Иринотекан: инструкция по применению, цена препарата в москве, аналоги, отзывы, побочные действия

Иринотекан (форма — концентрат) соответствует группе противоопухолевые препараты. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: противопоказан
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Иринотекан: инструкция по применению, цена препарата в Москве, аналоги, отзывы, побочные действия

Состав

Иринотекана гидрохлорида тригидрат, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, сорбитол, молочная кислота, вода стерильная.

Форма выпуска

Концентрат — раствор желтого цвета прозрачный в темных стеклянных флаконах по 2 и 5 мл в картонной пачке №1. Для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Цитостатическое, противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Иринотекан относится к полусинтетическим препаратам и является производным камптотецина. Специфический ингибитор топоизомеразы I (клеточного фермента).

В тканях под воздействием карбоксилэстеразы препарат биотрансформируется с образованием фармакологически активного метаболита SN-38, обладающего высокой активностью.

Иринотекан и его метаболит, ингибируя топоизомеразу, повреждают структуру ДНК, тем самым, нарушают процесс ее размножения в S-фазе клеточного цикла. Обладает также антихолинэстеразной активностью.

Фармакокинетика

Препарат имеет двух- или трёхфазный цикл распределения в плазме крови. Cmax Иринотекана и его метаболита составляет соответственно 7,7 мкг/мл и 56 нг/мл. Биотрансформируется в печени под действием карбоксиэстеразы. Связь с белками крови около 65%, метаболита SN-38 — 95%. Выводится в неизмененном виде и в форме метаболита преимущественно с желчью и мочой.

Показания к применению

  • Рак прямой или толстой кишки (метастатический или местно-распространенный);
  • В качестве препарата для монотерапии после стандартной противоопухолевой терапии у больных с выраженным с прогрессированием заболевания;
  • В комбинированной терапии совместно с кальция фолинатом и фторурацилом у больных, не получавших ранее химиотерапию.

Противопоказания

  • высокая чувствительность к препарату;
  • заболевания кишечника;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • заболевания почек;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет.

Побочные действия

Тошнота, диарея, запор, рвота, кишечная непроходимость, колит, желудочно-кишечное кровоизлияние, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, обратимое облысение, дегидратация, гипонатриемия и гипокалиемия, усиленное потоотделение, головокружение, озноб, недомогание, слезотечение, миоз, расстройство зрения, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, судороги и парестезия, умеренные аллергические и кожные реакции.

Иринотекан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Иринотекан применяется как препарат монотерапии, так и в комплексном лечении с фторурацилом и фолинатом кальция. Выбор дозы и режима лечения определяется индивидуально в зависимости от распространенности процесса. Наличия метастазов и состояния больного.

В большинстве случаев препарат вводят в виде инфузии в/в продолжительностью от 30 до 90 минут. В качестве монопрепарата Иринотекан назначается каждые 3 недели в дозировке 350 мг/м2 поверхности тела.

При комбинированном лечении иринотеканом с фторурацилом и фолинатом кальция дозировка препарата при еженедельном режиме введения составляет 80 мг/м2, при режиме введения 1 раз в две недели — 180 мг/м2 и при режиме 1 раз в 6 недель доза равна 350 мг/м2.

Лечение длительное: до появления признаков прогрессирования заболевания, или же развития неприемлемой токсичности.

Раствор Иринотекана необходимо готовить с соблюдением правил асептики. Требующееся количество Иринотекана разбавить в 250 мл раствора глюкозы (5%) или раствора натрия хлорида (0,9%) и полученный раствор тщательно перемешать. вращением контейнера или флакона. Препарат не должен содержать осадок.

Передозировка

Передозировка возникает при превышении доз в два раза и проявляется тяжелой диареей и выраженной нейтропенией. В редких случаях — летальный исход.

Взаимодействие

При одновременном применении с солями суксаметония возможно увеличение длительности нейромышечной блокады. Отмечается антагонистическое взаимодействие с миорелаксантами (недеполяризующими).

Токсическое действие на костный мозг усиливается при применении с лучевой терапией и миелосупрессивными препаратами. При применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск гипергликемии и лимфоцитопении.

Одновременное назначение диуретиков усиливает дегидратацию при диарее и рвоте.

Частота и тяжесть диареи увеличивается при одновременном применении слабительных. Вероятность развития акатизии возрастает при совместном применении с прохлорперазином.

Отмечается снижение концентрации активного метаболита при применении препаратов зверобоя продырявленного, карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала. Совместное применение с атазанавиром и кетоконазолом взывает увеличение концентрации в крови метаболита SN-38.

Введение живых вакцин при лечении данным препаратом приводит к серьезным инфекциям. В связи с чем нужно исключить вакцинации живыми вакцинами.

Нельзя смешивать в одном флаконе с прочими препаратами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

24 месяца. Готовый раствор использовать в течение 6 часов.

Аналоги

Иринакс, Иринотекан медак, Иринотекан actavis, Иринотел, Иринотекан-Филаксис, Иритен, Ирнокам, Кампто, Колотекан, Камптотекан, Иринотекан-Тева.

Отзывы об Иринотекане

Благодаря высокой активности данный препарат занимает ведущее место в терапии рака прямой кишки. Его применение повысило результативность лечения — эффективность достигает 11–22% при монотерапии во II–III линии лечения.

Однако приоритетным является применение его в I линии совместно с 5–фторурацилом и лейковорином — это стандарт современного лечения, не смотря на то, что введение иринотекана увеличивает токсичность комбинации и риск развития диареи.

Установлено, что отдаленные результаты при такой комбинации достоверно улучшаются — увеличивается продолжительность жизни больных и без рецидивная выживаемость. Однако у большинства болезнь не излечима и отмечается лишь увеличение продолжительности жизни на несколько месяцев. Также препарат самостоятельно применяется при метастазах колоректального рака.

Цена Иринотекана, где купить

Цена флакона концентрата Иринотекана 20 мг/ 5 мл варьирует в пределах 2530-3243 рублей. Купить Иринотекан можно в большинстве аптек Москвы и других городах.

ПаниАптека

Отзывы

Иринотекан: инструкция по применению, цена препарата в Москве, аналоги, отзывы, побочные действия

Видео по теме

  • 5я химия | Лечение онкологии (рака) в Германии, г. Дрезден
  • Иритен — официальная инструкция по применению.
  • Иринотекан-Филаксис — показания к применению
  • Иринотекан-Тева — показания к применению
  • Кампто ЦС — официальная инструкция по применению.

Источник: https://SpravTab.ru/irinotekan/

ИРИНОТЕКАН

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

— иринотекана гидрохлорида тригидрат (irinotecan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий от желтоватого до желтого цвета (допускается зеленоватый оттенок), прозрачный.

1 мл
иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол — 45 мг, молочная кислота — 900 мкг, натрия гидроксид — до рН3.5, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I . В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы. Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Объем распределения — 157 л/м2. Cmax иринотекана и SN-38 достигается к концу в/в инфузий в рекомендованной дозе 350 мг/м2 и составляет 7.7 мкг/мл и 56 нг/мл соответственно, а AUC — 34 мкг-ч/мл и 451 нг-ч/мл.

Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38. Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 — 95%. Средний T1/2 в первую фазу составляет 12 мин, во вторую фазу — 2.5 ч и в последней фазе — 14.2 ч.

Среднее значение плазменного клиренса — 15 л/ч/м2. С мочой в течение 24 ч выделяется в среднем 20% неизмененного препарата и 0.25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата, как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.

Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Показания

Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

  • в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;
  • в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Противопоказания

  • хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;
  • выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
  • уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1.5 раза ВГН;
  • общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют);
  • повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.

С осторожностью: лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, лейкоцитоз, пациенты женского пола (повышается риск развития диареи).

Дозировка

  • Препарат предназначен только для взрослых.
  • Иринотекан вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.
  • При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.
  • В режиме монотерапии: Иринотекан применяется в дозе 350 мг/м2 каждые 3 недели.
  • В составе комбинированной химиотерапии доза Иринотекана составляет:
  • с фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении — 80 мг/м2;
  • при введении путем продолжительной инфузии 1 раз/2 недели — 180 мг/м2;
  • в комбинации со струйным введением фторурацила и кальция фолината — 125 мг/м еженедельно.

Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

Введение Иринотекана не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1 -2 недели.

При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи, или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы Иринотекана и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%.

Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1.5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1.5 раза — лечение Иринотеканом следует прекратить.

Больные с нарушением функции почек. Лечение Иринотеканом проводить не рекомендуется, так как данные по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.

Больные пожилого возраста. Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Инструкции по приготовлению раствора для инфузий.

Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0.5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен. Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

Читайте также:  Лекарство акампросат: показания, инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор Иринотекана может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре, в течение 12 ч (включая время инфузий) и, в случае хранения при температуре 2-8°С, в течение 24 ч после вскрытия флакона с концентратом.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл.

Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения — у 7% пациентов.

Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 ч (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени — у 38 %.

Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 ч у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности.

Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.

  1. Острый холинергический синдром: наблюдается у 9% больных в течение первых 24 ч после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.
  2. Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.
  3. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь и очень редко — развитие анафилактического шока.
  4. Прочие: одышка, повышение температуры тела, местные реакции.

Передозировка

Основные ожидаемые проявления передозировки — нейтропения и диарея. Специфический антидот к иринотекану неизвестен. Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

Лекарственное взаимодействие

  • Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.
  • При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными лекарственными средствами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения).
  • При совместном применении иринотекана с глюкокортикостероидными препаратами (например, с дексаметазоном) повышается риск развития гипергликемии (особенно у больных сахарным диабетом или с непереносимостью глюкозы) и лимфоцитопении.
  • При совместном применении иринотекана с диуретиками может усугубляться дегидратация, возникающая вследствие диареи и рвоты.
  • Совместный прием иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии.
  • При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя ( Hypericum perforatum ), а также с противоэпилептическими препаратами индукторами CYP3A (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается.
  • Совместный прием иринотекана с атазанавиром, ингибитором ферментов CYP3A4 и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38.
  • Иринотекан не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Особые указания

Лечение Иринотеканом следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

У больных, получающих иринотекан, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 ч после введения иринотекана (у большинства больных в среднем через 5 дней).

При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение антидиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 ч).

Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкого кишечника.

Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также, если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия.

При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.

В период лечения иринотеканом не следует принимать препараты на основе зверобоя (Hypericum perforatum ), противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), атазанавир и кетоконазол, которые изменяют клиренс иринотекана. Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений иринотекана.

Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.

Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела ≥ 38°С и количество нейтрофилов ≤1000/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

Острый холинергический синдром, обычно возникающий во время введения препарата или в первые 24 ч после введения, быстро и эффективно купируется подкожным введением 0.25 мг атропина (соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой).

  1. Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, в связи с чем Иринотекан нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.
  2. Во время лечения Иринотеканом и, по крайней мере, в течение трех месяцев после прекращения терапии, должны применяться надежные меры контрацепции.
  3. При попадании Иринотекана на кожу или слизистые оболочки кожу следует немедленно промыть водой с мылом, слизистые оболочки просто водой.

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Иринотеканом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения препарата.

При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Лечение Иринотеканом проводить не рекомендуется, так как данные по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.

При нарушениях функции печени

При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1.5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1.5 раза — лечение Иринотеканом следует прекратить.

Применение в пожилом возрасте

Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ИРИНОТЕКАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/irinotecan_2/

Иринотекан

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 1 994

Лекарство для внутривенных инъекций Иринотекан, купить которое можно только при наличии рецепта, представлено жидким концентратом для инфузионных растворов. Иринотекан, цена которого вас приятно удивит, выпускается в виде прозрачной бледно-желтой жидкости, расфасованной в стеклянных флаконах емкостью 2 и 5 мл. В состав одного миллилитра концентрата входит:

  • гидрохлорид иринотекана (тригидрат) – 20 мг (17,33 мг действующего вещества (irinotecan) в чистом виде);
  • молочная к-та;
  • сорбит E420;
  • Na (гидроксид);
  • жидкость для инъекций.

Раствор поставляется в бесцветных стеклянных флаконах (40 и 100 мг). Внешняя упаковка препарата Иринотекан (заказать можно в телефонном режиме или через Интернет) представлена красиво оформленными коробками из картона, лицевая сторона которых содержит отпечатанное название лекарства и его состав. В каждой упаковке находится инструкция с подробным описанием действия лекарства и правил его хранения. Каждый коробок содержит один флакон с раствором. Приобрести Иринотекан в Москве особого труда не составит, любая столичная аптека предложит этот препарат в нужной вам расфасовке и с возможностью доставки по адресу.

Иринотекан, цена которого варьируется в зависимости от дозировки препарата, при внутривенном введении легко воспринимается подавляющим большинством тканей организма.

Результатом его взаимодействия в процессе метаболизма с производными карбоксилэстеразы, становится образование устойчивых биохимических соединений SN-38, которые, по сути, являются активными метаболитами действующего компонента.

Их формакодинамические свойства и цитотоксичность к определенным категориям злокачественных образований, существенно превосходит потенциал родительского компонента.

При ингибировании ДНК топоизомеразы-1 иринотекан и его метаболит разрушают одинарные цепочные связи ДНК, что приводит к блокировке происходящих в ней репликационных процессов и усиливает цитотоксичное действие активного компонента. Наряду с этим Иринотекан (отзывы можно оставлять в конце статьи) проявляет высокую эффективность как ингибитор ацетилхолинэстеразы.

При систематическом использовании лечебного средства в виде тридцатиминутных внутривенных инъекций, проводимых раз в три недели при дозировке, не превышающей 100–750 мг/м2, у исследуемых фиксировались три стадии элиминации иринотекана из состава плазмы при общем клиренсе 15 л/ч/м2 и показателях Vd (объем распределения), приближающихся к 157 л/м2. Средний показатель T1/2 в первичной фазе процесса составляет около 12-ти минут, во вторичной — 2,5 часа, а продолжительность финальной стадии составляет более 14-ти часов. Что касается фармакокинетических свойств SN-38, то модель его полувыведения имеет двухфазную структуру при средних показателях T1/2 – 13,9 часов. Взаимосвязь с белками в составе плазмы для родительского компонента составляет 65%, а для SN-38 – 95%. При внутривенном введении иринотекана, большая часть химического соединения покидает организм без изменений своего состава и структуры. 33% вещества экскретируется кишечником, а чуть более 20% — выводится вместе с мочой. У пациентов с диагнозом билирубинемия (при двух- трехкратном превышении показателями содержания билирубина допустимой верхней границы), значения клиренса иринотекана могут оказаться ниже нормативных почти на 43%. При проведении монотерапевтического лечения цитотоксичная интенсивность активного компонента и его метаболита во многом зависит от текущих значений AUC.

Читайте также:  Фибросаркома костей, мягких тканей, кожи и молочной железы: фото, симптомы, лечение и прогноз

Инъекции Иринотекан предназначены для химиотерапевтического лечения распространенных форм колоректального рака:

  • в варианте сочетания с фолиевой к-той и 5-фторурацилом для пациентов, к которым не применялись химиотерапевтические методы лечения опухоли;
  • в автономном варианте (монотерапия) для больных, лечение которых с использованием 5-фторурацила не принесло ожидаемых результатов;
  • в комбинированном варианте использования, в частности, с цетуксимабом для блокирования развития метастатических форм колоректальных злокачественных образований с ярко выраженной экспрессией РЭФР у пациентов, которым автономное лечение инъекциями Иринотекан не дало надлежащего цитотоксического эффекта или же вовсе не проводилось;
  • параллельно с раствором фолиевой к-ты, бевацизумабом и 5-фторурацилом, при метастазирующих формах карциномы;
  • при проведении монотерапии по причине отсутствия лечебного эффекта при использовании других противоопухолевых медикаментозных средств (капецитабин, таксаны, антрациклины).

Иринотекан не рекомендован к использованию при:

  • ярко выраженной гиперчувствительности или устойчивой непереносимости к компонентам лечебного средства или его производным;
  • наличии хронических патологий кишечника или его обструкции;
  • трехкратном превышении нормы содержания билирубина в составе плазмы;
  • функциональных нарушениях работы костного мозга, связанных с угнетением функции кроветворения;
  • параллельном использовании лекарственных средств с содержанием зверобоя.

Также инъекции противопоказаны лицам, не достигшим совершеннолетия, и женщинам в период плодоношения и кормления младенца грудным молоком.

Поскольку Иринотекан отличается высокой антихолинэстеразной активностью, параллельное использование с ним суксаметония может стать причиной существенного роста временной продолжительности нервно-мышечной блокады, вызываемой действием лекарства.

При взаимодействии лечебного средства с миорелаксантами, возможно появление взаимоисключающих реакций антагонистичной направленности.

Использование индукторов противосудорожного действия СYР 3А (дексаметазона, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина, рифабутина и карбамазепина) на фоне проведения лечебного курса, включающего в себя внутривенные инъекции Иринотекан (аналоги представлены практически на всех специализированных ресурсах Интернета), может стать причиной роста динамики метаболических процессов действующего вещества и его производных (SN-38), что, в конечном итоге, приведет к существенному снижению уровня их концентрации в составе плазмы и снижению фармакодинамической эффективности препарата. Такое взаимодействие сразу же отразится на показателях AUC родительского компонента и его метаболитов. Их значение может быть снижено вдвое. По результатам клинических исследований, связанных с возможностью комбинированного применения препарата с кетакеназолом, было зафиксировано резкое падение показателей AUC для его метаболитов – АРС продемонстрировал падение этих значений на 87%, а SN-38 — на 110%. Значения AUC сравнивались с цифрами, полученными при проведении монотерапии инъекциями Иринотекан. Если инъекции Иринотекан производятся на фоне применения мощных ингибиторов изофермента СYР3А4, в частности, параллельно с вориконазолом, кетоконазолом, рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, делавирдином, итраконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, индинавиром и ампренавиром, дозировку препарата желательно снизить. При проведении исследований фармакокинетического взаимодействия экстракта зверобоя и иринотекана было отмечено снижение уровня содержания SN-38 в составе плазмы на 43%. Поэтому поиск возможностей параллельного использования этих медикаментов специалистами не рассматривается. Одновременное применение лекарства Иринотекан с сульфитом атазанавира, являющегося мощным ингибитором СYР3А4 и UGТ1А1, может стать причиной роста экспозиции его метаболита. При параллельном использовании лечебного средства с такими медикаментами, как Варфарин и Циметидин, а также с медикаментозными препаратами противоопухолевого действия, никаких клинически негативных реакций зафиксировано не было.

Иринотекан, аналоги которого широко представлены в сетевых и городских аптеках, показан к применению лицам, достигшим совершеннолетия. Препарат вводится путем внутривенных инъекций.

При комбинированном использовании лекарства с флуороурацилом и фолиновой к-той (для больных, которым до этого не проводилась противоопухолевая терапия) дозировка используемых лекарств выглядит следующим образом. Иринотекан — 180мг/м2, препарат вводится внутривенно в течение 30–90 минут, один раз в две недели.

Затем производится инъекция р-ра фолиновой к-ты — 200мг/м2. Инъекцирование флуороурацила производится болюсным методом — 400мг/м2. Такая дозировка актуальна только для первого введения, в продолжение следующих 46-ти часов инъекции повторяются, но уже в дозе 2400мг/м2.

При проведении автономного лечения (монотерапия рекомендована гражданам, ранее проходившим курс противоопухолевой терапии), установленная доза лечебного средства для проведения монотерапии составляет 350мг/м2. Лекарство вводится внутривенно на протяжении 30–90 минут, один раз в три недели.

Лечение препаратом Иринотекан можно начинать только после устранения всех проявлений диареи, как следствия предыдущих инфузий.

При первом внутривенном введении дозировка иринотекана и флуороурацила (если в его применении есть необходимость) должна соответствовать самому высокому уровню токсичности, зафиксированному в процессе введения предыдущей инъекции. Для соблюдения всех перечисленных условий курс монотерапии с использованием инъекций Иринотекан обычно откладывают на две – три недели. Дозу препарата при монотерапевтическом применении снижают на 15–20% при развитии следующих побочных реакций:

  • при проявлениях признаков гематологической токсичности (нейтропении 4-го уровня);
  • нейтропении, сопровождающейся лихорадочными проявлениями (2-го –4-го уровня);
  • тромбоцитопении и лейкопении (4-го уровня);
  • негематологических токсических симптомах (3-го – 4-го уровня).

Курс лечения Иринотеканом не следует прекращать до полного исчезновения объективных признаков прогресса заболевания. Исключением является возникновение ярко выраженных симптомов токсичности. Пациентам с различными формами печеночной дисфункции дозировка препарата подбирается в соответствии с результатами биохимических лабораторных исследований их крови:

  • при превышении уровня содержания билирубина верхней нормативной границы в полтора раза, иринотекан назначают в дозировке 350 мг/м2;
  • при превышении показателями уровня содержания билирубина верхней нормативной границы от полутора до трех раз — 200 мг/м2;
  • при более высоком уровне концентрации билирубина в составе плазмы (более чем в три раза) назначение лекарства запрещено.

Существуют сведения о возможности развития вследствие двукратного превышения терапевтических доз лекарства тяжелых форм диареи и нейтропении, которые могут иметь весьма печальный результат для человека.

Специфический антидот для ликвидации последствий передозировки инъекциями Иринотекан производителем предоставлен не был.

В таких ситуациях медицинскому персоналу рекомендовано проведение поддерживающей терапии для недопущения критического обезвоживания организма.

К наиболее часто встречающимся нежелательным реакциям организма на Иринотекан, как при комбинированном применении с иными медикаментозными средствами, так и в режиме монотерапии, можно отнести:

  • повышенную утомляемость;
  • астению;
  • появление грудных болей;
  • артралгию;
  • развитие тромбозов и сенсорной нейропатии;
  • псевдомембранозные колиты;
  • обезвоживание организма и связанное с ним развитие артериальной гипертензии, почечной дисфункции различных форм, функциональных сбоев в работе ССС;
  • обструкционные поражения кишечника, кишечную непроходимость и внутренние желудочные кровотечения;
  • асимптоматическую форму панкреатита;
  • возникновение рвотных позывов;
  • нарушение работы ССС и развитие тромбоэмболических патологий;
  • появление симптомов гипокалиемии и гипонатриемии;
  • развитие кратковременного острого холинергического синдрома, часто сопровождающегося ранней диареей, конъюнктивитами, ринитами, артериальной гипотензией, а также повышенным потоотделением, ознобом и миозом;
  • тошноту;
  • отсроченную диарею (развивающуюся спустя сутки после внутривенной инъекции);
  • анорексию;
  • развитие нейтропении и тромбоцитопении;
  • анемию и лейкопению;
  • появление симптомов фебрильной нейтропении, коагулопатии и лимфопении;
  • головокружения;
  • обморочные состояния;
  • развитие геморрагических инсультов;
  • координационные двигательные нарушения;
  • появление сонливости;
  • алопецию;
  • появления кожных высыпаний, кожной гиперпигментации, зуда, мультиформной эритемы;
  • возникновение периферической отечности;
  • частые изменения температуры тела;
  • резкую потерю в весе.

На уровне лабораторных исследований специалистами отмечается значительный рост трансаминазной активности и уровня концентрации билирубина в крови. Для больных, которым по различным причинам не подходят инъекции Иринотекан, аналоги препарата могут стать вполне приемлемым выходом из положения. Они помогут правильно скорректировать курс лечения, с учетом всех существующих противопоказаний и возможных побочных реакций.

После приготовления готового раствора Иринотекан (концентрат разводится 0,9% р-ром хлорида натрия или пятипроцентным р-ром глюкозы) лекарство сохраняет физическую и химическую стабильность в продолжение шести часов при комнатной температуре и около двух суток при хранении в холодильнике при температуре от 2Со до 8Со.

По истечении этого срока раствор подлежит утилизации. Следует соблюдать осторожность при назначении Иринотекана для проведения монотерапии пациентам с серьезными функциональными нарушениями работы печени. Таким больным требуется постоянная коррекция доз вводимых инъекций.

Противоопухолевое средство Иринотекан не рекомендовано к назначению параллельно с капецитабином при превышении показателей сывороточной активности АЛТ и АСТ в 2.5 и более раз. То же самое касается и уровня билирубина.

Даже незначительное его превышение установленных стандартов существенно повышает риск смертности, связанной с развитием тяжелых форм нейтропении. Инъекции Иринотекан, отзывы о лечебной эффективности которых в изобилии представлены на специализированных сетевых ресурсах, должны проводиться под строгим гематологическим контролем.

Перед каждым инфузионным введением инъекций Иринотекан онкологу следует иметь на руках оперативную информацию по содержанию гемоглобина, нейтрофилов и тромбоцитов в крови больного.

Препарат необходимо хранить в родной упаковке при температуре, не превышающей 25 С0. Доступ детей к месту его хранения должен быть серьезно ограничен, либо полностью исключен. Срок безопасного применения инъекций Иринотекан составляет 3 года.

Источник: https://wer.ru/opisanie/irinotekan/

Иринотекан, 20 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мл, 1 шт

Лечение препаратом Иринотекан-Тева следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

У пациентов, получающих препарат Иринотекан-Тева, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата (отсроченная диарея), обычно отмечается не ранее 24 ч после введения препарата Иринотекан-Тева (у большинства пациентов в среднем через 5 дней).

При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг на первый прием и затем по 2 мг на каждые 2 ч).

Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкой кишки.

Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение сут или выраженные тенезмы), а также, если она сопровождается рвотой или лихорадкой, пациент должен быть срочно госпитализирован для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия.

При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение сут и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь, при этом пациента рекомендуется госпитализировать. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500 клеток/мкл крови) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия. Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе пациентам, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений препарата Иринотекан-Тева.

Читайте также:  Сывороточная болезнь: признаки, симптомы, осложнения, лечение

Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни пациента, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.

Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела > 38°Cи количество нейтрофилов < 1000 клеток/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

При развитии острого холинергического синдрома, признаками развития которого являются появление ранней диареи и совокупность таких симптомов, как потливость, спастические боли в животе, слезотечение, миоз и повышенное слюноотделение, при отсутствии противопоказаний показано назначение 0,25 мг атропина подкожно. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с бронхиальной астмой. У пациентов с указаниями в анамнезе на развитие острого холинергического синдрома, в том числе и в тяжелой форме, перед назначением препарата Иринотекан-Тева рекомендовано профилактическое введение атропина.

  • Перед каждым циклом терапии препаратом Иринотекан-Тева рекомендуется профилактическое назначение противорвотных препаратов.
  • Так как лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, препарат Иринотекан-Тева нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.
  • Следует избегать одновременного назначения ингибиторов (кетоконазол) или индукторов (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный) изофермента CYP3A4 из-за изменения фармакокинетики иринотекана.
  • Во время лечения препаратом Иринотекан-Тева и, по крайней мере, в течение 3 месяцев после прекращения терапии, должны применяться надежные методы контрацепции.

При приготовлении раствора препарата Иринотекан-Тева и обращении с препаратом, так же, как и при использовании других противоопухолевых средств, следует соблюдать осторожность. Необходимо пользоваться перчатками, маской и очками.

При попадании раствора иринотекана или инфузионного раствора на кожу сразу же промойте ее водой с мылом. При попадании иринотекана или его раствора на слизистые оболочки немедленно промойте их водой.

Все материалы, использованные для приготовления раствора и для его введения, должны быть подвергнуты утилизации в соответствии со стандартной процедурой утилизации цитотоксических препаратов, принятой в данном стационаре.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения иринотеканом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения иринотекана.

Применение иринотекана может провоцировать развитие судорог.

При возникновении указанных симптомов, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности.

Источник: https://uteka.ru/product/irinotekan-225559/

Иритен — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Противоопухолевые

  • Описание
    Прозрачная желтоватая жидкость.
  • Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство — алкалоид.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I.

В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности Иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 — 95%.5-фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

  • в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

    Противопоказания

  • Детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

    С осторожностью: лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза; лейкоцитоз; больные женского пола (повышается риск развития диареи).

    Способ применения и дозы
    Препарат предназначен только для взрослых. Иритен вводится в виде внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут и не более 90 минут. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. В режиме монотерапии: Иритен применяется в дозе 350 мг/м² каждые 3 недели.

    В составе комбинированной химиотерапии доза Иритена составляет:

  • в комбинации со струйным введением 5-фторурацила и кальция фолината — 125 мг/м² еженедельно. Дозы и режим введения 5-фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе. Введение Иритена не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели. При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костно-мозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи, или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы Иритена и при необходимости 5-фторурацила следует снизить на 15-20%.

    Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза – лечение Иритеном следует прекратить.

    Больные с нарушением функции почек. Лечение Иритеном проводить не рекомендуется, так как данных по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют. Больные пожилого возраста. Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

    Инструкции по приготовлению раствора для инфузий.
    Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0,5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен.

    Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

    Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор Иритена может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре, в течение 12 часов (включая время инфузий) и, в случае хранения при температуре 2-8° С, в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом.

    Побочное действие
    Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения.

    Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения — у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

    Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 часа (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени — у 38 %.

    Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 часа у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.

    Острый холинэргический синдром наблюдается у 9% больных в течение первых 24 часов после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.

    Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь и очень редко — развитие анафилактического шока. Прочие: одышка, алопеция, повышение температуры тела, местные реакции.

    Передозировка
    Основные ожидаемые проявления передозировки — нейтропения и диарея. Специфический антидот к иринотекану неизвестен. Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами. Иритен не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

    Меры предосторожности
    Лечение Иритеном следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. У больных, получающих Иритен, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

    Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 часов после введения Иритена (у большинства больных в среднем через 5 дней).

    При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 часа).

    Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 часов после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 часов из-за возможности развития пареза тонкого кишечника.

    Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия.

    При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 часов необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь.

    При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия. Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений Иритена. Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение. При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении. Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела >38°С и количество нейтрофилов

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/iriten_3393/

    Ссылка на основную публикацию