака груди и простаты, как ингибитор роста у девочек-подростков, как заменитель эстрогена в период менопаузы и как “морнинг афтер пил” (утренняя противозачаточная таблетка).

Это заняло более 30 лет, для того, чтобы были приняты к сведению ранние лабораторные тесты (1938г), доказывающие,  что DES был очень опасным и калечащим препаратом. Оказывается, что спустя 20 лет после прекращения употребления DES, женщины имели на 40-50% больше шанс получить рак груди, чем те, что его не применяли.

Также, дети матерей принимавших DES, имели больше врожденных аномалий. Также после DES наблюдалось больше выкидышей, вагинального рака, рака яичек, бесплодия и расстройства иммунитета.

Многие специалисты опасаются, что осложнения после приема этого препарата будут ощущаться даже спустя поколения. Ирония этого фиаско (ситуации) в том, что медицинский истеблишмент (оф.

медицина) наконец признала, что DES был бесполезным в профилактике выкидышей.

Таким образом, DES стал еще одним катастрофическим экспериментом на женщинах и пополнил длинный лист грубых (больших) медицинских ошибок.

Вскоре после этого появился новый препарат, который позже будет возведен в ранг “главной надежды” в войне против растущей эпидемии рака груди. В конце 60-х, фармацевтическая индустрия разработала препарат под названием тамоксифен.

Будучи синтетическим, нестероидным препаратом с эффектами копирующими гормональные (многие из которых еще не поняты), который вызывает такие же абнормальные изменения как те, что были отмечены у женщин принимающих эстрадиол и DES. Это сходство насторожило многих.

Пьер Блейс, известный исследователь, которого выкинули из Канадского здравохранения за высказывания о силиконовых имплантах, описывает картину с тамоксифеном, как “историю современного процесса синтезирования лекарств как процесс производящий мусор”. Он объясняет: “производство настоящих лекарств остановилось, к сожалению, в 1930х”.

Он утверждает далее: “тамоксифен – это мусор, который заслуживает быть на свалке”. Это фактически продолжение DES. Предсказания Блейса были проигнорированы обещанием потенциального препарата для лечения рака груди.

FDA (фуд анд драг администрейшн) сначала одобрила этот препарат как противозачаточное, однако получилось, что он стимулировал, а не ингибировал овуляцию. Не смотря на то, что он не сработал как контрацептив, тем не менее, было установлено, что он снижает вероятность рака груди у млекопитающих.

Исследования с животными показали, что тамоксифен мешает эстрогену присоединяться к рецепторам клеток молочной железы. Тамоксифен также уменьшал вероятность рака молочных железу у крыс после введения им карциногена.

Эти данные стали основой для исследований его эффекта в лечении рака молочных желез у человека. Эстроген является общим звеном между большинством факторов риска этого рака, а именно: генетических, репродуктивных, пищевых, образа жизни и экологии.

Естроген стимулирует деление клеток молочных желез (как здоровых так и раковых) и одновременно, особенно в своей “плохой” форме, увеличивает риск рака молочных желез.

Таким образом, гормональные препараты как тамоксифен, блокирующие эффекты эстрогена в груди, должны были уменьшать риск рецидивов при раке молочной железы при лечении им женщин с этим диагнозом.

Тамоксифен работает как слабый эстроген, конкурируя за эстрогенновый рецептор, действуя также как и фито-эстрогены. Как и фито-эстрогены, тамоксифен действует как слабый эстроген, но рассматривается как анти-эстроген, так как он ингибирует активность обычных эстрогенов. Более точно – тамоксифен – блокатор эстрогена. Он конкурует с эстрогеном за эстрогеновые рецепторы на раковых клетках молочных желез.

Каждая молекула эстрогена, которая прикрепляется к эстрогеновому рецептору, не позволяет молекуле эстрогена прикрепиться к этому же рецептору. Без постоянного поступления эстрогена, клетки в эстроген-рецептор-позитивных опухолях не получают условия для развития, и возможность распространения опухоли уменьшается. Однако, тамоксифен обладает двумя конфликтующими свойствами.

Он может действовать как анти-эстроген или как эстроген. Таким образом, если тамоксифен ведет себя как анти-эстроген в молочных железах, то в яичниках он ведет себя как эстроген и в меньшей мере в тканях сердца, кровеносных сосудах и костях.

Хотя в начале, тамоксифен показал способность влиять на уменьшение частоты рецедивов РМЖ, довольно скоро было установлено, что он способствует особенно агрессивному раку матки и печени, вызывает фатальные кровяные тромбы и сбивает многие другие важные функции. Однако доктора очень быстро приняли тамоксифен, решив не замечать  его более опасные тенденции (свойства).

Начиная с 1970х годов, онкологи начали использовать тамоксифен для лечения женщин больных раком, часто в комбинации с другими препаратами, лучевой терапией или хирургией, с довольно скромными результатами.

Как и в случае с DES, полезные свойства тамоксифена были расширены для использования в предупреждении остеопороза и болезни сердца. Сегодня, только в Америке, доктора лечат тамоксифеном примерно 1 млн больных РМЖ. При этом более 20% из которых делают это более 5 лет. В 1989 г.

в журнале “Медицинский журнал Новой Англии” и “Журнал Национального Институра Рака” в 1992 г. напечатали исследования, которые показали, что у женщин с РМЖ принимающих тамоксифен на 30-50% уменьшилась вероятность развития рака в другой груди (контралатеральный рак).

Эти исследования впоследствии были поставлены под сомнение. Сегодня тамоксифен рекомендуется всех женщинам с гормонопозитивным РМЖ до менопаузы, а также большинству женщин с РМЖ после менопаузы. Тамоксифен также все чаще применяется для лечения женщин с гормон-негативным РМЖ.

Тамоксифен сегодня – самый часто применяемый препарат при РМЖ.

Тамоксифен (брэндовое название Nolvadex) – сегодня является наиболее выписываемым лекарством в мире. Оно принесло в 1992г доход в $265 млн. Уже в 1995 г. мировые продажи Nolvadex достигли $400 млн. И оно не дешевое, при стоимости $90 на месяц.

Тамоксифен был разработан Английской корпорацией Imperial Chemical Industries(ICI), oдной из самых крупных многонациональных химических корпораций. Zeneca, дочерняя компания от ICI, oтветственна за производство и маркетинг препарата и на сегодня является крупнейшей компанией по производству лекарств для рака.

Интересно, что ICI получает доход от 2х сторон “индустрии рака”. Aгрохимическое отделение ICI, которое также включает Zeneca, производит хлорированные и другие химикаты, включая пестициды. Все они являются ядами, многие из них нарушителями гормонального балланса, что является одной из главных причин рака молочной железы.

Прибыли ICI значительно увеличины за счет продаж химикатов вызывающих рак груди с одной стороны, и продажи препарата якобы лечащего рак, с другой стороны.

Ограниченная польза Тамоксифена

  • Женщины после менопаузы, которые Эстроген Рецептор позитивные (ЕR-positive) получают определеннуй пользу от препарата.
  • Женщины после менопаузы – Эстроген Рецептор негативные (ЕR- negative), польза кажется немного перевешивает риски.
  • Женщины до менопаузы – Эстроген Рецептор позитивные (ЕR-positive) – получают едва заметную пользу.
  • Женщины до менопаузы – Эстроген Рецептор негативные (ER-negative) – не получают никакой пользы от применения препарата.
  • Тамоксифен более эффективен у женщин у которых рак также в лимфатических узлах, чем у тех, у которых чистые лимфатические узлы.

В 1992г, журнал Ланцет опубликовал анализ нескольких исследований, в которых были рассмотрены 30,000 женщин, часть из которых принимала препарат, а часть не принимала.

В среднем, каждая женщина наблюдалась 5-6 лет. Из тех, кто принимал тамоксифен – 74,4% выжили, по сравнению с 70,9% для тех, кто не принимал препарат. Весьма не впечатляющий результат!

В статье указывалось, что группа женщин с лучшим результатом была постменопаузальной с ER позитивным статусом. Далее там указывалось, что пременопаузальная группа с ER негативным статусом не получила абсолютно никакой пользы от приема тамоксифена.

Несмотря на доказанную пользу тамоксифена в уменьшении рецедивов рака молочной железы у постменопаузальных женщин, основные исследования показали, что это уменьшение совсем незначительное. Большинство женщин, принимающих тамоксифен, живут не дольше тех, кто его не принимает.

Более того, некоторые опухоли молочной железы учатся использовать тамоксифен для стимуляции своего роста. Таким образом, польза тамоксифена весьма ограниченна. Практически все женщины принимающие тамоксифен, становятся не восприимчивыми к нему в течение 5 лет.

Недавнее рандомизированное контролируемое исследование показало, что тамоксифен достигает своего максимального защитного эффекта на ткани молочной железы у женщин после 5 лет его приема.

Применение его следующие 5 лет не добавили никакой больше защиты и весьма вероятно, что явилось причиной другой онкологии. Другими словами, после определенного периода, клетки молочной железы становятся резистентными к тамоксифену и даже начинают кормиться им. Такой результат очень удивил исследователей.

Согласно Сюзан Лоув, автора книги “Книга гормонов доктора Сюзан Лоув” – это отличный пример того, что необходимы хорошие долговременные исследования. Если бы мы базировали свои рекомендации на 5 летних исследованиях, не делая дальнейшие исследования, то мы бы давали женщинам тамоксифен бесконечно.

К счастью мы теперь знаем, что были неправы и можем предотвратить дальнейший ущерб от препарата. Мы уже не в первый раз убедились, что больше не означает лучше.

Читайте также:  Как проводится биопсия шейки матки: расшифровка результатов, последствия, цена анализа, отзывы

Тёмная сторона Тамоксифена

В начале исследований роли тамоксифена при лечении рака молочной железы он казался довольно многообещающим, как и другие синтетические гормональные препараты.

Однако дальнейшие исследования обнаружили большую опасность его широкого применения.

По факту, MIMS Annual (eжегодный перечень фармацевтических препаратов) насчитывает 25 серьезных осложнений тамоксифена  и некоторые из них могут быть смертельными.

Симптомы менопаузы

Тамоксифен часто вызывает симптомы менопаузы у менструирующих женщин. Около половины таких женщин на препарате будут испытывать прилив жара. Накопление жидкости и набор веса случается в 25% случаев и может контролироваться уменьшением дозы.

Влагалищные выделения и вагинальная атрофия также наблюдаются довольно часто. Некоторые исследования показывают, что женщины до менопаузы принимающие препарат имеют повышенный риск развития быстрой деминерализации костей и остеопороза. Также наблюдаются расстройства менструального цикла.

Часто результатом может быть полное прекращение цикла – аменорея, которая может быть постоянной.

Повреждение глаз

Согласно исследованию 1978г, напечатанному в Cancer Treatment Reports и другому исследованию появившимуся в Cancer в 1992г, около 6% женщин, принимающих низкие дозы тамоксифена получили повреждение сетчатки глаза, помутнение роговицы и ухудшения остроты зрения. Необратимые изменения роговицы и сетчатки могут произойти у тех, кто принимает 20мг тамоксифена дважды в день (вдвое больше обычной дозы). Эти изменения могут не отразиться сразу на остроте зрения, но могут привести к дальнейшим проблемам включая катаракту.

Тромбы

Тамоксифен раздражает стенки вен и как результат этого следует воспаление. Постоянное раздражение и воспаление ослабляет стенки вен, приводя к кровотечениям и тромбам, тромбофлебиту и в худших случаях, к полному закрытию сосудов кровоснабжающих легкие.

Это может быть смертельно и может произойти практически внезапно. Вероятность тромбофлебита у женщин, принимающих оральные противозачаточные, считается значительной (1 на 2000); однако, при приеме тамоксифена вероятность еще в 30 (!!!) выше.

Несколько исследований, включая одно обращение к FDA’s Oncological Drugs Advisory Committee (Консультативный комитет по онкологическим препаратам при Управлении по контролю за продуктами и лекарствами) от National Surgical Adjuvant Breast and Bowel Project (панель хирургов в области молочной железы и кишечника) в 1991 году показали, что риск развития опасных для жизни тромбов увеличивается в 7 раз у женщин принимающих тамоксифен.

Психологические симптомы

Депрессия является потенциальным осложнением у 30% женщин принимающих тамоксифен. Указаны также проблемы с концентрацией. Принимающие тамоксифен должны следить за своим настроением и психическим состоянием и при подозрении, что тамоксифен вызывает депрессию или снижение концентрации – следует остановить прием препарата на время.

Другие симптомы

Источник: https://MedAlternativa.info/entry/tamoksifen-obman/

Тамоксифен

Тамоксифен – это довольно редкое лекарственное средство, антиэстроген, который используют для лечения некоторых онкологических заболеваний. Активным компонентом выступает тамоксифена цитрат, который снимает воспаление, притормаживает развитие опухоли и высвобождает гормоны гипофиза.

Тамоксифен – это противоопухолевый нестероидный препарат, останавливающий гипертрофию клеток, купирующий образование опухолевой ткани и блокирующий процесс образования опухоли. Также препарат используют для предупреждения появления новообразований в организме.

Назначают Тамоксифен при меланоме, раке молочной железы, саркомы, раке предстательной железы, раке почек, раке эндометрия, раке яичников. Препарат выпускается в форме таблеток, прием начинают с 20 мг дважды в сутки, после чего дозу увеличивают до 40 мг дважды-трижды в сутки.

Длительность терапии составляет 1-3 месяца совместно с лучевой терапией и препаратами, останавливающими деление клеток.

Тамоксифен в бодибилдинге

В бодибилдинге Тамоксифен довольно популярный. Он способствует увеличению массы тела, рельефности мышц, поднятию или уменьшению массы тела.

Этот антиэстроген повышает в мужском организме уровень тестостерона и по сравнению со своими аналогами он более эффективный (после 1,5-месячного применения тестостерон повышается на 83 %), безопасный и даже полезный для внутренних органов и организма в целом.

Тамоксифен сразу после использования повышает уровень тестостерона, из-за чего снижается риск возникновения сердечных заболеваний, также он не наносит вреда здоровью и является очень щадящим эстрогеном.

Недостатком препарата является медленное действие, особенно в начале лечения, подавление ним роста инсулиноподобного фактора и риск ожирения (следует принимать совместно с Провироном). Препарат следует начать использовать со второй недели применения стероидных средств, а заканчивать через 2-3 недели после приема стероидов.

Тамоксифен: побочные эффекты

На фоне применения препарата могут возникнуть побочные реакции, такие как: приливы жара, увеличение массы тела, влагалищные кровотечения, зуд, боли в области появления опухоли.

Иногда может повыситься температура тела, появится тошнота, сонливость, рвота, головокружение, депрессия, анорексия, запор, сыпь на коже, быстрая утомляемость, катаракта, ретинопатия, нарушение зрения, головная боль, спутанность сознания. В начале терапии размер опухоли может увеличиться, появиться эритема, но уже через две недели все эти явления исчезают.

Возможно развитие тромбоэмболии, лейкопении, увеличение печеночных ферментов. У женщин при лечении Тамоксифеном зачастую сбивается менструальный цикл и может возникнуть аменорея, киста яичников, гиперплазия, полипы.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Тамоксифен (Tamoxifenum)

Фармакологическоедействие:

Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов.

Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена.

В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

ФармакокинетикаТамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.

Показания кприменению:

  • — рак молочной железы у женщин в менопаузе; — рак грудной железы у мужчин после кастрации; — рак почки; — меланома (содержащая эстрогенные рецепторы); — рак яичников;
  • — рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Способ применения:

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

При раке молочной железы принимают по 20-40 мг 1-2 раза в день; при раке эндометрия — по 30-40 мг 1-2 раза в день; при ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза в день.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.Со стороны ЦНС: редко — депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.

Со стороны органа зрения: редко — ретинопатия, кератопатия, катаракта.Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны эндокринной системы: у женщин — гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин — импотенция, снижение либидо.Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.

Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Противопоказания:

  1. — тромбофлебит;- беременность и кормление грудью;
  2. — повышенная чувствительность к тамоксифену.

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).

  • Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
  • В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
Взаимодействие сдругими лекарствен-

ными средствами:

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Беременность:

Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.

Передозировка:

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Симптомы: следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Лечение: специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Форма выпуска:

Таблетки Тамоксифен по 10 мг, 20 мг от 10-300 штук в картонной пачке.Таблетки Тамоксифен-Гексал, покрытые оболочкой, по 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг: 30 или 100 штук.Таблетки Тамоксифен-Эбеве по 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг: 30 штук.Таблетки Веро-Тамоксифен по 10 мг и 20 мг: 30 или 50 штук.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Состав:

1 таблетка Тамоксифена 20 мг содержит:- действующее вещество: тамоксифена цитрат — 30.4 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена — 20 мг;- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода очищенная.

Источник: http://MedHall.ru/tamoksifen/

Ссылка на основную публикацию